У цій статті розглянемо препарати бета-адреноблокатори.
Досить важливу роль у регуляції функцій людського організму відіграють катехоламіни, якими виступає адреналін з норадреналином. Вони виділяються в кров і впливають на особливо чутливі нервові закінчення, звані адренорецепторами. Їх ділять на дві великі групи. Перша – альфа-адренорецептори, а друга – бета-адренорецептори. Бета-адренорецептори знаходяться у багатьох людських органах і тканинах.
Докладний опис цієї групи препаратів
Бета-адреноблокатори, або скорочено БАБ, представляють собою групу лікарських речовин, які пов’язують бета-адренорецептори і перешкоджають дії на них катехоламінів. Такі препарати особливо широко застосовуються в кардіології.
У разі активації β1-адренорецепторів відбувається збільшення частоти і сили серцевих скорочень, а крім того, розширюються коронарні артерії, підвищується рівень провідності та автоматизму серця. Крім усього іншого, посилюється розпад глікогену в печінці і продукується енергія.
У разі порушення β2-адренорецепторів розслабляються стінки судин і бронхіальної мускулатури, знижується матковий тонус при вагітності, збільшується виділення інсуліну поряд з розпадом жиру. Таким чином, процес стимуляції бета-адренорецепторів за допомогою катехоламінів веде до мобілізації всіх сил, що сприяє активній життєдіяльності.
Список препаратів бета-адреноблокаторів нового покоління буде представлений нижче.
Механізм впливу медикаментозних засобів
Дані засоби здатні зменшувати частоту поряд з силою серцевих скорочень, знижуючи тим самим артеріальний тиск. У результаті знижується споживання кисню серцевим м’язом.
Відбувається подовження діастоли – періоду відпочинку і загального розслаблення серця, під час якого здійснюється наповнення судин кров’ю. Поліпшення коронарних перфузий сприяє і зниження діастолічного внутрішньосерцевого тиску. Відбувається процес перерозподілу кровотоку від нормально постачаються районів до ишемизированным ділянок, внаслідок цього підвищується переносимість людиною фізичного навантаження.
Бета-адреноблокатори відрізняються антиаритмічною дією. Вони здатні пригнічувати кардіотоксичну і аритмогенное дію катехоламінів, а крім того, перешкоджають накопиченню іонів кальцію в клітинах серця, які погіршують енергетичний обмін в районі міокарда.
Список препаратів бета-адреноблокаторів дуже великий.
Класифікація лікарських препаратів даної групи
Представлені речовини є досить великою групою лікарських засобів. Їх класифікують по безлічі ознак. Кардиоселективностью називають здатність препарату заблокувати тільки β1-адренорецептори, не надаючи впливу на β2-адренорецептори, що знаходяться в судинних і бронхіальних стінках. Чим більше селективність бета-1-адреноблокаторів, тим менше небезпеки в їх застосуванні при супутніх патології дихальних каналів і периферичних судин, а крім того, при цукровому діабеті. Але селективність є поняттям відносним. У разі призначення препарату в надмірних дозах ступінь вибірковості знижується.
Деякими бета-адреноблокаторами властиво присутність внутрішньої симпатоміметичної активності. Вона полягає у здатності в деякій мірі викликати стимуляцію бета-адренорецепторів. Порівняно із звичайними бета-адреноблокаторами такі препарати набагато менше уповільнюють серцеві ритми і силу скорочень, рідше призводять до виникнення синдрому відміни. Крім того, вони не настільки негативно впливають на ліпідний обмін.
Деякі селективні бета-адреноблокатори додатково можуть розширювати судини, тобто наділені вазодилатирующими властивостями. Цей механізм зазвичай реалізується за допомогою вираженої внутрішньої симпатоміметичної активності.
