Як свідчить інструкція по застосуванню, «Конвулекс» являє собою медикаментозне засіб для боротьби з епілепсією, засноване на вальпроєвої кислоти. У продажу представлено капсулами, краплями, сиропом. Його зручно використовувати в різних ситуаціях і при лікуванні різних випадків. «Конвулекс» застосовується навіть для терапії неповнолітніх, але строго під контролем лікаря. Найбільшим попитом традиційно користуються капсули, рекомендовані для прийому дорослим пацієнтам. Є три форми дозування: 150, 300, 500 мг активного компонента в розрахунку на одну порцію препарату.
Увага всім складовим
В інструкції по застосуванню «Конвулекса» зазначено, що основний компонент, що забезпечує ефективність прийому кошти, – вальпроєва кислота. Додатково до складу медикаменту вводяться спеціальні компоненти, завдяки яким вживання препарату простіше, а результативність його застосування вище. Якщо пацієнт знає про алергічні реакції свого організму на будь-яке з’єднання, що використовується у фармацевтичній промисловості, перед використанням «Конвулекса» необхідно уважно ознайомитися з інструкцією, щоб бути впевненим у безпеці медикаменту. Про всіх алергічних реакціях повинен бути попереджений і доктор, рекомендуючий складу до використання. У нормі додаткові компоненти розчиняються у кишечнику та виводяться з організму природним шляхом.
Якщо вивчити інструкцію «Конвулекса» (300 мг), можна помітити згадка присутності в упаковці рожевих овальних порцій лікарського препарату. Виробник вказує геометричні параметри випуску: 6 х 13,5 х 8,1 мм. А ось випуск меншій концентрації трохи відрізняється – капсули теж рожеві і овальні, але менше – 3 х 9,8 х 7,3 мм. Самі великі – це що містять 500 мг кислоти. Їх розмір 9,5 х 21,1 х 7,8 мм Всі варіанти випуску покриті м’якою оболонкою, виготовленою з желатину.
Загальна інформація
Всі представлені в продажу форми – засоби для боротьби з епілепсією. Активний компонент (згадана раніше кислота) являє собою похідне жирних кислот. Якщо вибрати з усіх форм випуску варіант капсул (наприклад, з дозуванням активного компонента 300), інструкція по застосуванню «Конвулекса» дозволить перевірити правильність наповнення боксу. Якщо на упаковці присутнє вірний засіб, капсули всередині наповнені рідким вмістом, що не має кольору або пофарбованим у легкий жовтуватий відтінок. Кислоті характерний своєрідний запах.
Так як оболонка препарату повністю розчиняється при попаданні в кишечник, відбувається вивільнення активного з’єднання. Процес локалізований строго в тонкій кишці, через стінки якої відбувається всмоктування корисної речовини. Кислота швидко всмоктується, біологічна доступність з’єднання досягає ста відсотків, а якість всмоктування не залежить від факту трапези. Незабаром препарат надходить в кровоносну систему, де в плазмі присутній в максимальній концентрації вже через пару годин після надходження в їжу. Про це зазначено в інструкції до пігулок «Конвулекс». Приблизно до третіх діб стабільної терапії спостерігається рівноважна концентрація в кровоносній системі. Термін може бути трохи коротшим або довшим на добу, це визначається вибраним форматом прийому, частотою вживання медикаментів.
Особливості внутрішніх реакцій
Як випливає з інструкції із застосування таблеток «Конвулекс», терапевтична доза активного з’єднання в кровоносній системі (у плазмі) – від 40 до 100 мг у розрахунку на літр рідини. З’єднання вступає в реакцію з білками, зв’язується, контактуючи з виключно високим відсотком біологічних сполук. Якщо плазма щодо загального обсягу крові оцінюється концентрацією 50 мг/л, тоді зв’язування досягає 95%. Дещо менші показники (до 85%), якщо плазмова концентрація оцінюється вище згаданої кордону, але менше 100 мг/л Істотно знижується показник связываемости, якщо пацієнт страждає цирозом, уремією, гіпопротеїнемією.
