У цій статті розглянемо інструкцію по застосуванню до «Липтонорму». Це препарат гіполіпідемічної дії, який входить до групи статинів. «Липтонорм» випускається виробником у формі таблеток, вкритих оболонкою. Таблетки мають білий колір, двоопуклі.
Хто виробляє «Липтонорм»? Фармацевтична компанія “М. Дж. Біофарм”, Індія.
Склад препарату
Основним речовиною у складі препарату є аторвастатин (у кожній таблетці міститься 10 мг основного компонента). Крім цього, є ряд допоміжних компонентів, зокрема, діоксид титану, магнію стеарат, гідроксипропілцелюлоза, лактоза, карбонат кальцію, поліетиленгліколь, гідроксипропілметилцелюлоза, кроскармелоза, твін 80, целюлоза мікрокристалічна.
Препарат випускається виробником в картонних коробках, у кожній з яких 14 таблеток, розташованих на двох блістерах.
Фармакологічна дія
Відповідно до інструкції «Липтонорму», основна діюча речовина препарату аторвастатин здатний інгібувати активність ГМГ-КоА-редуктази (фермент, який прискорює перетворення ГМГ-КоА у мевалонову кислоту). Дане перетворення являє собою один з перших етапів у ланцюжку синтезу холестерину в організмі. Аторвастатин пригнічує синтез холестерину, що підвищує реактивність рецепторів ЛПНЩ у печінці й у всіх тканинах поза печінкою. За допомогою цих рецепторів відбувається зв’язування частинок ЛПНЩ і їх вилучення з плазми крові. В результаті настає зниження ХС ЛПНЩ.
Аторвастатин у складі препарату впливає на стінки судин і компоненти крові, в результаті чого виникає антиатеросклеротический ефект. Під дією медикаменту пригнічується синтез ізопреноїдів, що представляють собою фактори росту клітин, з яких будується внутрішня оболонка судин. На тлі дії аторвастатину відбувається поліпшення эндотелийзависимого розширення кровоносних судин. Крім цього, аторвастатин здатний знижувати вміст холестерину, ТГ, аполіпопротеїну В, ЛПНЩ, викликати підвищений вміст аполіпопротеїну А, ХС ЛПВЩ.
Ефективність препарату досягається, як правило, після закінчення другого тижня прийому, максимальний ефект очевидний через місяць.
Фармакокінетика препарату
Як вказує інструкція до «Липтонорму», абсорбція препарату після прийому перорально досить висока. Максимум концентрації у плазмі крові – через пару годин після прийому.
Швидкість (приблизно на 25 %), а також тривалість (приблизно на 9 %) абсорбції аторвастатину знижується їжею, проте зниження рівня ХС ЛПНЩ у цьому випадку схоже зі зниженням при прийомі аторвастатину без їжі. Існує лінійна залежність ступеня всмоктування від дози препарату.
Біодоступність препарату знаходиться на рівні 14 %, при цьому відносно ГМГ-КоА-редуктази біодоступність (системна) інгібуючої активності становить близько 30 %. Низький рівень системної біодоступності обумовлений наявністю пресистемного метаболізму в слизових оболонках системи ШКТ під час «першого проходження» через печінку.
Активна речовина зв’язується з білками плазми крові майже на 98 %.
Речовина метаболізується, в основному, у тканинах печінки, при цьому в процесі метаболізму беруть участь ізоферменти CYP3A7, CYP3A5, CYP3A4. У результаті відбувається утворення фармакологічно активних метаболітів – продуктів β-окиснення, парагідроксильованих похідних, ортогидроксилированных похідних. Відносно ГМГ-КоА-редуктази інгібуючий ефект препарату зберігається протягом 20-30 годин і на 70 % залежить від активності циркулюючих метаболітів.
Середній час напіввиведення препарату становить близько 14 годин. Після завершення печінкового і внепеченочного метаболізму виводиться з жовчю. Варто відзначити, що виражена кишково-печінкова рециркуляція відсутня.
Якщо приймати аторвастатин вранці, його концентрація буде приблизно на 30 % вище, ніж при прийомі у вечірній час.
При проведенні процедури гемодіалізу аторвастатин не виводиться.
Що ще нам повідомляє інструкція до «Липтонорму»?
Показання до застосування
Показаннями до використання служать:
Протипоказання до застосування
До основних протипоказань, що заважає призначенням терапії з використанням «Липтонорма», можна віднести:
Використовувати препарат з обережністю слід при захворюваннях печінки в анамнезі, порушення електролітного балансу у важкій формі, метаболічних порушень, ендокринних відхилень, хронічного алкоголізму, випадків неконтрольованих судом, артеріальної гіпотензії, обширних хірургічних втручань, тяжких інфекцій (сепсису), травм. Відгуки про «Липтонорме» розглянемо нижче.
