Для зниження концентрації холестерину в крові лікар може виписати ліки «Симгал». Засіб вважається ефективним і відносно безпечним, але тільки при використанні у відповідності з інструкціями виробника. Про всі особливості прийому, частоту і дозування, тривалості лікар обов’язково розповість на консультації. Важливо дотримуватися ці поради, щоб попередити негативний вплив на організм, виникнення побічних ефектів.
Загальна інформація
Таблетки «Симгал» засновані на симвастатине, виготовлені у формі вкритих тонкою плівкою капсул. У продажу є декілька варіантів дозування активного речовини.
Мінімальний формат – це 10 мг активного з’єднання в одній дозі. Крім симвастатину в складі є допоміжні з’єднання – вітамін С, лимонна кислота, крохмаль і целюлоза, лактоза і деякі інші компоненти.
Випускаються таблетки вдвічі більшого обсягу, що містять симвастатин у кількості 20 мг. Крім активного з’єднання, також включають допоміжні речовини, включаючи лактозный моногідрат та стеарат магнію. Оболонка виконана з опадрая.
Найвища доза симвастатину представлена в «Симгале» 40 мг. В якості допоміжних компонентів в таблетках присутні бутилгидроксианизол і аскорбінова, лимонна кислоти, крохмаль і лактоза.
Кожен з форматів пофарбований у власний унікальний відтінок. Як вказано в інструкції по застосуванню, «Симгал» 10 мг має світлий рожевий колір, вдвічі більша концентрація активного з’єднання випускається в рожевому кольорі, одна із сторін доповнено рискою. 40 мг забарвлені в темний відтінок рожевого і також доповнені рискою. Всі формати випуску мають круглу форму, опуклі з обох сторін.
Про що йдеться?
Таблетки «Симгал» належать до класу гіполіпідемічних, блокують активність редуктази ГМГ-КоА. Засіб синтетичне, виготовляється при переробці Aspergillus terreus. Це лактон, що не показує активності. Потрапляючи в організм людини, речовина вступає в метаболічні реакції (гідроліз), що призводить до формування гидроксикислотного речовини. Саме метаболіт показує активність, купируя дію ГМГ-КоА редуктази – ферменту, що ініціює початковий етап формування на основі ГМГ-КоА мевалоната. Так як ця реакція пригнічується, відповідно, ранній синтез холестерину порушується. Використання препаратів на симвастатине не провокує накопичення стеролів, здатних чинити на організм токсичну дію. На основі ГМГ-КоА формується ацетил-КоА – елемент, необхідний для різноманітних біохімічних реакцій.
У цьому матеріалі представлено фото «Симгала». Препарат, упакований в такі коробки, продається в багатьох сучасних аптеках. При розумному використанні в організмі скорочується концентрація тригліцеридів, низкоплотных, дуже низкоплотных ліпопротеїдів. Знижується загальна концентрація холестерину, що особливо актуально для пацієнтів, яким діагностували:
- гіперліпідемію змішаної форми;
- сімейну гіперхолестеринемію, несемейную.
Одночасно прийом препарату провокує підвищення концентрації в кровоносній системі високощільних ліпопротеїдів. Скорочується концентрація загального холестерину ЛПНЩ і ЛПВЩ на тлі.
Всьому свій час!
Як наголошується і у відгуках, і в інструкції по застосуванню, «Симгал» показує виражений ефект не раніше, ніж через півмісяця з моменту початку прийому. Найбільш яскравий результат можна спостерігати через місяць-півтора. Активність основного з’єднання присутній протягом всієї терапевтичної програми. Незабаром після відміни препарату холестеринові показники знову повертаються до вихідних.
Кінетика препарату
Як вказано в інструкції по застосуванню «Симгала» (10 мг та інших форм дозування), активне з’єднання медикаменту в короткий термін абсорбується в ШКТ. В середньому рівень всмоктування – 85 %. Показники не залежать від прийому їжі. Найбільший рівень у кров’яній плазмі спостерігається через півтори години (іноді до двох з половиною годин) з моменту вживання. Зменшення на 90 % фіксується через півдня. З плазмовими білками активні сполуки зв’язуються на 95 %.