Додаткові дослідження проводилися з метою оцінки концентрації активного з’єднання рідини спинного мозку. Як показали медичні експерименти (це відображено в інструкції «Конвулекса»), показник залежить від відсотка кислоти, що не вступила в реакцію з білками. Вальпроєва кислота здатна проникнути через плаценту. При обстеженні жінок сліди препарату виявилися в грудному молоці, параметр досягає однієї десятої частки кількості кислоти в плазмової складової крові пацієнтки.
Що відбувається далі?
Як видно з інструкції по застосуванню «Конвулекса» (краплі, таблетки, ампули – будь-яка форма), препарат переробляється в печінці. До трьох відсотків потрапив в організм активного з’єднання виводиться без перетворення. Всі результати реакції, залишки залишають організм через нирки, незначний відсоток від загальної кількості виділяється легенями при диханні. Деякий відсоток також виводиться кишечником.
У нормі тривалість виведення порції медикаменту – 10-15 годин. Якщо у пацієнта системи, відповідальні за висновки компонентів, здорові, хворий проходить монотерапію. Як видно з інструкції по застосуванню «Конвулекса», для дітей цей період дещо менший – від шестигодинного часового проміжку до десяти годин. Подовження спостерігається у осіб, які страждають недостатністю печінкового функціонування. Аналогічний ефект можна помітити при лікуванні літніх пацієнтів.
Динаміка препарату
Як видно з інструкції, «Конвулекс» (відгуки це підтверджують) являє собою засіб для боротьби з епілепсією. Активне з’єднання, присутнє в препараті, має заспокійливий ефект, розслаблює м’язову, серцеву тканини. При попаданні кислоти в організм відбувається блокування ферментної активності ГАМК-трансферази. При цьому концентрація ГАМК зростає в ЦНС. ГАМК чинить негативний вплив на розряди синаптичної реакції, що купірує судомну активність, її розповсюдження на ЦНС. Вальпроєва кислота чинить істотний вплив на рецептори ГАМК-А, Na-канали.
При прийомі «Конвулекса» вплив спостерігається на постсинаптичні рецепторні ділянки. Тим самим, імітується послаблює ефект ГАМК або посилюється вже наявний. Як видно з інструкції «Конвулекса» (краплі, сироп, таблетки, ампули – будь-якої форми), в даний час вчені не впевнені, якою мірою прийом кошти впливає на мембранну активність, але є всі підстави припускати, що таке обумовлено зміною рівня калієвої провідності. При правильному і регулярному використанні «Конвулекса» психічний стан пацієнта стає краще, з часом нормалізується настрій. Медикамент здатний запобігати аритмію.
Коли застосовувати?
Всі свідчення чітко вказані в інструкції «Конвулекса» (сироп, ампули, желейні капсули – відмінностей немає). В першу чергу, це схильність до епілептичних припадків. Засіб прописують і при парціальної формі, і при діагностуванні генералізованої різновиди. Можна використовувати «Конвулекс» для терапії осіб, які страждають органічними мозковими патологіями. Крім того, препарат ефективний проти мігрені.
Найчастіше «Конвулекс» прописують при діагностуванні депресивного маніакального психічного розладу. Особливо ефективний прийом, якщо протягом біполярний. Засіб стає буквально незамінним, якщо хворий не переносить літій або є інші протипоказання для використання медикаментів на цьому активній речовині. Правда, дуже важливо слідувати інструкції по застосуванню «Конвулекса». Відгуки підтверджують, що використання медикаменту під лікарським контролем показує хороший ефект, ефективність оцінюється як досить висока – як і переносимість препарату.
Таблетки: як користуватися?
