Хімія та біологія
Біологічна трансформація метилдопи починається на слизовій органів травної системи. Тут формуються ортосульфированные метаболіти. У середньому біодоступність оцінюється в 50%. Найбільші показники концентрації активного з’єднання в кровоносній системі спостерігаються через 2-6 год після вживання препарату. Речовина може проникати в ЦНС. Одна десята частка вступає в реакції гідролізу, декарбоксилювання, в результаті яких формуються альфа-метилнорадреналин, альфа-метілдофамін. З плазмовими білками здатність вступати у зв’язку оцінюється як низька. Для метилдопи показники не перевищують 20%, для активних метаболітів – до 40%.
Елімінація основного обсягу, що надійшов в організм лікарського засобу здійснюється нирками – це орган виводить до 70% медикаменту. Деякий відсоток елімінується у вихідному стані, деякі – у вигляді про-сульфатних метаболітів. До 90% виводяться через 1,5-2 ч. Тривалість напіввиведення активного метаболіту оцінюється в середньому в 1,7 ч. Абсолютна виведення можливо за півтора дня.
При важкій недостатності роботи нирок елімінація відбувається повільніше, ніж у інших груп пацієнтів. При недостатності роботи печінки процеси метаболізму пригнічуються. Медикамент накопичується в організмі, якщо використовувати його тривалими курсами. Для видалення можна вдатися до діалізу: крові, перитонеальному.
