Випускається кілька варіантів препарату «Кеторол»: в ампулах – речовина для инъективного введення в алюмінієвих тубах – мазь для місцевого нанесення, у блістерах – таблетки для перорального прийому. Конкретний варіант вибирає лікар, виходячи з особливостей і потреб пацієнта. Можливо комбінування зовнішнього і внутрішнього використання. Іноді спочатку призначають курс ін’єкцій, потім замінюють медикамент на таблетовану форму. Запорука успішного лікування – чітке дотримання вказівок лікаря.
Загальна інформація
В ампулах «Кеторол» міститься у вигляді специфічного розчину, призначеного для введення в м’язові тканини. Речовина не має кольору або забарвлене в легкий відтінок жовтуватого. Розчин повинен бути прозорим, при вивченні неозброєним оком неможливо побачити окремі частинки. При порушенні структури препарату, випадінні осаду або зміні кольору на інший медикаментом використовувати не можна, він підлягає утилізації. Застосування зіпсованого речовини – ризик для здоров’я, життя хворого.
В ампулі «Кеторол» міститься в кількості 1 мл, з них активного компонента – 30 мг. Основне з’єднання – кеторолаку трометамін. В якості додаткових виробником застосовані:
- натровий хлорид і гідроксид;
- етанол;
- підготовлена вода очищена;
- пропіленгліколь;
- едетат динатриевый;
- октоксинол.
Ампули з «Кеторолом» виконуються із затемненого скла, упаковуються в блістери. Одна контурна упаковка містить десяток ампул. Блістери поміщені у картонні бокси, на яких зазначено найменування медикаментів, кількість препарату всередині, концентрація діючої з’єднання в одній ампулі. На зовнішній стороні вказані також найменування виробника, правила відпуску засобу з аптек, термін придатності та дата виробництва, умови, в яких речовина повинна зберігатися.
«Кеторол»: що це?
У випускається в ампулах «Кеторолу» дія – знеболююче, пригнічує запальні вогнища. Препарат належить до нестероїдних протизапальних засобів, тобто не має у своєму складі гормональних речовин. Кеторолак, на якому заснований медикамент, відрізняється вираженим ефектом препарату. Засіб пригнічує запальні процеси, знижує жар. Останнім якість оцінюється як помірно виражене.
Випускається в ампулах знеболювальне «Кеторол» діє за рахунок здатності кеторолаку невыборочно пригнічувати діяльність ферментів – першого, другого ЦОГ. Найбільш яскраво процеси протікають в периферичних тканинах. Сповільнюється продукування простагландинів, речовин, що викликають больовий синдром, а також відповідальних за місцеву температурну регулювання і активність запальних процесів. Кеторолак – це змішання кількох типів енантіомерів, з яких один, як довели вчені, має виражену знеболюючу дію на людський організм.
Згідно інструкції по застосуванню, уколи «Кеторол» (в ампулах – рідина для ін’єкції в м’яз) відносно безпечні, оскільки активний компонент не взаємодіє з опіоїдними рецепторами. Під впливом нестероїдних протизапальних не сповільнюється активність дихальної системи. Доведено відсутність залежності від засобу. «Кеторолу» не властиві заспокійливий, анксиолитичекий ефекти. Вираженість знеболюючої дії дозволяє порівнювати речовина з морфіном. «Кеторол» значно сильніше, ніж інші нестероїдні протизапальні медикаменти, доступних сучасній людині.
Виробник вказує до випускається в ампулах «Кеторолу» в інструкції по застосуванню: внутрішньом’язово введений препарат діє вже через 30 хв після ін’єкції. Найбільш виражений ефект – через годину або два після процедури.
Кінетика
При введення випускається в ампулах «Кеторолу» внутрішньом’язово біологічна доступність активного компонента досягає 100 %. Незабаром після постановки ін’єкції основне з’єднання всмоктується з точки уколу. Кеторолак проникає в системний кровотік. При використанні 30 мг діючої з’єднання максимальна концентрація в кров’яній плазмі в середньому досягає 3,1 мкг/мл При вдвічі більшій дозі параметр може підвищитися до 5,77 мкг/мл Для досягнення таких показників при використанні 30 мг досить 15-73 хвилин, для удвічі більшою дозування часовий проміжок – від півгодини до години.
З плазмовими білками, як вказано в інструкції по застосуванню внутрішньом’язово «Кеторолу» (в ампулах, що продаються в аптеках, міститься розчин для ін’єкцій), зазначено, що кеторолак здатен вступати в міцні зв’язки з білками плазми. В середньому в такій реакції бере участь 99 % усього вступника в організм речовини. Можливе збільшення вільного з’єднання в кровоносній системі на фоні гіпоальбумінемії.
