У статті розглянемо інструкцію по застосуванню і відгуки до «Бритомару» 5 мг. Він відноситься до клініко-фармакологічної групи діуретиків. «Бритомар» випускається виробником у вигляді таблеток, які мають пролонговану дію. Таблетки мають близький до білого або білого кольору, двоопуклі, круглі. Одна сторона має гравіювання у вигляді букв SN.
Згідно інструкції, таблетки «Бритомар» мають дві дозування – по 5 мг, по 10 мг.
Дозування 5 мг. Основний діючий компонент у складі «Бритомара» – торасемид. У кожній таблетці основного речовини 5 мг.
В якості допоміжних компонентів використовуються: лактоза моногідрат, магнію стеарат, колоїдний діоксид кремнію, кукурудзяний крохмаль, гуарова камедь.
Упакований препарат у картонну коробку, в коробці може бути по одному або по два блістери, в кожному розташовується по 15 таблеток.
Це підтверджує інструкція по застосуванню.
«Бритомар» 10 мг. Основний діючий компонент – торасемид. У кожній таблетці основного речовини 10 мг.
В якості допоміжних компонентів використовуються: лактоза моногідрат, магнію стеарат, колоїдний діоксид кремнію, кукурудзяний крохмаль, гуарова камедь.
Упакований препарат у картонну коробку, в коробці може бути по одному або по два блістери, в кожному розташовується по 15 таблеток.
Інструкція до «Бритомару» дуже детальна.
Фармакологічна дія лікарського препарату
Препарат є «петльовим» діуретиком. Головний механізм дії медикаменту обумовлюється оборотним зв’язуванням основного компонента (торасемида) і котранспортера калію, хлору, натрію, які розташовані в апікальній мембрані потовщеного сегмента петлі Генле. Результатом подібного зв’язування є зниження або повне інгібування реабсорбції натрієвих іонів, осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини зменшується, відбувається реабсорбція води.
Це зазначено в інструкції до ліків «Бритомар».
Порівняно з фурасемидом торасемид викликає меншу гіпокаліємію, однак активність його значно більше, а дія – триваліше.
Розвиток діуретичного ефекту відбувається протягом однієї години після того, як препарат був прийнятий перорально. Максимальний ефект настає через 3-6 годин, зберігається протягом 8-10 годин.
Згідно з інструкцією, «Бритомар» спричиняє зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску.
Фармакокінетика медикаментозного засобу
Медичний препарат «Бритомар» має пролонговану дію. Забезпечується воно допомогою поступового вивільнення активної речовини – торасемида. При цьому знижуються коливання рівня його вмісту в крові. Такого ефекту не спостерігається при прийомі препаратів на основі торасемида у формі таблеток, у яких передбачено звичайне вивільнення.
В порівнянні із звичайною лікарською формою препарату біодоступність «Бритомара» пролонгованої дії після прийому внутрішньо досягає декількох доз 102%. Всмоктування активної речовини відбувається в органах ШКТ, є також обмежений ефект «першого проходження» через печінку. Прийом їжі значного впливу на процес і повноту абсорбції речовини не надає. Через пару годин після прийому препарату в крові можна спостерігати його максимальну концентрацію. На всмоктуваність препарату також не впливають порушення функціональності печінки і нирок. Це описано в інструкції до «Бритомару» 10 мг.
З білками у плазмі крові зв’язується майже 100 % активної речовини.
Об’єм розподілу препарату у спостережуваних здорових пацієнтів і пацієнтів з помірною і легкою формою ниркової недостатності, з хронічною формою серцевої недостатності досягає 12-15 літрів. У пацієнта з цирозом печінки об’єм розподілу речовини зростає приблизно в два рази.
Метаболізується торасемид з участю ізоферменту CYP2C9 в тканинах печінки. В результаті утворюється три метаболіти.
Основний метаболіт – похідне карбонової кислоти, фармакологічно неактивний. Обидва інших метаболіту в організмі утворюються в малій кількості, у них слабо виражена діуретична активність. У них мала концентрація, тому значущого клінічного дії вони не надають.
