При необхідності призначення антибіотиків у ряді випадків приймають рішення на користь препарату «Гентаміцин». Інструкція по застосуванню вказує на виражену активність чинного з’єднання, а також сильний ефект його вживання. Засіб представлено в продажу у вигляді розчину для введення у вену і м’язові тканини. У таблетованій формі медикамент не проводиться. Також можна купити «Гентаміцин Акос». В інструкції по застосуванню до цієї мазі зазначено, що вона заснована на тому ж чинному з’єднанні, що і розчин для ін’єкційного введення.
Розчин: загальна інформація
Згідно інструкції по застосуванню, гентаміцину сульфат – основний компонент препарату «Гентаміцин». Крім чинного з’єднання медикамент містить ряд додаткових речовин, що забезпечують тривалість зберігання і простоту застосування. В розчині присутній трилон Б, спеціальна очищена вода і метабісульфіт натрію. Продукт повинен бути прозорим, безбарвним або має легкий відтінок.
В інструкції по застосуванню «Гентаміцину» (таблеток з таким найменуванням не впускають, тільки розчин для ін’єкційного введення) уточнюється, що засіб належить до класу амингликозидов.
Фармакологія
Дотримуючись інструкції по застосуванню, «Гентаміцин» (в ампулах випускається розчин для ін’єкцій) застосовується як бактерицидний протимікробний засіб. Йому властивий широкий спектр ефективності. Активне з’єднання, потрапляючи в людський організм, вступає в міцні зв’язки з подъединицей рибосоми, пригнічує білковий синтез, попереджає формування інформаційної, транспортної РНК. Це призводить до некоректної передачі інформації та формування нефункціональних білків, тим самим пригнічуючи життєдіяльність патологічної клітини. Доведено бактерицидну властивість препарату. При підвищеній концентрації речовини в середовищі знижується бар’єрна функція мембрани цитоплазми. Це призводить до масової загибелі патологічних форм життя.
Форми і найменування
В інструкції по застосуванню уколів «Гентаміцин» виробник вказує на підвищену чутливість до медикаменту досить великого спектру грамнегативних патологічних мікроорганізмів. Можна застосовувати розглянутий препарат при захворюваннях, викликаних певними різновидами протеї, эйшерии, сальмонели, шигели, клебсієли. «Гентаміцин» результативний при зараженні стафілококами, псевдомонадами, цитобактер і деякими іншими типами мікроорганізмів.
Випробування показали, що стійкість до Гентаміцину» мають нейссерии, трепонема, стрептококи, бактероїди, деякі види клостридій.
В інструкції по застосуванню уколів «Гентаміцин» вказується на можливість комбінації препарату з представниками пеніцилінового ряду. Це дозволяє успішно лікувати зараження ентерококами, стрептококами.
Важливі нюанси
Виявлено, що мікроскопічні форми життя повільно отримують стійкість до активного компоненту «Гентаміцину». Якщо деякій формі притаманна стійкість до кана-, неоміцину, висока ймовірність, що резистентність виявиться і до гентаміцину. Препарат неефективний при захворюваннях, викликаних найпростішими, грибками, вірусами.
Перед первинним використанням складу розумно провести дослідження для уточнення його результативності. Строго заборонено використовувати препарат за власним вибором. Як видно з численних відгуків, інструкція по застосуванню «Гентаміцину» також звертає на це увагу. Люди, які застосовували ліки в рамках узгодженого з доктором терапевтичного курсу, визнають його ефективність і виражений ефект. Використовували «Гентаміцин» необачно і безконтрольно особи з більшим ступенем імовірності стикалися з побічними ефектами і незадовільним результатом програми лікування.
Кінетика
Незабаром після введення препарату внутрішньом’язово відбуваються процеси всмоктування, ефективність яких оцінюється в 100%. Тривалість досягнення максимальної концентрації в кровоносній системі при такій формі введення – від півгодини до півтори години. При півгодинний інфузії внутревенно максимальна концентрація досяжна через півгодини, за годинниковою процедурою – через чверть години. При використанні препарату в дозі 1,5 мг/кг максимальна концентрація препарату в організмі хворого – 6 мкг/мл
В інструкції по застосуванню «Гентаміцину» (в гінекології, хірургії та інших галузях медицини препарат отримав широке поширення за рахунок виражених антибактеріальних, бактерицидних властивостей) вказується на низький рівень набрання міцні зв’язки з сироватковими білками: в середньому такі комплекси формує лише 10% речовини. Обсяг вільного розподілу для повнолітніх пацієнтів оцінюється в 0,26 л/кг, для дітей показник варіюється в межах 0,2-0,4 л/кг При використанні «Гентаміцину для лікування новонароджених до тижневого віку при вазі до 1,5 кг об’єм розподілу – приблизно 0,68 л/кг. В тому ж віці при більшій масі показник становить 0,58 л/кг.