Використання випускається в ампулах «Кеторолу» внутрішньом’язово дозволяє досягти рівноважної концентрації кеторолаку в кровоносній системі при при чотириразовому застосуванні препарату на добу вже через 24 години після початку терапевтичного курсу. При використанні речовини дозами по 15 мг рівноважна концентрація досягає 1,13 мкг/мл, при вдвічі більшій – 2,47 мкг/мл Об’єм розподілу оцінюється в 0,15-0,33 л/кг.
Виявлено, що кеторолак потрапляє в грудне молоко. Виробник вказує на це, описуючи особливості застосування. «Кеторол» (в ампулах – розчин для ін’єкції внутрішньом’язово), використовуваний в кількості 10 мг чотири рази на день, стає причиною зростання вмісту кеторолаку в грудному молоці до 7,3 нг/мл через пару годин після введення речовини. Через пару годин після повторення процедури максимальна концентрація кеторолаку в молоці сягає 7,9 нг/мл
Що відбувається в організмі?
Для випускається в ампулах «Кеторолу» застосування допускається строго під контролем лікаря. Лікар враховує, що близько половини всього отриманого пацієнтом препарату трансформується в печінці. Метаболіти, що утворюються при цьому, не мають фармакологічної активності, але сам факт метаболізму в печінці змушує з обережністю призначати засіб, якщо підозрюються порушення функціональності, патології органу. Продукти переробки кеторолаку – глюкуроніди, гидроксикеторолак.
Виведення кеторолаку здійснюється переважно через нирки. Таким чином з організму виводиться до 91 % речовини. Шлях елімінації приблизно 6% речовини – кишковий тракт. Глюкуроніди елімінуються з уриною.
Період напіввиведення оцінюється в 5,3 год, якщо нирки функціонують нормально. В міститься в упаковці з ампулами «Кеторолу» інструкції виробник обов’язково вказує, що проміжок варіюється від 3,5 до 9,2 год при постановці ін’єкції з 30 мг активного з’єднання. Цю інформацію необхідно враховувати, вибираючи дозування і частоту введення для конкретного пацієнта.
При инъективном введенні кліренс досягає 0,023 л/кг/год. В прикладеній до ампулам «Кеторолу» інструкції вказується, що такі показники властиві разової ін’єкції розчину, що містить 30 мг кеторолаку.
Особливий випадок
Лікарі, призначаючи уколи розчину з ампул «Кеторолу», дозування вибирають, враховуючи індивідуальні особливості випадку. Зокрема, при нирковій недостатності необхідно зміна дозування, частоти постановки ін’єкцій, оскільки є ризик збільшення об’єму розподілу вдвічі відносно норми. Об’єм розподілу активного енантіомер, яким обумовлений аналгезуючий ефект, може зрости на 20%.
Період напіввиведення кеторолаку у молодих хворих менше середнього, в літньому віці – довше. Виявлено, що зазвичай не потрібно коригувати при застосуванні розчину з ампул «Кеторолу» дозу, якщо печінка працює зі збоями, так як функціонування цього органу не впливає на період напіввиведення. У конкретному випадку, можливо, зміна все одно знадобиться, якщо цього вимагають інші особливості організму хворого.
При порушенні функціонування нирок, оцінки креатининового кліренсу в 19-50 мг/л період напіввиведення кеторолаку сягає 10,8 ч. Якщо недостатність роботи нирок виражена ще сильніше, часовий проміжок перевищує 13,6 ч.
При креатининовом кліренсі в межах 19-50 мг/л кліренс кеторолаку оцінюється в 0,015 л/кг/год, якщо засіб використовується у кількості 30 мг. Для осіб похилого віку показник в середньому становить 0,019 л/кг/год.
Гемодіаліз неефективний при необхідності видалення з організму діючої речовини.
Особливості використання
Купити медикамент можна тільки у разі, якщо у пацієнта є рецепт на «Кеторол» в ампулах. Вільний відпуск препарату з фармацевтичних точок продажу заборонений, оскільки неправильне застосування може стати причиною важких негативних наслідків.
«Кеторол» виписують, якщо пацієнта турбують болі, оцінювані як середній, високий рівень. Препарат ефективний при больовому синдромі різного походження. Його призначають у період реабілітації після хірургічного втручання. Для застосування «Кеторолу» в ампулах свідчення – онкологічні хвороби, що супроводжуються сильним болем. Можна користуватися нестероїдних протизапальних тільки після попередньої консультації з лікарем. Важливо вводити речовина правильно, інакше є ризик місцевих пошкоджень.