Інструкція до аналогів «Бритомара» представлена не буде.
Торасемид виводиться з організму у здорових пацієнтів через чотири години. 80 % виводиться нирками у вигляді метаболітів. Решта 20 % виводяться у незмінному вигляді. При цьому нирковий кліренс – 10 мл/хв, а загальний – 41 мл/хв. тобто нирковий кліренс відповідає 25 % від загального.
В особливих клінічних випадках фармакокінетика «Бритомара» дещо інша. Нирковий та печінковий кліренс дещо знижений у пацієнтів, які страждають від серцевої недостатності в хронічній формі. У пацієнтів з таким захворюванням загальний кліренс торасемида знижено в середньому на 50 % порівняно зі здоровими добровольцями. При цьому загальна біодоступність речовини і період напіввиведення вище.
Як вказує інструкція по застосуванню до «Бритомару» 5 мг, нирковий кліренс основної діючої речовини значно знижений у пацієнтів, які страждають від ниркової недостатності. На загальний кліренс «Бритомара» це не впливає. При наявності у пацієнта ниркової недостатності діуретичний ефект від прийому «Бритомара» досягається шляхом використання більш високих доз. Варто відзначити, що період напіввиведення торасемида і загальний кліренс в цьому випадку залишаються на колишньому рівні. Досягається такий ефект за рахунок метаболізму, що проходить в тканинах печінки.
У пацієнтів з діагностованим цирозом печінки загальний кліренс залишається на нормальному рівні.
При застосуванні торасемида у пацієнтів в літньому віці його фармакокінетичний профіль відповідає такому у пацієнтів в молодому віці. Винятком є нирковий кліренс – він знижений в силу характерних вікових порушень функції нирок. Об’єм розподілу та загальний кліренс при цьому залишаються незмінними.
Інструкція до пігулок «Бритомар» на цьому не закінчується.
Показання до використання даного медикаменту
Коли ж його краще застосовувати? Про це можна прочитати в інструкції, яка є в кожній пачці.
Даний лікарський препарат показаний до застосування у таких випадках:
Протипоказання до застосування лікарського засобу
Згідно інструкції по застосуванню, «Бритомар» 5 мг і 10 мг протипоказаний до застосування у пацієнтів при наявності:
Також препарат не рекомендований до застосування у пацієнтів, які не досягли віку 18 років (ефективність і безпека препарату при лікуванні дітей не вивчені), у період вагітності, у разі дефіциту лактази, при непереносимості галактози і глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Лікарський засіб «Бритомар» слід призначати з особливою обережністю пацієнтам, страждаючим від:
Ретельне спостереження у фахівця потрібна при лікуванні «Бритомаром» жінок в період лактації, а також у разі одночасного застосування серцевих глікозидів, цефалоспоринів, препаратів, що містять аміноглікозиди, кортикостероїди, АКТГ.
Це детально описано в інструкції до «Бритомару».
Спосіб застосування і дозування медикаментозного засобу
Препарат «Бритомар» необхідно приймати перорально. Ковтати таблетки необхідно цілком, уникаючи розжовування і подрібнення. Запивати великою кількістю води. Пацієнт може приймати даний медикамент будь постійне час, зручний для нього, незалежно від розкладу прийомів їжі.
Терапія набрякового синдрому при серцевій недостатності в хронічній формі передбачає прийом «Бритомара» у початковій дозі, яка становить 10-20 мг один раз на добу. Якщо існує необхідність, доза коригується у два рази для досягнення бажаного ефекту.
Терапія набрякового синдрому при дисфункції нирок передбачає прийом «Бритомара» у початковій дозі 20 мг один раз на добу. Для отримання необхідного ефекту доза може бути збільшена в два рази.
Терапія набрякового синдрому при дисфункції печінки передбачає прийом препарату в початковій дозі 5-10 мг один раз на добу. Прийом «Бритомара» в цьому випадку повинен поєднуватися з використанням антагоністів альдостерону або калійзберігаючих діуретиків. Якщо існує необхідність, дозу можна відкоригувати, збільшивши його в два рази. Фахівці не рекомендують за один прийом вживати більше 40 мг препарату, оскільки дія такої дози не вивчено. Препарат слід приймати протягом тривалого строку або до того моменту, поки не буде досягнутий бажаний ефект і набряклість не зникне.