Первинна трансформація симвастатину відбувається в клітинах печінки. При цьому формується бета-гидроксикислота, ще чотири продукту, активних в організмі людини, а також деякі інші сполуки, дії не мають. У реакції бере участь цитохромный ізофермент CYP3A4. Інструкція «Симгала» містить згадку про залежність швидкості процесів трансформації і якості кровообігу, зокрема, стану ворітної печінкової вени. Біологічна доступність активного компонента оцінюється менш ніж у 5 %. Процес трансформації цієї речовини досить тривалий. Курс, що передбачає багаторазове вживання ліків, не провокує його накопичення в клітинах організму.
Напіввиведення оцінюється в 1,9 години для активних продуктів метаболізму. До 60 % покидають організм через кишковий тракт, близько 15% у незміненому вигляді виводяться з уриною.
Терапевтичний курс: кому рекомендований?
Препарат «Симгал» використовується при гіперхолестеринемії. Якщо діагностовано первинна форма захворювання, за типологією Фредріксона належить до груп Pa або Pb, «Симгал» показаний як допоміжний засіб, що доповнює лікування дієтою і іншими немедикаментозними підходами до нормалізації стану хворого. При цьому рекомендовано активізувати фізичне навантаження і зайнятися процедурами для нормалізації ваги. «Симгал» призначають тільки в тому випадку, коли немедикаментозні заходи не показують належного ефекту.
Рекомендовано використовувати препарат при лікуванні осіб, у яких встановлено:
- гіперхолестеринемія комбінованої форми;
- гіперліпопротеїнемія;
- гіпертригліцеридемія.
При всіх цих діагнозах лікування починається з призначення дієти і зміни способу життя, а медикамент приймають, якщо такі заходи не показують результату.
Гіперхолестеринемія, отримана у спадок (гомозиготною формі) також допускає використання «Симгала», але тільки в якості додаткового етапу терапевтичного курсу. Основне лікування – дієта, ЛПНЩ-аферез і інші методики, що допомагають нормалізувати жировий профіль крові.
Додаткові свідчення
В інструкції по застосуванню «Симгала» зазначено, що цей медикамент можна призначати при ішемії для зниження ризику летального результату. Дослідження показали, що ліки допомагає зменшити показники загальної смертності. Одночасно скорочується вірогідність ускладнень коронарних, судинних у важкій формі. Це поширюється на:
- коронарну смерть;
- інфаркт в нефатальной формі;
- інсульт.
«Симгал» показаний при реваскуляризації. Використання складу в деяких випадках допомагає уникнути хірургічного втручання для нормалізації коронарного кровообігу – відпадає необхідність в ангіопластиці, шунтуванні. «Симгал» дозволяє зменшити кількість випадків, коли потрібно некоронарная реваскуляризація.
Коли не можна?
В інструкції по застосуванню «Симгала» перераховано досить значний перелік протипоказань. Саме базове обмеження – непереносимість активного компонента, а також інших сполук, використаних при виробництві препарату. Не можна вживати таблетки, якщо була виявлена підвищена чутливість до будь-яких сполук статинового ряду, тобто пригнічують активність редуктази ГМГ-КоА. Це стосується всієї історії хвороби.
В інструкції по застосуванню «Симгала» як протипоказань також згадані:
- міопатія;
- патології печінки в гострій формі;
- гіперактивність трансаміназ печінки в кров’яний сироватці при неможливості встановити причину такого стану;
- брак лактази;
- непереносимість лактози;
- мальабсорбционный синдром;
- виношування плоду та годування груддю;
- вживання купирующих активність CYP3A4 коштів;
- лікування препаратами, що пригнічують ВІЛ-протеазу;
- інфекційні патології в гострій формі, що протікають важко;
- низький тиск;
- заплановане хірургічне втручання;
- недавні травми;
- проблеми обміну речовин.
Не слід використовувати «Симгал» для терапії неповнолітніх пацієнтів: немає офіційної інформації про результативність такого курсу, можливі небезпеки для хворих, віддалені наслідки.