Іноді пацієнти запитують, використовуючи «Кеторол» в ампулах, можна пити алкогольні напої або це заборонено. Виробник кошти звертає увагу: комбінація ліків та спиртного категорично не рекомендована.
Нюанси терапії
Продається «Кеторол» в ампулах по рецепту лікаря. Засіб застосовують у мінімальному дозуванні, що дає бажаний результат. Підбір обсягів необхідно здійснювати на практиці. Медикамент вводять глибоко в м’язові тканини. Конкретні дози вибирають, виходячи з сили болю, відповіді організму на протизапальний засіб. Якщо «Кеторол» неефективний сам по собі, можна доповнити нестероїдний препарат опіоїдними знеболювальними. Їх застосовують у мінімально можливих дозах.
Для лікування повнолітніх осіб молодше 65-річного віку «Кеторол» використовується за однією з двох програм:
- 10-30 мг кеторолаку один раз;
- 10-30 мг з перервами між процедурами в 4-6 ч.
Програму визначає лікар, оцінюючи тяжкість болю.
З 65-літнього віку і старше, а також при збоях ниркової функціональності «Кеторол» застосовують у кількості 10-15 мг. можна повторювати через кожні 4-6 год, якщо цього вимагає стан.
Для осіб молодше 65 років максимальна доза кеторолаку на добу – 90 мг. Для пацієнтів старше, а також які страждають порушеннями ниркової функціональності дозволено використовувати до 60 мг.
Як підтверджують відгуки, в ампулах «Кеторол» застосовують не більше п’яти діб. При необхідності продовження терапевтичного курсу хворого переводять на пероральний використовувану форму. У день зміни складу для осіб до 65 років допускається 90 мг кеторолаку, з яких таблетированно – не більше 30 мг. Для осіб старше 65 років – 60 мг, з них таблетками – не більше половини.
Побічні дії
«Кеторол» в ампулах – розчин, призначений для місцевого введення в м’яз. Оскільки засіб потрапляє всередину організму, воно справляє системний вплив, що визначає можливі побічні ефекти. Деякі виникають відносно часто. В першу чергу це наслідки для ШКТ – порушення стільця і болі в області шлунка. Такі наслідки частіше відзначаються при використанні препарату особами старше 65 років, які перенесли раніше виразку або ерозію ШКТ.
Клінічні випробування показали, що ін’єкції «Кеторолу» можуть стати причиною:
- жовтяниці, гепатиту, підвищеного газоутворення, нудоти, блювоти, мелены, стоматиту;
- недостатність роботи нирок, біль у попереку, анемії, тромбоцитопенії, підвищення частоти позивів до сечовипускання, нефриту, набряків;
- спазму бронхів, апное, нежитю, набряку гортані;
- хворий або кружащейся голови, тяги до сну, менінгіту, галюцинацій, пригніченого стану, психозу, дзвону у вухах, погіршення зору і слуху;
- підвищеного тиску, обморочности, легеневого набряку;
- анемії, лейко-, еозинофілії;
- кровотечі;
- шкірних реакцій, кропив’янки;
- анафілактичного, анафілактоїдного відповіді, тахі-, диспное, набряки повік, задишки, порушення дихання;
- печіння, болючість у місці постановки уколу;
- активізації роботи потових залоз;
- гарячкового стану.
Категорично не можна!
Навіть якщо стан пацієнта входить в список тих, від чого допомагає «Кеторол» в ампулах, застосування медикаменту неприпустимо, якщо виявлена астма, напади якої провокує ацетилсаліцилова кислота та інші нестероїдні протизапальні засоби. До протипоказань також належать:
- спазм бронхів;
- зневоднення;
- гіповолемія;
- загострення виразки, ерозії ШЛУНКОВО-кишкового тракту;
- ангіоневротичний набряк;
- недостатність робіт печінки, нирок;
- встановлений, передбачуваний геморагічний інсульт;
- пептична виразка;
- занадто слабка здатність крові згортатися;
- геморагічний діатез;
- терапевтичний курс, що включає нестероїдні протизапальні;
- підвищена ймовірність кровотечі;
- пригнічення кровотворної функції;
- виношування дитини;
- пологи;
- лактація;
- вік молодше 16 років;
- високий рівень сприйнятливості кеторолаку, інших засобів з групи нестероїдних протизапальних.
Не допускається використовувати «Кеторол», якщо хронічний больовий синдром.