Терапію артеріальної гіпертензії слід починати з мінімальної рекомендованої дози 5 мг на добу. Якщо протягом 1-1,5 місяця адекватного зниження артеріального тиску не спостерігається, дозування слід збільшити до 10 мг. При відсутності бажаного ефекту при прийомі такої дози терапію слід доповнити прийомом гіпотензивних препаратів іншої групи.
Корекція дози при лікуванні пацієнтів літнього віку не потрібно.
Пропуск чергової дози препарату не передбачає прийому подвійної дози. Прийняти пропущену дозу «Бритомара» слід відразу ж, як тільки про неї згадали, а наступну дозу – на наступний день у звичний час.
Побічні ефекти при прийомі препарату
Згідно з інструкцією до «Бритомару», лікарський засіб може викликати деякі побічні ефекти з боку різних органів і систем органів.
Досить часто нервова система на прийом препарату реагує виникненням запаморочення, головного болю, сонливості. У поодиноких випадках виникають судоми ніг, запаморочення, сплутаність свідомості, парестезії в кінцівках.
Обмін речовин: полідипсія, гіпертригліцеридемія, гиперхолистеринемия.
Серцево-судинна система може відповісти в рідкісних випадках екстрасистолією, тахікардією, посиленим серцебиттям, почервонінням особи, надмірної артеріальної гіпотензією, тромбозом глибоких вен, тромбоемболією, гиповолиемией.
З боку органів дихання у рідкісних випадках виникає такий побічний ефект, як кровотеча з носа.
ШКТ: досить часте явище – діарея; в окремих випадках проявляються болі в животі, диспептичні реакції, панкреатит, зниження апетиту, блювання, нудота, метеоризм.
Це може підтвердити інструкція по застосуванню до «Бритомару».
Сечовидільна система: досить часто збільшується частота сечовипускання, розвивається ніктурія, поліурія. У рідкісних випадках спостерігається підвищена концентрація креатиніну і сечовини в крові, виникає затримка сечі, частішають позиви до сечовипускання.
Органи почуттів можуть відповідати на прийом «Бритомара» порушенням зору, дзвоном у вухах, втратою слуху, як правило, оборотні.
Шкірні покриви: виникнення висипу і свербежу, фотосенсибілізація.
При лабораторних дослідженнях у рідкісних випадках спостерігається підвищена кількість тромбоцитів, гіпокаліємія, гіперурикемія, гіперглікемія, знижене число тромбоцитів, лейкоцитів, еритроцитів, слабке підвищення в крові активності ЛФ, підвищена активність окремих (наприклад, ГГТ) ферментів печінки, метаболічний алкалоз, гіпохлоремія, гіпонатріємія.
До числа загальних реакцій організму можна віднести астенію (загальне виснаження), спрагу, слабкість, підвищену стомлюваність, нервозність, гіперактивність.
При збільшенні будь-якого побічного ефекту від прийому «Бритомара», а також при виявленні будь-якої іншої негативної реакції пацієнт повинен негайно повідомити про це своєму лікареві.
Що ще нам може розповісти інструкція по застосуванню до пігулок «Бритомар»?
Передозування лікарським препаратом
При передозуванні даними медикаментом спостерігається наступна симптоматика: надмірно підвищується діурез, супроводжується при цьому зниженням ОЦК, порушеннями електролітного складу крові. В подальшому виникає виражене зниження артеріального тиску, сонливість, сплутаність свідомості, колапс. У деяких випадках при передозуванні відзначається розлад ШКТ.
В даний час медицині специфічний антидот невідомий. При виявленні симптомів передозування препаратом необхідно спровокувати блювання, терміново промити шлунок та прийняти рекомендовану дозу активованого вугілля. Слід проводити симптоматичне лікування, знизити дозу прийнятого препарату або відмінити прийом, провести заповнення ОЦК, водно-електролітного балансу.