Всі правила чітко прописані в інструкції «Конвулекса». Засіб призначений для перорального прийому один раз на добу або двічі на день. Капсулу не потрібно розжовувати. Оптимально ковтати засіб під час їжі або відразу після, запиваючи рідиною в розумних обсягах. Тривалість терапевтичного курсу вибирає лікар, оцінюючи стан хворого і відповідь організму на медикамент.
При терапії дорослого пацієнта при виборі «Конвулекса» як єдиного засобу необхідно починати з дозування 5 мг у розрахунку на кожний кілограм ваги пацієнта до 15 мг. Такий обсяг розраховують на кожну добу. Якщо «Конвулекс» комбінується з іншими засобами, тоді на кожен день призначають 10-30 мг на кожен кілограм маси пацієнта. Спостерігаючи за відповіддю організму, лікар поступово збільшує концентрацію. У нормі, підвищення досягає 10 мг/кг за один тиждень лікування. У середньому добова норма, що рекомендується в інструкції «Конвулекса» – 20-30 мг на кожен кілограм ваги хворого. У деяких випадках показник підвищують до 30 мг/кг, але тільки в умовах, коли є можливість регулярно перевіряти якість плазмових кров’яних білків, оцінюючи концентрацію активного компонента в організмі.
Особливої обережності вимагає
Специфічний варіант використання медикаменту – терапія малолітніх пацієнтів. У загальному випадку, у такій ситуації варто вибирати сироп «Конвулекс». Інструкція по застосуванню містить чіткі рекомендації по вживанню медикаменту. Крім сиропу, хорошим варіантом можуть стати краплі. Конкретну форму порекомендує лікар, орієнтуючись на особливості пацієнта.
При терапії неповнолітніх осіб старше шестирічного віку можна використовувати таблетовану форму. Дозування в розрахунку на добу – 10-20 мг на кожен кілограм маси хворого. Поступово концентрацію підвищують до 20-30 мг на кілограм ваги. Якщо є об’єктивні показники для підвищення кількості прийнятого щодня кошти до рівня 40 мг і більше (на кілограм), необхідно тримати стан пацієнта під контролем, відстежуючи якість крові, біохімію організму.
Хворий віком
Як видно з інструкції, «Конвулекс» при терапії пацієнтів похилого віку вимагає особливо обережного підходу. Обумовлено це відзнакою фармакокінетики. Немає загальноприйнятих рекомендацій щодо дозування препарату, в кожному конкретному випадку слід орієнтуватися на клінічний ефект, підбираючи формат прийому індивідуально.
Відмітна особливість такого випадку – обмеженість можливості зв’язування активного з’єднання кров’яними білками. З цієї причини зростає відсоток незв’язаного препарату. Щоб мінімізувати негативні наслідки використання, важливо дуже коректно вибирати дозування, використовувати меншу кількість препарату, ніж при лікуванні інших груп клієнтів лікарні.
Спеціальне обмеження
Інструкція «Конвулекса» звертає особливу увагу на підхід до терапії осіб, які страждають недостатністю роботи нирок. Для досягнення позитивного ефекту при мінімальній імовірності побічних ефектів необхідно знизити терапевтичну дозу медикаменту. Вибирають конкретні варіанти, призначаючи спершу мінімальні обсяги, потім поступово підвищуючи їх, контролюючи стан пацієнта, відповідь організму. Дослідження плазмових показників недостатньо інформативні для коректного вибору обсягів медикаменту, тому важливо контролювати стан хворого в цілому.
Негативні наслідки
Як і при будь терапії з використанням продуктів фармацевтичної промисловості, при застосуванні «Конвулекса» є ймовірність виникнення побічних ефектів. Всі можливі негативні реакції перераховані в супровідній документації до продукції. Як видно з інструкції, «Конвулекс» в ампулах, краплях, таблетках та інших формах може спровокувати приблизно однакові негативні явища, пов’язані з особливостями основного активного компонента. Медична статистика дозволяє впевнено заявляти, що переносимість, в цілому, висока, хоча в окремих випадках можливі побічні ефекти.