Тривалість дії найчастіше прямо залежить від особливості хімічної будови селективних і неселективних бета-адреноблокаторів. Ліпофільні кошти можуть діяти кілька годин і швидко виводитися з організму. Гідрофільні ліки, наприклад «Атенолол», ефективні протягом більш тривалого часу і можуть призначатися рідше. На сьогоднішній день розроблені і ліпофільні ліки тривалого впливу, наприклад «Метопролол Ретард». Крім цього існують бета-адреноблокатори з дуже малою тривалістю впливу, всього до тридцяти хвилин, у якості прикладу можна назвати препарат «Есмолол».
Некардиоселективные препарати
До групи некардиоселективных бета-адреноблокаторів відносять препарати, що не мають внутрішньої симпатоміметичної активності. Мова йде про такі:
- Кошти на основі пропранололу, наприклад «Анаприлін» і «Обзидан».
- Препарати на базі надолола, наприклад «Коргард».
- Ліки на основі соталолу: «Сотагексал» поряд з «Тензолом».
- Кошти на базі тимололу, наприклад «Блокарден».
У список бета-адреноблокаторів, що володіють симпатоміметичної активністю, входять наступні препарати:
- Ліки на основі окспренолола, наприклад «Тразікор».
- Кошти на базі пиндолола, наприклад «Віскі».
- Препарати на основі алпренолола, наприклад «Аптин».
- Медикаменти на базі пенбутолола, наприклад «Бетапрессин» поряд з «Леватолом».
- Кошти на базі бопиндолола, наприклад «Сандонорм».
Крім усього іншого, має симпатоміметичної активністю «Буциндолол» поряд з «Дилевалолом», «Картеололом» і «Лабеталолом».
Список препаратів бета-адреноблокаторів на цьому не закінчується.
Кардіоселективні препарати
До кардиоселективным відносять наступні медикаменти, які не мають внутрішню симпатомиметическую активність:
- Ліки на основі метопрололу, наприклад «Беталок» поряд з «Корвитолом», «Метозоком», «Метокардом», «Метокором», «Сердолом» і «Эгилоком».
- Препарати на базі атенололу, наприклад «Бетакард» поряд з «Стенормином».
- Кошти на основі бетаксололу, наприклад «Бетак», «Керлон» і «Локрен».
- Медикаменти на основі есмололу, наприклад «Бревиблок».
- Препарати на базі бісопрололу, наприклад «Арител», «Бидоп», «Біол», «Бипрол», «Бисогамма», «Бисомор», «Конкор», «Корбис», «Кординорм», «Коронал», «Нипертен» і «Тирез».
- Медикаменти на основі карведилолу, наприклад «Акридилол» поряд з «Багодилолом», «Ведикардолом», «Дилатрендом», «Карведигаммой», «Карвеналом», «Кориолом», «Рекардиумом» і «Таллитоном».
- Препарати на базі небівололу, наприклад «Бинелол» поряд з «Небиватором», «Небикором», «Небиланом», «Небилетом», «Небилонгом» і «Невотензом».
Симпатоміметичної активністю володіють наступні кардіоселективні препарати: «Ацекор» поряд з «Сектралем», «Корданумом» і «Вазакором».
Продовжимо список бета-адреноблокаторів нового покоління.
Медикаменти з вазодилатирующим властивістю
До некардиоселективным препаратів даної категорії відносять такі засоби, як «Амозулалол» поряд з «Буциндололом», «Дилевалолом», «Лабетололом», «Медроксалолом, «Нипрадилолом» і «Піндололом».
До кардиоселективным прирівнюють препарати «Карведилол», «Небіволол» і «Целипролол».
Як розрізняється дію бета-адреноблокаторів?
До засобів тривалого впливу відноситься «Бопиндолол» поряд з «Надололом», «Пенбутололом» і «Соталолом». А серед бета-адреноблокаторів, що володіють сверхкоротким дією, варто назвати «Есмолол».
