Реланіум: інструкція із застосування, відгуки, аналоги

У статті буде представлена до препарату «Реланіум» інструкція по застосуванню. Даний засіб вважається досить популярним препаратом з категорії транквілізаторів. Його дія спрямована на ЦНС. Застосування даного медикаменту в деяких випадках супроводжується побічними реакціями, тому використовувати його можна лише після отримання рекомендацій фахівця.

«Реланіум» являє собою анксіолітик другого покоління, який чинить пригнічувальну дію на певні функції ЦНС.

Лікарський препарат чинить протисудомну, седативну, снодійну, міорелаксуючою та анксіолітичну дію. Його можна віднести до категорії найбільш сильних транквілізаторів.

Форми випуску

Розчин для внутрішньовенного і внутрішньом’язового введення жовто-зеленого або синього кольору. Діючою речовиною є діазепам – 5 мг в 1 мл Додатковими компонентами виступають бензиловий спирт, оцтова кислота льодяна, оцтова кислота 10% (до рН 6,3-6,4), етанол 96%, пропіленгліколь, натрію бензоат, вода для ін’єкцій. Препарат у вигляді таблеток представлений в трьох видах, у яких різна концентрація активної речовини:

• таблетки 2 мг круглої двоопуклої форми і світло-оранжевого кольору;
• таблетки 5 мг круглої двоопуклої форми і світло-зеленого кольору;
• таблетки 10 мг круглої двоопуклої форми і білого кольору.

Інструкція по застосуванню до пігулок «Реланіум» дуже детальна.

Фармакологічна дія

Медикамент є анксіолітичну речовиною (транквілізатором), похідних бензодіазепіну. В його зміст входить сильнодіюча речовина діазепам, яке має виражену пригнічувальну дію на ЦНС, що реалізується переважно в гіпоталамусі, таламусі і лімбічної системи. Крім того, він підсилює інгібуючу дію гамма-аминобутировой кислоти, яка є одним з головних медіаторів перед – і постсинаптичного загальмовування передачі нервових імпульсів у нервову систему. Лікарський препарат має також анксіолітичну, снодійну, протисудомну і вираженим міорелаксуючою дією. Це зазначено в інструкції до «Реланиуму».

Механізм діяльності діазепаму полягає в стимуляції бензодіазепінових рецепторів GABA – супрамолекулярного-хлоріонофор-бензодіазепін-рецепторного комплексу, що веде до активації рецептора GABA, який викликає зниження збудливості в підкоркових структурах мозку, а також гальмування полісинаптичних спінальних рефлексів.

Фармаконетика

Відповідно до інструкції «Реланиуму», після внутрішньом’язового введення активна речовина даного медикаментозного засобу нерівномірно абсорбується повільно, залежно від того, в яке місце був введений препарат. При введенні речовини в дельтовидний м’яз всмоктування відбувається швидко і в повному обсязі. Біодоступність лікарського препарату становить 95% і після внутрішньом’язового введення досягається через півтора години, у деяких випадках – вже через тридцять хвилин. Після внутрішньовенного введення медикаменту повне всмоктування відбувається через п’ятнадцять хвилин.

При регулярному використанні даного медичного засобу (згідно з інструкцією чи розпорядженням спеціаліста) ефект від лікування спостерігається вже через одну-два тижні.

Зв’язування основного активного компонента з білками, що містяться в плазмі крові, становить 97%.

Активна речовина препарату (діазепам) і метаболіти здатні проникати крізь плацентарний бар’єр і ГЕБ, виділятися з організму в складі грудного молока у концентраціях, які відповідають 1/10 концентрації в крові.

При повторному використанні медикаментозного засобу спостерігається суттєва кумуляція діазепаму і його метаболітів.

Як вказує інструкція до «Реланиуму», діюча речовина метаболізується в печінці за участю ізоферментів CYP3A7, CYP2C19, CYP3A5 та CYP3A4 на 99% з формуванням самого активного метаболіту десметилдиазепама і менш активних оксазепама і темазепаму.

Час виведення основної речовини лікарського препарату «Реланіум» з людського організму становить 40-90 годин, темазепаму – 10-12 годин, а оксазепама – 6-16 годин.

Виводиться медикаментозний препарат нирками: у 80% – у вигляді глюкуронідів, у первісному вигляді – 2%, і менш 9% – разом з калом.

Лікарський засіб відноситься до бензодіазепінів з тривалим терапевтичним ефектом. Після припинення терапії метаболіти можуть зберігатися в крові ще протягом декількох тижнів або днів.

Терапевтичний ефект може посилюватися у новонароджених – до 28 годин, у літніх пацієнтів – до 80 годин, у людей, які страждають нирковою недостатністю – до п’яти діб.

Показання до використання медикаменту

Згідно з інструкцією до «Реланиуму», основними випадками, при яких рекомендовано використання даного засобу, є наступні:

Терапія різноманітних невротичних і неврозоподібних порушень з проявом підвищеної тривожності.