Серед відносно часто спостерігаються неприємних явищ при прийомі «Конвулекса» (інструкція щодо застосування крапель, капсул, інших форм містить згадування цього факту) – шлункові, кишкові розлади, зміна апетиту, порушення стільця. Деякі пацієнти відзначали появу мушок перед очима, анемію та інші розлади діяльності кровотворних органів. Можлива непередбачувана коректування маси тіла, зміна діяльності нирок, деякі проблеми жіночої репродуктивної системи (аменорея, дисменорея, молочні залози можуть стати кілька об’ємніше). У деяких пацієнтів відзначалося випадання волосся, в дитячому віці можливо нетримання сечі. Відомі ситуації, коли прийом «Конвулекса» провокував васкуліт, парестезію.
Рідко, але неприємно
З імовірністю від одного на тисячу випадків є ризик розвитку побічних реакцій, наведених в інструкції по застосуванню «Конвулекса» (сиропу, капсул, ампул) в категорії рідкісних. Це поведінкові розлади, лімфоцитоз, печінкова дисфункція. Може розболітися голова. Відомі ситуації виникнення червоного вовчака в системній формі. Є ймовірність алергічної реакції.
З частотою менше одного випадку з десяти тисяч хворих можлива кома, панкреатит, некроліз, спровокований токсикозом, кістковомозкова аплазія, підвищення кількості натрію, зворотня форма захворювання Фанконі, порушення ниркової функціональності. Для запобігання таких важких випадків слід приймати «Конвулекс» суворо під контролем лікаря, дотримуючись рекомендованої дозуванні, а також враховуючи всі випадки незастосування медикаменту. При появі будь-якого побічного симптому слід звернутися до лікаря для детальної консультації та оцінки стану хворого. Своєчасна коригування терапевтичної програми дозволяє попередити тяжкі реакції організму, не приймає активний компонент.
Коли не можна?
Виробник звертає увагу, що «Конвулекс» не призначений для терапії хворих, якщо відомо, що організм відрізняється підвищеною чутливістю до будь-якого компонента, використаного у виробничому процесі медикаменту. Не можна приймати засіб, якщо печінка, підшлункова працюють з вираженими збоями, діагностований гепатит (не тільки гостра форма, але і хронічна). «Конвулекс» не поєднується з порфірією печінки, тромбоцитопенією, діатезом. Засіб можна використовувати, якщо пацієнт проходить курс карбапенеми, сімейний анамнез включає вказівку на тяжкі форми гепатиту. Сюди належать і випадки, спровоковані прийомом фармацевтичних препаратів.
«Конвулекс» не поєднується зі звіробоєм і заснованими на ньому складами, мефлохіном і препаратами, розробленими з його застосуванням. Не можна використовувати медикамент в період виношування дитини і годування груддю, оскільки активна речовина проникає в материнське молоко, долає бар’єр плаценти. Не слід застосовувати препарат при терапії осіб, які не досягли шестирічного віку, а для інших дітей аж до повноліття його не використовують, якщо діагностовано маніакальний депресивний синдром, який характеризується біполярним розвитком.
Чим замінити?
Якщо немає можливості одержати рекомендовану лікарем ліки, має сенс розглянути його аналоги. Інструкція по застосуванню «Конвулекса» багато в чому схожа, наприклад, з препаратами «Кеппра» і «Депакин». Лікарі рекомендують в обов’язковому порядку узгоджувати заміну з лікарем, так як є ймовірність, що альтернативний препарат не покаже бажаної ефективності, але спровокує важкі негативні результати, алергічний відповідь організму.
Добре зарекомендували себе «Энкорат» і «Вальпарин». Як показує практика, багато сучасні хворі воліють замінювати рекомендований лікарем препарат на більш дешеві аналоги, але у випадку «Конвулекса» цей привід не надто актуальне, за одну упаковку в аптеках просять трохи більше ста карбованців, тому слід, за можливості, застосовувати саме те найменування, яке виписав лікар. При його відсутності в усіх доступних фармацевтичних точках продажу як альтернативу можна розглянути «Конвульсофін». Перед покупкою необхідно відвідати лікаря для уточнення, яке саме найменування буде найбільш вдалою альтернативою обраного засобу.