Застосування на фоні стенокардії
У багатьох випадках такі ліки служать одними з провідних для терапії стенокардії та запобігання нападів. Відрізняючись від нітратів, такі кошти не викликають лікарської стійкості на тлі тривалого використання. Препарати бета-адреноблокатори здатні накопичуватися в організмі, що дає можливість через деякий час знижувати дозування препарату. Дані медикаменти служать захистом серцевого м’яза, покращуючи прогноз завдяки зниженню ризику повторного інфаркту. Антиангинальная активність подібних препаратів однакова. Їх потрібно вибирати в залежності від тривалості ефекту і побічних реакцій.
Починають терапію з невеликої дози, яку поступово збільшують до ефективної. Дозу підбирають таким чином, щоб частота серцевих скорочень у спокої була не менше п’ятдесяти в хвилину, а рівень систолічного тиску – не менше ста міліметрів ртутного стовпа. По досягненні лікувального ефекту припиняються напади стенокардії, покращується переносимість фізичних навантажень. На тлі прогресу дозування слід знизити до мінімально ефективної.
Тривале застосування високих доз таких препаратів вважається недоцільним, так як при цьому збільшується ризик розвитку побічних реакцій. У разі недостатньої ефективності краще комбінувати дані ліки з іншими групами медикаментів. Такі засоби заборонено різко відміняти, так як може з’явитися синдром відміни. БАБ особливо показано у тому випадку, якщо стенокардія поєднується з синусової тахікардії, глаукомою, артеріальною гіпертензією або запорами.
Новітні бета-адреноблокатори ефективні при інфаркті міокарда.
Лікування при інфаркті
Раннє застосування БАБ на тлі інфаркту сприяє обмеженню некрозу серцевого м’яза. При цьому значно знижується смертність та ризик повторного інфаркту. До того ж зменшується ризик зупинки серця.
Подібний ефект виявляється препаратами без симпатоміметичної активності, переважніше застосовувати кардіоселективні лікарські засоби. Особливо вони корисні при комбінації інфаркту з такими недугами, як артеріальна гіпертензія, синусова тахікардія, постинфарктная стенокардія і тахісистолічна форма фібриляції передсердь.
Дані лікарські засоби можна призначати хворим відразу ж при надходженні в стаціонар за умови відсутності тих чи інших протипоказань. У разі відсутності побічних ефектів лікування повинно тривати не менше року після перенесеного інфаркту.
Використання БАБ при хронічній недостатності серця
Застосування бета-адреноблокаторів при недостатності серця в даний час вивчається. Вважається, що їх слід використовувати при комбінації серцевої недостатності зі стенокардією. Патології у вигляді порушень ритму, артеріальної гіпертензії, тахисистолической форми фібриляції передсердь також виступають підставами для призначення хворим цієї групи препаратів.
Застосування при гіпертонічній хворобі
БАБ призначають для лікування гіпертонічного захворювання, яке ускладнене гіпертрофії шлуночка. Їх широко застосовують також серед молодих пацієнтів, які ведуть активний спосіб життя. Дана категорія препаратів призначається у разі поєднання артеріальної гіпертензії з порушеннями серцевого ритму серця, а крім того, після перенесеного інфаркту.
Як ще можна використовувати препарати бета-адреноблокатори нового покоління зі списку?
Використання при порушенні ритму серця
БАБ широко застосовують при фібриляції і тріпотіння передсердь, а крім того, на тлі погано переноситься синусової тахікардії. Їх можуть призначати і при наявності шлуночкових порушень ритму, правда, ефективність в даному випадку буде менш виражена. БАБ в комбінації з препаратами калію використовують для терапії аритмій, які викликані глікозидними інтоксикаціями.
Які можливі побічні ефекти з боку роботи серця?
БАБ можуть пригнічувати здатність синусового вузла до вироблення імпульсів, що викликають серцеві скорочення. Ці препарати можуть сповільнювати пульс до значень менше п’ятдесяти в хвилину. Даний побічний ефект меншою мірою виражений у БАБ, що володіють симпатоміметичної активністю.