Особливий випадок: інструкція по застосуванню
Відгуки про «Кетороле» в ампулах (в цій формі випуску медикамент призначений для инъективного введення) містять інформацію про те, що засіб іноді призначали астматикам. Таке практикується, якщо немає більш відповідного і ефективного речовини, при цьому у лікарів є можливість контролювати стан пацієнта, так як ймовірність побічних явищ вище, ніж в загальному випадку.
В інструкції по застосуванню виробник вказує на допустимість постановки ін’єкції кеторолаку лише при можливості контролю стану особам наступних груп:
- гіпертоніки;
- хворі на сепсис;
- люди похилого віку (старше 65-річного віку).
Аналогічні обмеження накладають діагнози:
- холестаз;
- недостатність роботи серця в хронічній формі;
- креатиніновий кліренс менше 50 мг/л;
- червоний вовчак;
- порушення ниркової функціональності;
- гепатит в активній формі;
- поліпоз слизової оболонки носа, носоглотки.
Кеторолак впливає на агрегацію тромбоцитів від одного до двох днів після останнього введення кошти. На тлі гіповолемії підвищується ймовірність побічних реакцій. При поєднанні з парацетамолом «Кеторол» можна застосовувати до п’яти діб, але не більше. У міру потреби засіб поєднують з опіоїдними знеболювальними. При порушенні згортання крові «Кеторол» допускається лише при можливості контролю за кількістю тромбоцитів в кровоносній системі. Це особливо актуально для осіб, які недавно перенесли хірургічне втручання. Необхідно відстежувати гемостаз.
Хоча «Кеторол» є сильним та ефективним засобом, він має і суттєвий недолік: переважний відсоток використовували кеторолак пацієнтів зіткнулися з яким-небудь з побічних ефектів. Так як відсоток зустрічальності запаморочень, тяги до сну та інших ефектів на ЦНС досить великий, слід уникати під час терапевтичного курсу управління транспортом, робіт, що потребують підвищеної концентрації і швидкості реакції.
Занадто багато!
На передозування можуть вказувати наступні прояви:
- болить живіт;
- нудить, рве;
- виразковий процес в ШКТ;
- гастрит;
- збої ниркової функціональності;
- ацидоз.
Хворому показане проведення терапії з метою підтримання функцій, важливих для забезпечення життєдіяльності. Діаліз не показує результату, тому не проводиться.
Про сполучуваність
Вживання «Аспірину» і «Кеторолу», а також комбінування препарату з іншими нестероїдними протизапальними, етанолом, гормональними протизапальними, кальцієвими препаратами і кортикотропіном може стати причиною виразкового ураження ШКТ, кровотеч в цих органах.
Комбінація з парацетамолом підвищує ризик отруйної ефекту для нирок. При поєднанні з метотрексатом можливе посилення отруйної ефекту на нирки і печінку.
Инъективное введення «Кеторолу» може стати причиною ослаблення кліренсу метотрексату, літію, а значить, веде до підвищення токсичності. Такі комбінації допускаються тільки при призначенні метотрексату у мінімальному дозуванні і можливості контролю його концентрація в кров’яній плазмі протягом всього курсу.
Кліренс кеторолаку, обсяг його розподілу скорочуються при комбінуванні речовини з пробенецидом. Одночасно підвищується концентрація кеторолаку в плазмової складової крові, подовжується період напіввиведення.
Комбінація з непрямими антикоагулянтами може стати причиною кровотечі. Аналогічний ефект можливий, якщо «Кеторол» використовують одночасно із засобами наступних груп:
- тромболітики;
- гепарин;
- антиагреганти.
Підвищений ризик кровотеч при комбінуванні кеторолаку та:
- цефоперазону;
- цефотетана;
- пентоксифіліну.
Звернути увагу!
Під впливом кеторолаку відособлюється ефективність діуретиків, засобів для зниження тиску. Це пояснюється пригніченням процесів вироблення простагландинів нирками.
Антациди не коригують всмоктуваність активного компонента «Кеторолу».
Поєднання описуваних ін’єкцій та інсуліну призводить до активізації його гіпоглікемічного ефекту. Аналогічний результат спостерігається при комбінації кеторолаку та засобів для коригування концентрації глюкози, що вживаються перорально. Для попередження негативних наслідків необхідно підбирати індивідуально дозування прийнятих коштів.
«Кеторол» і препарати, що містять натрієвий вальпроат, у комбінації можуть стати причиною неправильної тромбоцитарної агрегації. На тлі вживання кеторолаку можливе зростання вмісту в кров’яній плазмі ніфедипіну, верапамілу. Поєднання з токсичними для нирок речовинами призводить до підвищеної ймовірності отруйного впливу на орган. Це стосується також комбінації з препаратами золота.