Дозування лікарського засобу
Перед початком терапії з використанням препарату «Липтонорм» пацієнт повинен бути переведений на спеціальну дієту, яка забезпечить зниження рівня ліпідів у крові. Подібну дієту потрібно дотримуватися протягом усього часу лікування.
Препарат призначається перорально. Приймати його необхідно в один і той же час, незалежно від прийомів їжі.
Початкова рекомендована доза становить 10 мг. необхідно Приймати один раз на добу. З плином лікування дозування коригується індивідуально з урахуванням рівня ХС ЛПНЩ. Зміна дозування може проводитися виключно з інтервалами в 4 тижні. Важливо! Максимальна добова доза не може перевищувати 80 мг за один прийом.
Починати лікувати первинну гетерозиготную спадкову і полигенную гиперхолистеринемию, а також змішану гіперліпідемію слід з мінімальної рекомендованої дози. Далі, через 4 тижні після початку лікування її підвищують з урахуванням клінічної ефективності. При цьому 80 мг – максимальна доза, допустима до прийому за добу.
Гомозиготная спадкова гіперхолестеринемія передбачає прийом такого ж діапазону доз, як і інші типи гіперліпідемії. Встановлювати початкову дозу слід індивідуально, залежить від вираженості захворювання. Клінічна практика показує, що для оптимального ефекту можна досягти при прийомі «Липтонорма» у дозі 80 мг на добу.
Пацієнти, які мають порушення функції печінки, повинні приймати препарат з особливою обережністю. Пов’язано це з уповільненим виведенням аторвастатину з організму.
Період лікування даними медикаментом передбачає ретельний контроль лабораторних та клінічних показників функцій організму. Якщо виявляються значні патологічні зміни, доза повинна бути зменшена або лікування препаратом повинно бути скасовано цілком.
При лікуванні пацієнтів похилого віку, людей, які страждають нирковою недостатністю, в корекції дозування «Липтонорма» немає необхідності.
Побічні дії
Згідно з інструкцією до «Липтонорму», побічні ефекти з боку організму можуть проявлятися так:
- Безсоння, запаморочення.
- Головний біль, астенічний синдром, нездужання, сонливість, жахливі сновидіння, амнезія, парестезії, периферична невропатія, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінезу, депресія, гіперестезія, втрата свідомості.
- З боку органів чуття можуть виникати такі небажані прояви, як збочення смаку, паросмія, глаукома, глухота, крововиливи в очі, порушення акомодації, кон’юнктивіти, дзвін у вухах, амбліопія.
- Серцево-судинна система може відреагувати появою болю в грудях, мігрені, вазодилатації, серцебиття, постуральної гіпотензії, підвищення АТ, флебіту, аритмії, стенокардії.
- Дихальна система: риніт, бронхіт, кровотеча з носа, диспное, бронхіальна астма, пневмонія. Це підтверджують інструкція по застосуванню і відгуки до «Липтонорму».
- З боку ШКТ у пацієнта можуть виявитися побічні ефекти у вигляді діареї, запору, печії, нудоти, підвищення апетиту, анорексія, біль у животі, біль у шлунку, метеоризму, глоситу, езофагіту, стоматиту, блювоти, дисфагії, відрижки, сухість у роті, ерозивно-виразкових уражень слизових оболонок рота, печінкових кольок, гепатиту, гастроентериту, холестатичної жовтяниці, панкреатиту, виразки дванадцятипалої кишки, хейліту, кровоточивості ясен, мелены, ректальної кровотечі, порушення функцій печінки, тенезми.
- Кістково-м’язова система: артрит, міалгія, артралгія, міопатія, міозит, тендосиновіт, бурсит, м’язовий гіпертонус, кривошия, судоми м’язів ніг, рабдоміоліз, контрактури суглобів.
- Система кровотворення: тромбоцитопенія, лімфаденопатія, анемія.
- Сечостатева система: периферична набряклість, урогенітальні інфекції, імперативні позиви до сечовипускання, нетримання сечі, затримка сечі, ніктурія, полакіурія, гематурія, нефрит, епідидиміт, метрорагія, нефроуролитиаз, вагінальні кровотечі, порушення еякуляції, імпотенція, зниження лібідо.
- З боку шкіри та підшкірної жирової клітковини: підвищене потовиділення, петехії, ксеродермія, алопеція, екхімози, себорея, екзема.
- Побічні ефекти алергічної природи: контактний дерматит, шкірний висип, шкірний свербіж. У рідкісних випадках може виникати анафілаксія, набряк обличчя, фотосенсибілізація, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, багатоформна ексудативна еритема, токсичний некроліз епідермісу, синдром Стівенса-Джонсона.