Все і відразу
Виробник звертає увагу на те, що «Конвулекс» поєднується далеко не зі всіма продуктами фармацевтичної промисловості, а комбінація з деякими засобами вимагає коригування дозування. Особливу увагу необхідно в ситуації, коли хворий приймає етанол або медикаменти, що роблять негативний вплив на ЦНС. Сюди відносяться деякі групи антидепресантів, нейролептики. Під комплексним впливом (з урахуванням «Конвулекса») можливе сильне пригнічення ЦНС. Всі токсичні для печінки препарати, впливаючи на хворого одночасно з «Конвулексом», можуть стати причиною печінкових уражень. МАО, трициклічні антидепресанти, нейролептичні препарати, що знижують поріг, при якому ймовірно виникнення судомного стану, роблять вальпроєву кислоту менш результативною.
Вплив «Конвулекс» може надати і на тиреоїдні гормональні з’єднання. Точки зв’язку цих компонентів з плазмовими білками можуть піддаватися деструктивного впливу, коли «Конвулекс» замінює гормон. Також активізується метаболізм, що стає (при проведенні специфічного дослідження) причиною помилкового діагнозу. При виявленні гіпотиреозу важливо попередити лікаря про проведеної терапії «Конвулексом» для правильної інтерпретації результатів дослідження.
Уважність і відповідальність як запорука успіху
Щоб «Конвулекс» не став причиною побічних явищ, особливої уважності вимагає застосування цього препарату при лікуванні окремих груп клієнтів. Зокрема, такого підходу заслуговують особи, які мають діагностовані ниркові захворювання, розумову відсталість, энзимопатию (з народження). Про необхідність уважного ставлення сигналізує інформація в анамнезі про печінкових хворобах, патології підшлункової залози, кісткового мозку. Аналогічний підхід необхідний при терапії хворих гіпопротеїнемією, печінковими порушеннями.
Як видно з інструкції, «Конвулекс» застосовують для лікування малолітніх дітей (старше шестирічного віку). У загальному випадку необхідно вибирати краплі, сироп, уникаючи інших форм медикаменту. У ряді випадків лікар рекомендує пройти курс препарату і дитині віком до шестирічного віку. У цій ситуації ампули, таблетки також не рекомендовані, перевагу варто віддавати рідким формами.
Як не зробити помилку?
Якщо пацієнт належить до групи ризику, необхідно регулярно відстежувати життєво важливі показники організму протягом першого півріччя використання «Конвулекса». У загальному випадку виробник рекомендує практикувати такий підхід і при терапії тих осіб, до групи ризику, які не відносяться, але лікар орієнтується у ситуації, оцінюючи можливість такого постійного контролю. Особливо важливо відслідковувати стан печінки. Перевірка функціональності рівня передбачає виявлення всіх основних показників і аналіз відхилення від норми. Відомо, що на початковому етапі використання «Конвулекса» може дещо зрости рівень аминоферазы – ця реакція вважається нормальною, якщо підвищення незначне, незабаром проходить.
Якщо дослідження на біохімію показало нестандартні відповіді організму, необхідно пройти повторну діагностику з метою попередження лікарської помилки, а також перевірку печінкової функціональності. На підставі результатів лікар приймає рішення про коригування дозування. У будь-якому з варіантів хворого ставлять на облік для аналізу роботи печінки, поки всі параметри не прийдуть в норму. В деяких випадках лікар приймає рішення про припинення лікування.
Що стосується відгуків, як вже згадувалося вище, препарат отримує їх, в основному, в позитивному ключі. Пацієнти залишаються задоволені в більшості випадків. І лише деякі випадки застосування медикаменту (при побічних явищах) не задовольняють хворих.