Купірування різних форм психомоторного збудження, яке пов’язане з тривожним станом.

Усунення епілептичних припадків, а також судомних і предсудорожных станів різноманітної етіології.

Виникнення станів, що супроводжуються підвищенням тонусу м’язів (у тому числі при правці і гострих порушеннях кровообігу в мозку).

Купірування симптоматики при абстинентних синдромів і делірії при хронічному алкоголізмі.

Для атаралгезії і премедикації у поєднанні з аналгетиками та іншими нейротропними лікарськими препаратами при різноманітних діагностичних маніпуляціях, в хірургічній, а також акушерській практиці.

При клінічних проявах різних внутрішніх хвороб: у комплексному лікуванні артеріальної гіпертензії, яка в деяких випадках може супроводжуватися тривожними розладами і підвищеною збудливістю, менструальних і клімактеричних порушень і спазмів судин.

Що нам повідомляє інструкція до ампулам «Реланіум»? Розглянемо далі спосіб застосування.

Способи застосування та дози медикаменту

З метою усунення психомоторного збудження, пов’язаного з тривожним станом, лікарський препарат призначається по 10-20 мг внутрішньовенно або внутрішньом’язово, а при виникненні необхідності через кілька годин можливе додаткове введення в тій же дозі.

При правці даний засіб призначають внутрішньовенно струминно внутрішньовенно краплинно або внутрішньом’язово по 20 мг кожні кілька годин, залежно від стану пацієнта і рекомендацій фахівця.

При епілептичному статусі призначається внутрішньом’язово або внутрішньовенно по 20 мг, а при виникненні необхідності через кілька годин медикаментозний препарат вводиться повторно в початковій дозі.

Для зняття спазмів скелетних м’язів медикамент вводять внутрішньом’язово по 10 мг перед початком операції (за дві години).

В акушерстві лікарський засіб використовується внутрішньом’язово по 20 мг після розкриття шийки матки на два-три пальці.

Немовлятам після п’ятого тижня життя медикаментозне засіб призначається внутрішньовенно. Рекомендовано повільне введення по 300 мкг на кг ваги до максимальної дози 5 мг, а при виникненні необхідності медикамент застосовують повторно через чотири години, що напряму має залежати від клінічних симптомів.

Дітям від 5-ти років медичний препарат вводять внутрішньовенно в дозі від 1 мг кожні 5 хв до максимальної дози 10 мг, а за необхідності можна повторити через чотири години. Це підтверджує до ампулам «Реланіум» інструкція.

Як застосовувати таблетки?

Режим дозування встановлюється в індивідуальному порядку.

У психіатрії призначають по 5 або 10 міліграм 3 рази в день. У разі необхідності дозу збільшують до 60 мг на добу.

В області акушерства та гінекології призначають по 2 або 5 мг 3 рази на день.

Побічні реакції

Застосування препарату в деяких випадках передбачає розвиток у пацієнта деяких небажаних побічних проявів, які виражаються в наступних симптомах:

Нервова система: запаморочення, сонливість, підвищена стомлюваність, атаксія, порушення уваги, притуплення емоцій, дезорієнтація в просторі, уповільнення рухових і психічних функцій, а також амнезія, яка виникає частіше, ніж під час прийому інших бензодіазепінів. Крім цього, можуть спостерігатися цефалгия, ейфорія, тремор, депресія, каталепсія, дистонічні екстрапірамідні реакції, сплутаність свідомості, астенія, гіпорефлексія, дизартрія, м’язова слабкість, а також парадоксальні реакції у вигляді спалахів агресії, психомоторного збудження, страху, суїцидальної поведінки, м’язового спазму, сплутаності свідомості, галюцинації, тривоги, порушення сну. Особливо проявляються ці симптоми у хворих похилого віку.

Система кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз (озноб, біль у горлі, гіпертермія, виражена слабкість або стомлюваність), анемія.

Травна система: сухість слизової оболонки рота або гіперсалівація, гикавка, печія, блювання, зниження апетиту, порушення функцій печінки, посилення активності трансаміназ печінки, жовтяниця.

Серцево-судинна система: посилення серцевих скорочень, артеріальна гіпотензія.

Сечовидільна система: нетримання сечі, зміна функціональних характеристик нирок.

Репродуктивна система: порушення циклу, зниження або підвищення статевого потягу.

Дихальна система: пригнічення функції дихання, що спостерігається, як правило, при занадто швидкому введенні лікарського засобу.

Алергічні прояви: свербіж, шкірний висип.

Місцеві реакції: тромбоз вен, що проявляється у вигляді почервоніння, набряклості і больового синдрому.

Інші реакції: звикання, медикаментозна залежність, пригнічення дихальної діяльності, порушення зору, булімія, схуднення.

Це підтверджують засобу «Реланіум» інструкція по застосуванню та відгуки.