Процедура гемодіалізу при передозуванні неефективна, оскільки прискорення виведення торасемида, його метаболітів відсутня.
Інструкція по застосуванню до «Бритомару» є в кожній пачці.
Лікарська взаємодія з іншими засобами
Торасемид у складі препарату призводить до значного збільшення токсичності серцевих глікозидів.
Одночасне вживання «Бритомара» з проносними засобами, глюкокортикоїдами викликає посилене виведення калію.
При одночасному прийомі торасемида і гіпотензивних препаратів дія останніх значно зростає.
Високі дози торасемида здатні підсилити ототоксичну та нефротоксичну дію аміноглікозидних препаратів, атибиотиков, цефалоспоринсодержащих медикаментів, лікарських засобів із вмістом платини.
Торасемид підсилює дію теофіліну та курареподібних міорелаксантів.
Одночасне застосування високих доз саліцилатів із «Бритамаром» посилює їх токсичність.
Торасемид ослабляюще впливає на ефект гіпоглікемічних препаратів.
Одночасний і послідовний прийом препарату та інгібіторів АПФ призводить до короткочасного зниження артеріального тиску. Уникнути подібного явища можна шляхом призначення меншої початкової дози інгібітору АПФ або шляхом зниження дозування або тимчасової відміни торасемида.
Сечогінний і гіпотензивний ефект торасемида зменшується прийомом пробенециду та НПЗЗ.
Біодоступність торасемида і, як наслідок, його ефективність знижується при одночасному прийомі препаратів з вмістом колестираміну.
Торасемид значно збільшує токсичність літієвих препаратів, ототоксичність етакринової кислоти.
Так повідомляє інструкція по застосуванню до пігулок «Бритомар».
Особливі вказівки при терапії
Починати терапію з використанням препарату «Бритомар» слід виключно за призначенням фахівця.
У пацієнтів з чутливістю до сульфаніламідів при прийомі «Бритомара» може спостерігатися перехресна чутливість до торасемиду. На початку терапії препаратом, а також при лікуванні літніх пацієнтів рекомендовано контролювати електролітний баланс, концентрацію і об’єм крові.
Тривале використання препарату передбачає проведення регулярного контролю рівня калію, сечової кислоти, ліпідів, креатиніну, глюкози, клітинного складу і загальної електролітного складу крові.
Згідно інструкції по застосуванню до «Бритомару» 5 мг, з метою запобігання розвитку метаболічного алкалозу і гіпонатріємії пацієнтам, які приймають препарат у високих дозах, не слід зменшувати кількість споживаної солі.
Найбільший ризик виникнення гіпокаліємії спостерігається при цирозі печінки і вираженому діурезі, а також у людей, що вживають недостатню кількість електролітів з їжею. Подібна ситуація спостерігається і при комплексній терапії з використанням АКТГ і кортистероидов.
Інструкція «Бритомара» 5 мг повідомляє, що підвищується ризик порушення водно-електролітного балансу при нирковою недостатністю. При курсовому лікуванні слід регулярно контролювати концентрацію електролітів у крові (у тому числі магнію, калію, кальцію, натрію), залишкового азоту, креатиніну, а крім того, сечової кислоти. При виникненні необхідності потрібне проведення відповідної корекційної терапії. Кратність подібної терапії збільшується, якщо у пацієнта спостерігається часта блювота, йому перентерально вводяться рідини. Це підтверджують інструкція по застосуванню і відгуки до «Бритомару».
Профілактичні заходи щодо запобігання розвитку гіпокаліємії включають в себе прийом препаратів з вмістом калію, калійзберігаючих діуретичних засобів. Необхідно дотримуватися дієти, багатої калієм.
Терапія препаратом «Бритомар» (інструкція по застосуванню це підтверджує) може спровокувати загострення подагри.
При лікуванні хворих, які страждають від цукрового діабету, потрібно періодично контролювати рівень глюкози в сечі і крові.
