Кінетика
Дослідження показали, що відбувається швидке всмоктування, якщо вводити будесонид допомогою інгаляції. Відгуки на інструкцію по застосуванню «Пульмикорта» згадують, що виробник дає зрозуміле і чітке опис того, що відбувається в організмі пацієнта під впливом активного з’єднання. Якщо застосовувати для введення препарату небулайзер, для дорослих пацієнтів біологічна доступність основного з’єднання досягає 15% від загального обсягу, рекомендованого лікарем. Щодо потрапив в органічні тканини речовини біологічна доступність для дорослих пацієнтів оцінюється в 40-70%. Максимальні показники концентрації в кров’яній плазмі спостерігаються вже через півгодини з моменту початку процедури.
В деяких випадках лікар рекомендує зупинитися на такій формі випуску препарату, як«Пульмикорт Турбухалер». Інструкція щодо застосування цього варіанту схожа, оскільки активний компонент такий же, як і в базовому «Пульмикорте». Обидва препарати випускаються одним виробником.
Незабаром після введення в організмі пацієнта відбувається розподіл активного компонента по тканинам і органам. У середньому можливість вступу в зв’язок з білками для будесонида оцінюється в 90%, а об’єм розподілу досягає 3 л/кг. Незабаром після всмоктування активного компонента (на це зазначено в інструкції по застосуванню суспензії) «Пульмикорта» починаються реакції біологічної трансформації. Локалізація – печінка. Формуються при цьому метаболіти мають низькі показники активності як ГКС. Основні метаболіти – 6-бета-гідрокси-будесонид, 16-альфа-гідрокси-преднізолон. В порівнянні з вихідним з’єднанням їм притаманна ГКС-активність, менша приблизно в сто разів.
Переважно елімінація забезпечена ферментом CYP3A4. Продукти реакції метаболізму залишають організм з уриною. Альтернативний варіант – кон’юговані форма. Метаболіти не зазнають змін. Для активного з’єднання препарату властиві високі показники системного кліренсу, а кінетика визначається кількістю що надходить в організм медикаменту. Це зобов’язує особливо уважно ставитися до дотримання дозувань, виписаних лікарем і рекомендованих виробником в інструкції по застосуванню «Пульмикорта Турбухалер» та базового «Пульмикорта».