При різкому зниженні дози препарату або припинення його застосування може спостерігатися синдром відміни. Це проявляється, як правило, підвищеною дратівливістю, головним болем, тривогою, страхом, психомоторним збудженням, порушенням сну, дисфорией, спазмом м’язів внутрішніх органів, посиленням потовиділення, тремор, депресією, блювотою, розладами сприйняття, гиперакузией, парестезією, світлобоязню, тахікардією, судомами, галюцинаціями і психотичними розладами. При використанні медикаментозного препарату в акушерстві у немовлят – м’язова гіпотензія, диспное, гіпотермія.

Таку інформацію містить інструкцію. Аналоги у «Реланиума» також є. Їх розглянемо нижче.

Протипоказання

Лікарський засіб протипоказано застосовувати при виникненні наступних патологічних станів:

Тяжкі форми міастенії.

Кома.

Шокові стани.

Закритокутова форма глаукоми.

Вказівка в анамнезі на симптоми залежності від наркотичних засобів або алкогольних напоїв (за винятком випадків терапії абстинентного синдрому і делірії при хронічному алкоголізмі).

Нічне апное.

Стан алкогольного сп’яніння.

Гострі форми інтоксикації медикаментозними засобами, які мають виражену пригнічувальну дію на нервову систему (снодійні, наркотичні і психотропні речовини).

Важкі стадії хронічних обструктивних патологій легенів (небезпека подальшого розвитку дихальної недостатності).

Гострі форми дихальної недостатності.

Дитячий вік до одного місяця.

Вагітність (особливо 2-й і 3-й триместри).

Період грудного вигодовування.

Гіперчутливість до бензодіазепінів.

Як вказує інструкція по застосуванню, «Реланіум» слід з обережністю призначати при синдромі Леннокса-Гасто, епілепсії, недостатності печінки і нирок, гіперкінезі, спінальної ицеребральной атаксії, схильності до надмірного вживання психотропних препаратів, депресії, органічних патології головного мозку, гіпопротеїнемії, а також пацієнтам в літньому віці.

Використання при вагітності

Згідно інструкції, таблетки «Реланіум», а також уколи протипоказані до застосування в період вагітності і лактації, оскільки має виражену токсичну дію на плід і підвищує ризик формування вад при використанні в першому триместрі. Прийом препарату в більш пізні терміни може викликати пригнічення нервової системи плода і призвести до формування у нього фізичної залежності до препарату.

Особливі вказівки

З особливою увагою слід призначати діазепам при розвитку тяжкої депресії, оскільки препарат може бути застосований для реалізації людиною своїх суїцидальних намірів.

При недостатності печінки або нирок, а також при тривалому використанні слід контролювати картину активності печінкових ферментів і периферичної крові.

Ризик виникнення лікарської залежності підвищується при застосуванні речовини у високих дозах, при тривалому лікуванні у пацієнтів, зловживали спиртним або медикаментозними засобами. Без необхідності медикамент не слід застосовувати тривало. Це говорить нам інструкція по застосуванню до «Реланиуму» в ампулах.

При виникненні у пацієнтів таких специфічних реакцій, як агресивність, психомоторне збудження, суїцидальні думки, посилення м’язових судом, важке засипання лікування слід відмінити.

У відповідності з інструкцією по застосуванню, «Реланіум» в ампулах внутрішньом’язово використовується. Його не можна вводити внутрішньоартеріально з-за високого ризику виникнення гангрени. При раптовій відміні препарату можливе виникнення симптомів абстиненції різного ступеня інтенсивності. У період терапії вживання алкогольних напоїв забороняється. Все це нам повідомляє інструкція по застосуванню. Аналоги «Реланиума» розглянемо нижче.

Аналоги

Аналоги у препарату є як у формі таблеток, так і у формі розчину для ін’єкцій:

• “Апаурин”;
• “Релиум”;
• “Седуксен”;
• “Діазепам”;
• “Сибазон”.

Так сказано в інструкції.

Відгуки до «Реланиуму»

Багато пацієнтів залишили відгуки про даному лікарському препараті, однак не всі з них містять достовірну інформацію про те, як діє медикамент при виникненні тих чи інших патологічних станів. В основному цим лікарським засобом лікували депресії, порушення сну важкого ступеня, тривожні стани і напади панічних атак. При цьому пацієнти відзначають неоднозначне вплив кошти на фізичний стан, багато не можуть точного сказати, що даний медикамент їм допоміг.

Деякі з них спостерігали посилення симптомів захворювання на початкових етапах застосування ліки, проте в подальшому – нормалізація стану і сприятливий терапевтичний ефект.

Фахівці не рекомендують застосовувати цей засіб при легких і помірних порушеннях, оскільки препарат є сильних психотропною речовиною, яка використовується тільки в самих крайніх випадках.

Також відзначено, що даний засіб продається в аптеках тільки за рецептом від лікаря. Вартість даного лікарського препарату відносно невисока, ніж багато хто з пацієнтів залишилися задоволені, тому що (за їх словами) медикамент найчастіше застосовується в комплексі з іншими ліками, а подібна терапія іноді буває досить дорогою.

Ми розглянули інструкцію по застосуванню до «Реланиуму», відгуки і аналоги.