- При лабораторних дослідженнях можуть бути виявлені: підвищена активність КФК, гіпоглікемія, гіперглікемія, альбумінурія, підвищена активність ЛФ, АСТ, АЛТ.
- До іншим небажаним реакціям, що виникають на тлі прийому препарату, можна віднести загострення подагри, мастодинию, гінекомастію, зайва вага.
Так сказано в інструкції по застосуванню. Відгуки та аналоги до «Липтонорму» подані в кінці статті.
Передозування препаратом
При передозуванні «Липтонормом» слід негайно зробити промивання шлунка, прийняти рекомендовану при інтоксикації дозу активованого вугілля, провести симптоматичну терапію, а також вжити заходів для підтримки функцій організму пацієнта. Специфічний антидот відсутній.
У випадку прояву ознак ниркової недостатності, викликаної рабдоміоліз, потрібно негайно перестати пити препарат.
Оскільки аторвастатин значно зв’язується з білками крові, ефективність гемодіалізу відсутня.
Взаємодія з іншими медикаментами
У результаті одночасного прийому препарату «Липтонорм» та імунодепресантів, кларитроміцину, еритроміцину, фібратів, нікотинаміду, циклоспорину, протигрибкових препаратів, що є похідними азола, концентрація аторвастатину в крові значно збільшується. В результаті зростає ризик виникнення міопатії.
Концентрація аторвастатину знижується на 35 % при одночасному прийомі з антацидами, однак вплив на рівень ХС ЛПНЩ не змінюється.
При одночасному прийомі препарату та інгібіторів протеази в крові підвищується концентрація аторвастатину.
При одночасному прийомі дигоксину та таблеток «Липтонорм» у дозі 80 мг на добу підвищується рівень концентрації в крові дигоксину (приблизно на 20 %).
«Липтонорм» у дозі 80 мг на добу збільшує на 20 % концентрацію приймаються одночасно з ним пероральних контрацептивів, основною діючою речовиною яких є етинілестрадіол і норэтидрон.
Одночасний прийом з препаратами варфарину впливає на протромбіновий час. У перші дні вона знижується, однак через 2 тижні приходить норму. З цим пов’язана необхідність більш частого його контролю у пацієнтів, які приймають «Липтонорм» разом з варфарином.
Збільшує концентрацію аторвастатину в крові вживання грейпфрутового соку. Відповідно, пацієнтам на період лікування з використанням «Липтонорма» слід відмовитися від даного продукту.
Для вагітних і годуючих жінок
У цей період застосування «Липтонорма» строго протипоказано. Крім цього, фахівці не рекомендують використовувати препарат при лікуванні жінок, що знаходяться в дітородному віці і не використовують надійну контрацепцію. Терапію препаратом необхідно припинити не менше, ніж за місяць до зачаття. Це підтверджує до «Липтонорму» інструкція по застосуванню. Аналоги повинні підбиратися лікарем.
Терміни та умови зберігання
Препарат входить в список Б. Зберігати його потрібно далеко від дітей, а також подалі від світла, вологи і при температурі не більше 25 градусів. Препарат придатний протягом 2 років з дати виготовлення.
Аналоги «Липтонорма» представлені далі.
Чим замінити
У продажу можна знайти аналоги з таким же активним компонентом. До них відносять:
Відгуки про “Липтонорме”
Згідно відгуками пацієнтів, препарат активно призначається при серцево-судинних захворюваннях, так як підвищений холестерин у крові – поширений симптом багатьох патологічних станів серця.
Фахівці препарат призначають досить часто, однак, на жаль, особливостей терапії не пояснюють. Нерідкі відгуки, коли пацієнтам не допомагало засіб, а вся річ була в тому, що його необхідно приймати в комплексі з правильно підібраною дієтою.
Згідно відгуками лікарів, зайва вага негативно позначається на фармакологічному ефекту «Липтонорма». Людському організму з віком все важче справлятися з навантаженнями. Відповідно, ефективна терапія безпосередньо залежить від комплексного підходу до контролю ваги.
Відгуки худнуть свідчать про те, що препарат часто використовується дієтологами при комплексному лікуванні надмірної ваги, а також проблем з метаболізмом.
Багато відгуки вказують на те, що на початковій стадії використання «Липтонорма для схуднення, за відгуками, він може викликати дискомфортні відчуття в шлунку і ШКТ. Цей побічний ефект зникає з часом, а через кілька тижнів прийому лабораторні дослідження вказують на настання поліпшення.
Завжди слід пам’ятати, що починати прийом препарату слід тільки за призначенням лікаря, у рекомендованих фахівцем дозуваннях. Це дозволить досягти бажаного ефекту від лікування, уникнути можливих побічних ефектів та інших непередбачених труднощів.
Ми розглянули докладну інструкцію по застосуванню до «Липтонорму». Відгуки про препарат та його аналоги також були вказані.