Кінетичні особливості
В інструкції по застосуванню «Гентаміцину» зазначено, що активна речовина в достатніх для досягнення терапевтичного ефекту концентраціях виявляється в дихальній системі, нирках, печінці. “Гентаміцин” виявляється в біологічних рідинах, включаючи лімфу, синовіальну, в плеврі і інших. Аналізи дозволили визначити, що з’єднання потрапляє у гній, виділення ран, грануляції, урину. Відносно низькі концентрації виявлені в жировій тканині та м’язової, кісткової, водянистої очний. «Гентаміцин» визначається в секреті бронхів, мокротинні, материнському молоці, жовчі, рідині спинного мозку. При лікуванні дорослих пацієнтів у переважній відсотку випадків через гематоенцефалічний бар’єр медикамент не проходить. Допускається застосування препарату при менінгіті, так як в цьому випадку в рідині спинного мозку концентрація кошти досягає терапевтичної.
При лікуванні немовлят необхідно враховувати, що зміст “Гентаміцину” в спинному мозку пацієнтів характерна більш висока, ніж у осіб старшого віку. Виявлена здатність антибіотика проникати крізь плаценту.
В інструкції по застосуванню «Гентаміцину» виробник уточнює неможливість метаболічних процесів за участю активного компонента в людському організмі. Тривалість напіввиведення з організму повнолітніх пацієнтів в середньому оцінюється в 2-4 години, для дітей старше тижневого, але молодше шестимісячного віку – від трьох до трьох з половиною годин. При використанні «Гентаміцину для лікування недоношених дітей і немовлят, маса тіла яких більше 2 кг, тривалість напіввиведення досягає 5,5 годин, при тих же умовах, але вазі 1,5-2 кг – 8 год, при ще меншій – 11,5 ч.
Елімінація, кумуляція
Виробник уточнює в інструкції по застосуванню «Гентаміцину»: виділення препарату відбувається переважно через нирки, речовина не трансформується. Відносно невеликий відсоток виводиться з жовчю. При нормальній роботі нирок у перші добу з організму виводиться до 95 % надійшло з’єднання. Концентрація в урині досягає 100 мкг/мл При зниженій здатності нирок до клубочкової фільтрації елімінація уповільнюється.
В інструкції по застосуванню «Гентаміцину» (крапель для очей з гентаміцином теж) виробником вказується на виведення препарату шляхом діалізу крові. В середньому через п’ять годин процедури концентрація знижується вдвічі. Дещо менш результативний перитонеальний діаліз. Для виведення чверті медикаменту потрібно 48-72 год.
Повторне застосування дозволяє досягти кумулятивного ефекту. Він найбільш виражений в лімфатичних внутрішньовушних областях, в канальцях нирок (проксимальний відділ).
Коли допоможе?
Як випливає з інструкції по застосуванню, уколи «Гентаміцин» в гінекології, пульмонології, хірургії та інших медичних областях широко поширені при необхідності лікування бактеріальних інфекцій, якщо викликав захворювання збудник чутливий до цього антибіотика. Можна використовувати препарат при легеневому запаленні, плевриті, емпіємі, бронхіті, пієлонефриті, циститі, простатиті, ендометриті, остеомієліті, перитоніті, менінгіті, зараження крові. Препарат застосовують для знезараження ран і лікування опіків. «Гентаміцин» показаний при отиті.
У ряді випадків застосовують медикамент і для лікування тварин. В інструкції по застосуванню «Гентаміцину», що продається у звичайній аптеці, на це немає прямих вказівок, тому самостійно застосовувати його неприпустимо. Якщо лікар призначає антибіотик, він дає чітке пояснення, як вводити, як часто повторювати процедуру, якою повинна бути тривалість лікування. Формат для ветеринарів можна придбати в спеціалізованій аптеці.
Коли небезпечний?
Заборонено використовувати «Гентаміцин», якщо встановлена підвищена чутливість або алергічна реакція на основний компонент препарату. Не можна застосовувати складу, якщо в минулому спостерігалася реакція підвищеної чутливості на фоні використання інших аміноглікозидів.
Препарат протипоказаний при невриті відповідального за слух нерва, при важкій недостатності роботи нирок, що супроводжується уремією, азотемією. Антибіотик не використовують в період виношування дитини.
Можна, але обережно
Допускається приймати «Гентаміцин» при регулярному контролі відповіді організму, якщо у пацієнта встановлена міастенія або недостатність роботи нирок. Уваги потребують пацієнти літнього віку і особи, які страждають на хворобу паркінсона. На тлі ботулізму описуваний антибіотик і інші представники аміноглікозидів можуть стати причиною збоїв передачі імпульсів між нервової та м’язової системи, що провокує ослаблення мускулатури кістяка. «Гентаміцин» дуже обережно використовують при загальному зневодненні організму.
При необхідності підбору терапії для дитини, вагітної і годуючої матері враховують, що застосування складу пов’язане з підвищеною ймовірністю отруйної ефекту на нирки, вушну систему. Допускається застосовувати «Гентаміцин» тільки у разі, коли немає альтернативи, пацієнт терміново потребує лікування і не представляється скорегувати терапевтичний курс на більш безпечний.