Препарати з цієї категорії можуть викликати атріовентрикулярну блокаду різного ступеня. Вони знижують силу серцевого скорочення. До того ж БАБ знижують тиск. Медикаменти цієї групи викликають спазми периферичних судин. У пацієнтів може виникати похолодання кінцівок. Бета-адреноблокатори нового покоління знижують нирковий кровотік. Внаслідок погіршення кровообігу на тлі лікування цими засобами часом у пацієнтів виникає виражена слабкість.
Побічні реакції з боку органів дихання
БАБ можуть викликати спазми бронхів. Ця побічна дія менш виражена серед кардіоселективних препаратів. Однак їх дозування, які ефективні щодо стенокардії, часто досить високі. Застосування високих доз цих препаратів може провокувати апное поряд з тимчасовою зупинкою дихання. БАБ можуть погіршувати перебіг алергічної реакції на укуси комах, а крім того, на лікарські засоби та харчові алергени.
Реакція нервової системи
«Пропранолол» поряд з «Метопрололом» та іншими ліпофільними БАБ можуть проникати в клітини мозку через гематоенцефалічний бар’єр. У зв’язку з цим вони здатні викликати головні болі, порушення сну, запаморочення, погіршення пам’яті, депресію. У важких випадках можливе виникнення галюцинацій, судом або коми. Ці побічні реакції значно менше виражені у гідрофільних ліків, зокрема у «Атенололу».
Лікування БАБ деколи супроводжується порушенням нервової провідності. Це веде до появи слабкості у м’язах, швидкої стомлюваності і зниження витривалості.
Реакція з боку обміну речовин
Неселективні БАБ здатні пригнічувати вироблення інсуліну. Також ці препарати значно гальмують процеси мобілізації глюкози з печінки, що сприяє розвитку затяжних гіпоглікемії у хворих з діабетом. Гіпоглікемія, як правило, сприяє виділенню в кров адреналіну, який діє на альфа-адренорецептори. Це призводить до значного підйому тиску. Тому в разі необхідності призначити БАБ пацієнту з супутнім діабетом краще віддати перевагу кардиоселективным ліків або поміняти їх на антагоністи кальцію.
Багато БАБ, особливо неселективні, знижують вміст в крові нормального холестерину і, відповідно, підвищують рівень поганого. Правда, цього недоліку позбавлені такі лікарські препарати, як «Карведилол» поряд з «Лабетололом», «Піндололом», «Дилевалолом» і «Целипрололом».
Які ще можливі побічні ефекти?
Лікування БАБ в ряді випадків може супроводжуватися сексуальною дисфункцією, а крім того, порушенням ерекції і втратою статевого потягу. На сьогоднішній день механізм цього ефекту невідомий. Крім усього іншого, БАБ здатні викликати зміни шкіри, що, як правило, проявляється у вигляді еритеми, висипу і симптомів псоріазу. У поодиноких прикладах зустрічається випадання волосся поряд зі стоматитом. Найбільш серйозним побічним ефектом служить пригнічення кровотворення з виникненням тромбоцитопенічної пурпури і агранулоцитозу.
Далі з’ясуємо, які є протипоказання до використання бета-адреноблокаторів.
Протипоказання до застосування БАБ
Бета-адреноблокатори мають чимало різних протипоказань і вважаються повністю забороненими в наступних ситуаціях:
- Поява набряку легенів поряд з кардіогенним шоком.
- Розвиток важкої недостатності серця.
- Наявність у пацієнтів бронхіальної астми.
- Наявність синдрому слабкості синусового вузла.
- Присутність атріовентрикулярної блокади другого або третього ступеня.
- Наявність рівня систолічного тиску, рівного ста міліметрів ртутного стовпа і нижче.
- Присутність частоти серцевих скорочень, яка менше п’ятдесяти в хвилину.
- Наявність погано контрольованого інсулінозалежного цукрового діабету.
Відносним протипоказанням до призначення ліків даної категорії виступає синдром Рейно поряд з атеросклероз периферичних артерій, що супроводжується появою переміжної кульгавості.
Отже, ми розглянули список бета-адреноблокаторів. Сподіваємося, що представлена інформація була для вас корисною.