При діагностованих у пацієнта звуженні сечоводів і гіперплазії передміхурової залози потрібен ретельний контроль діурезу, так як висока ймовірність гострої затримки сечі.
При одночасному прийомі пацієнтам, які мають захворювання ССС, торасемида і серцевих глікозидів, можливий розвиток аритмії на фоні гіпокаліємії, спричиненої діуретиками.
Протягом курсу лікування «Бритомаром» пацієнтам слід уникати виконання потенційно небезпечної діяльності, що вимагає швидких реакцій і уваги.
Інструкція по застосуванню до «Бритомару» 10 мг на цьому не закінчується.
Період вагітності і лактації
Використовувати препарат в період вагітності не рекомендовано.
У торасемида відсутня фетотоксичность і тератогенний ефект, однак він здатний проникати крізь плацентарний бар’єр, провокуючи у плода тромбоцитопенію та збій у водно-електролітному обміні.
Даних про те, що торасемид може проникати в грудне молоко, немає. Тому призначати його в період годування потрібно з особливою обережністю.
Ця інформація є в інструкції по застосуванню до «Бритомару».
Аналоги лікарського препарату
До структурних аналогів за основним діючим компонентом відносяться наступні препарати:
До аналогам по фармакологічній групі (сечогінних і діуретичних засобів) відносяться наступні медикаменти: «Еспіріт», «Фуросемід», «Фитонефрол», «Урологічний збір», «Торасемид», «Синепрес», «Оксодолін», «Небилонг Н», «Модуретик», «Лорвас», «Леспефлан», «Леспенефрил», «Крістепін», «Канефрон Н», «Индапрес», «Индап», «Діакарб», «Гідрохлортіазид», «Верошпірон», «Бринальдикс», «Арифон ретард», «Ариндап», «Акрипамид», «Цималон», «Фурон», «Фитолизин», «Триамтел», «Спіронолактон», «Ретапрес», «Норматенс», «Сечовина», «Манітол», «Леспефрил», «Леспенефрил», «Индапсан», «Индаламид», «Диувер», «Гіпотіазид», «Верошпилактон», «Ацетазоламід», «Арифон», «Альдактон».
Підбирати заміну медикаменту повинен лікар, самолікування неприпустимо.
Терміни, умови зберігання препарату
Згідно з інструкцією до препарату Бритомар», зберігати його необхідно в затемненому місці, недоступному для дітей. Зберігати при температурі не вище 30 градусів за Цельсієм. При дотриманні умов зберігання препарат зберігає свої властивості протягом 3 років з дати випуску. Після закінчення терміну придатності використовувати лікарський препарат не рекомендується. Це чревате наслідками.
Ми розглянули інструкцію до «Бритомару».
Відгуки про медикаментозному засобі
Відгуки про даному препараті зустрічаються досить рідко. Однак пацієнти, які брали «Бритомар», повідомляють про те, що препарат діє досить повільно, ефект його розвивається з кожним днем приймання. Пояснюється це наявністю у медикаментозного засоби пролонгованої дії.
Досить часто надходять скарги, що збільшення дози ліків викликає такий побічний ефект, як дегідратація – відбувається швидка втрата рідини в силу посиленої екскреції натрію. Таким побічним ефектом володіють всі петльові діуретики. У пацієнтів це проявлялося у вигляді прискореного серцебиття, запаморочення, непритомних станів. Загальна дегідратація провокувала зниження тургору шкіри, поява сухості в роті. Більшість лікарів у таких випадках рекомендують скасування препарату і збільшення кількості споживаної рідини і кухонної солі.
Тобто при виникненні будь-яких побічних ефектів необхідно негайно звертатися до фахівця.
Прийнято вважати, що форма препарату з повільним вивільненням діючої речовини найбільш прийнятна, так як менше обмежує активність пацієнта, підходить для тривалого застосування. Пацієнти переносять Препарат добре, якщо він використовується тривалими курсами і в малих дозах.
У статті були представлені інструкція по застосуванню і відгуки до «Бритомару» 5 мг і 10 мг.