Вживання медикаментів, які пригнічують канальцеву секрецію, стає причиною зниження кліренсу кеторолаку, а значить, зростає вміст цієї речовини в плазмової складової крові.
Важливі обмеження
Неприпустимо в шприці перемішувати «Кеторол» і сульфатні з’єднання морфіну, гидроксизин, прометазин. Такі комбінації можуть стати причиною утворення осаду.
Категорією заборонено поєднувати «Кеторол» і літієві препарати, трамадол – ці речовини несумісні, як показали специфічні дослідження.
Сумісні розчин для инъективного введення і фізіологічний. Можна поєднувати «Кеторол» і п’ятивідсотковий декстрозный розчин, розчини:
- Рінгера-лактату;
- Рінгера.
Виявлено сумісність із розчинами для інфузій, що містять:
- лідокаїн;
- допамін;
- аминофиллин;
- інсулін (короткочасного ефекту);
- гепарин у формі солі натрію.
Чи допоможе?
Пацієнти, яким лікар виписує «Кеторол», часто сумніваються, чи варто використовувати цей засіб ймовірність виникнення побічних ефектів досить висока, але чи буде від нього результат? У відгуках осіб, які користувалися «Кеторолом» для внутрішньом’язового введення, можна бачити однозначне підтвердження того факту, що засіб ефективно. Пацієнти, які отримували ін’єкції знеболюючого, відзначали, що аналгезуючий результат був яскраво виражений, тому результативність ін’єкції, на їхню думку, істотніше, ніж негативні наслідки використання медикаменту.
Чим замінити
Враховують при виборі аналогів: «Кеторол» в ампулах, таблетованій формі і для зовнішнього використання (мазь, гель) заснований на кеторолаке. На цьому ж активній речовині створені наступні препарати для инъективного введення:
- «Долак».
- «Кетанов».
- «Кеторолак».
Вартість всіх перерахованих медикаментів приблизно однакова, варіюється в межах 80-120 рублів. Конкретні цінники залежать не тільки від продукту, але і цінової політики точки продажів.
Альтернативи «Кеторолу», що випускаються таблетками:
- «Кеторолак».
- «Кетанов».
- «Долак».
- «Кетокам».
Ціна варіюється, залежить від продукту, кількості доз в пачці. Бокси, що містять 20 капсул, коштують лише трохи більше 30 рублів, а за упаковку з сотнею таблеток в аптеках просять близько 200 рублів.
Найпопулярніші аналоги: «Кетокам»
Це засіб засноване на кеторолаке, випускається в таблетованій формі. Коштує досить дешево, продається практично в будь-якому населеному пункті нашої країни, тому вважається доступним для широких мас. Найчастіше саме його лікарі призначають, якщо хворий потребує знеболюючий засіб. Медикамент відноситься до класу нестероїдних протизапальних, купірує больовий синдром, пригнічує вогнища запалення. Ефект впливу на температуру оцінюється як помірний.
Чинне з’єднання «Кетокама», потрапляючи в організм пацієнта, впливає на ЦОГ, що виробляється з арахідонової кислоти. Це дозволяє коригувати реакції формування простагландинів, під впливом яких активуються запальні процеси, больовий сидром. Вплив на простагландини дозволяє усунути гарячковий стан.
Незабаром після надходження в організм таблеток чинне з’єднання всмоктується в кровоносну систему. Дослідження показали, що максимальні показники концентрації плазмового складової досяжні в середньому за 45 хвилин. Процес всмоктування не коригується трапезами. Здатність активної речовини вступати у зв’язку з білками сягає 99%. Тривалість напіввиведення – від чотирьох до шести годин.
До 90% що надійшов в організм препарату елімінується з уриною. Близько 60% виводиться незмінним. Інші обсяги залишають організм через кишковий тракт.
При порушенні ниркової функціональності, при призначенні «Кетокама» особам похилого віку потрібно пам’ятати про зниження швидкості елімінації. Збільшується часовий проміжок, необхідний для напіввиведення препарату.
Особливості прийому
«Кетокам» призначають при необхідності усунення больового синдрому сильною або помірного ступеня. Медикамент ефективний при хворобливих відчуттях різного генезу. Дорослим пацієнтам засіб рекомендовано використовувати таблетки 10 мг з тимчасовими проміжками 4-6 год між прийомами. У разі потреби допускається підвищити обсяги вдвічі, використовуючи «Кетокам» від трьох до чотирьох разів щодня.
Максимальна доза на добу – 90 мг активного з’єднання. При масі менше 50 кг, порушення ниркової функціональності, у віці 65 років і старше «Кетокам» в добу показаний в кількості не більше 60 мг.