Зовні і внутрішньо
При ряді діагнозів призначається мазь «Гентаміцин Акос». В інструкції щодо застосування цього препарату зазначено, що засіб відноситься до класу антибактеріальних, засноване на гентамицине. Механізм роботи цього препарату схожий з описаним розчином, але засіб має виражену місцевий вплив. Відповідно до інструкції щодо застосування, мазь «Гентаміцин Акос» необхідно використовувати строго під контролем лікаря. Самолікування неприпустимо цим препаратом.
Як і розчин, медикамент для зовнішнього застосування використовується для лікування інфекційних захворювань, спровокованих чутливою мікрофлорою. Препарат показаний при необхідності знезараження областей, постраждалих від укусів комах. В інструкції із застосування мазі «Гентаміцин Акос» згадується про результативність медикаменту при шкірних абсцесах, вторинному інфікуванні, дерматиті. Медикамент застосовують при необхідності лікування опіків і ран. «Гентаміцин» використовують для обробки укритих виразками ділянок шкіри, включаючи виразки, спровоковані варикозом.
Правила використання
Розчин «Гентаміцин» використовується парентерально. Для внутрішньовенного, внутрішньом’язового введення при середньому ступені тяжкості стану оптимальна доза – 3 мг/кг щодня. Отримані обсяги ділять на 2-3 процедури. Речовина розводять фізіологічним розчином або п’ятивідсотковим декстрозным розчином. Загальний вводиться обсяг повинен варіюватися в межах 50-300 мл Для дітей обсяги показано менше, при цьому максимальна концентрація препарату – 0,1 %.
Якщо хвороба протікає важко, препарат слід використати в більшому дозуванні: 5 мг/кг Частота процедур – до чотирьох на добу. Коли стан хворого покращується, дозу знижують до зазначеної вище.
При інфекційних процесах, вогнищах запалення в сечовивідної системі при адекватному функціонуванні нирок «Гентаміцин» показаний один раз в день. Обсяг вступу – 120-160 мг. Тривалість курсу – від тижня до 10 діб. Якщо виявлено гонорея, «Гентаміцин» використовують одноразово. Доза – 240-280 мг.
Нюанси використання
При призначенні уколів «Гентаміцин» дітям старше дворічного віку дозу вибирають, виходячи з ваги на добу призначають 3-5 мг/кг Частота використання – тричі щодня. Для дітей, вік яких менше тижня, а також для недоношених добова доза препарату – 6 мг/кг, кратність – двічі в день. У віці до дворічного слід використовувати ліки тричі на добу, дозу розраховують як 6 мг/кг.
При порушенні видільної ниркової функції і у похилому віці, при опіках тяжкого ступеня призначення «Гентаміцину» повинно бути строго індивідуальним. Спершу визначають характерні для конкретного випадку концентрації гентаміцину у сироватці крові, на підставі чого підбирають безпечний та ефективний режим лікування.
При важкої інфекційної хвороби слід підвищити стислість застосування при зниженні разової дози препарату. При асциті, набряклості, надлишки ваги необхідно розраховувати дозу, виходячи з сухої маси. При ниркових порушеннях і діалізі крові препарат використовують після сеансу в кількості 1-1,7 мг/кг Для дітей оптимальний формат – 2-2,5 мг/кг.
Негативні наслідки: що можливо?
Виробник звертає увагу на можливість виникнення блювоти і нудоти на тлі прийому препарату. Є ймовірність активізації ферментів печінки в кровоносній системі, а також зростання концентрації білірубіну. Неправильне і нерозумне використання «Гентаміцину» з високим ступенем ймовірності провокує анемію, лейко-, гранулоцито-, тромбоцитопенію. Є можливість нервового посмикування, тяги до сну, припадків епілепсії. Відомо, що на фоні використання «Гентаміцину» у дітей можливий психоз.
Виробник попереджає, що «Гентаміцин» токсичний для нирок і може стати причиною порушення функціональності цього органу. У певних випадках є ймовірність тубулярных некротичних процесів. Також речовина токсична для слухового апарату, може стати причиною погіршення слуху і появи шуму, різних порушень. Є ризик глухоти. Цей побічний ефект незворотній.
«Гентаміцин» може спровокувати алергічний відповідь організму. Є ризик ангіоневротичного набряку, лихоманки, еозинофілії, висипань і сверблячих ділянок шкіри. Можливе зниження концентрації магнію, калію, кальцію в організмі – це частіше зустрічається у дітей. Крім того, застосування Гентаміцину» пов’язане з ризиком формування резистентних штамів, розвитку суперінфекції.
Занадто багато!
На передозування «Гентаміцину» вказує зниження провідності нервових імпульсів до м’язовим тканинам, що стає причиною зупинки дихання. Для коригування стану необхідно термінове використання антихолінестеразних препаратів, прозерину, кальцієвих сполук. Перед вживанням прозерину необхідно ввести в організм 0,5-0,7 мг атропіну, дочекатися стабілізації пульсу, тільки після цього вводити основний препарат (прозерин). Первинна доза – 1,5 мг. Якщо цей обсяг не дає вираженого результату, повторно вводять стільки ж лікарської речовини. В особливо важкому випадку потрібна штучна легенева вентиляція.
Допускається виводити антибіотик діалізом крові або перитонеально. Перший спосіб більш результативний.