Спеціальний випадок
Стосовно деяким пацієнтам інструкція по застосуванню «Симгала» містить згадку про можливості вживання препарату, але тільки при ретельному контролі доктора і регулярній перевірці життєво важливих показників функціонування внутрішніх систем і органів. До таких випадків належить:
- підвищена ймовірність міопатії, рабдоміолізу;
- літній вік;
- гіпотиреоз, що не піддається контролю;
- інформація про м’язових патологіях в сімейної історії хвороби;
- порушення роботи нирок (кліренс креатиніну 30 мл/хв і менше);
- проходження курсу лікування деякими групами медикаментів;
- нещодавно перенесена трансплантація;
- необхідність використання імунодепресантів;
- артеріальний стойко понижений тиск;
- гостре інфекційне ураження, що протікає у важкій формі;
- порушення метаболізму;
- недостатність функціонування ендокринної системи;
- порушення балансу електролітів в організмі;
- перенесена операція (у тому числі стоматологічна);
- епілепсія.
Певні обмеження накладає тонус скелетних м’язових тканин вище або нижче норми, особливо у випадках, коли не вдається виявити причину такого порушення.
З числа медикаментів, що вимагають особливої уваги при комбінуванні з «Симгалом», необхідно згадати циклоспорины, нікотинову кислоту і фузидовую. Крім того, обмеження включають:
- гемфіброзил;
- аміодарон;
- дилтіазем.
В інструкції є згадки про необхідність регулярної перевірки показників функціонування організму при комбінуванні «Симгала» і верапамілу, даназола, інших фібратів. Виняток – фенофибраты. По можливості слід уникати під час проходження курсу споживання соку грейпфрута.
«Цікаве» положення
Як вказано в інструкції, «Симгал» (аналоги переважно теж) не можна використовувати в період виношування плоду. Зафіксовані випадки народження дітей з аномаліями внутрішньоутробного розвитку на тлі прийому симвастатину під час вагітності. Відхилення пояснюються впливом активної речовини на виробництво мевалоната, що зачіпає не тільки материнський організм, але і ембріон.
В інструкції до «Симгалу» і аналогам, заснованим на симвастатине, зазначено, що в період проходження лікування цією групою медикаментів жінки в репродуктивному віці повинні максимально використовувати надійні методи попередження зачаття. Якщо в період лікування наступила вагітність або виникає хоча б найменша підозра на таку ситуацію, ліки відразу відміняють. Відмова від гіполіпідемічних медикаментів під час виношування практично не впливає на результати тривалого курсу.
Як зазначається у відгуках, «Симгал» під час грудного вигодовування доктора також не рекомендують. Це пояснюється відсутністю точної інформації про можливості проникнення активного з’єднання в молоко. При попаданні в дитячий організм симвастатин і продукти його метаболізму можуть стати причиною важких негативних наслідків, тому доводиться дотримуватися строгих обмежень. Якщо виникає потреба в терапії «Симгалом», дитину переводять з грудного на штучне годування.
Як користуватися?
В інструкції «Симгала» (10 мг та інших форм дозування) є опис стандартного курсу прийому медикаменту. На консультації лікар може порекомендувати відмінну схему, в цьому випадку пріоритет рекомендацій лікаря. Зазвичай препарат використовують щодня ввечері, всю дозу, призначену на добу, випивають за один раз, рясно запиваючи чистою водою. Рекомендована добова доза варіює в досить широких межах: від 5 мг до 80 мг. Якщо виникає необхідність у коригуванні, зміна обсягів проводять не частіше одного разу на місяць.
80 мг на добу рекомендовано вживати тільки при необхідності комбінувати описуваний медикамент і засоби, що містять дилтіазем, а також при відсутності задовільного результату при вживанні щоденно 40 мг симвастатину (аналізується профіль ЛПНЩ). Ліки «Симгал» і аналоги, засновані на симвастатине, зазвичай використовуються в дозі до 40 мг на добу активного з’єднання.
Якщо діагностовано гіперхолестеринемія, спершу пацієнт проходить терапію дієтою, і тільки при її неефективності приймають рішення про підтримку стану медикаментозними засобами. Вживання за інструкцією по застосуванню «Симгала» (і аналогів на симвастатине) вимагає продовження дотримання дієти весь курс. Починають прийом з 10-20 мг симвастатину на добу, у міру потреби підвищують концентрацію не частіше разу на місяць.
Правильне вживання – запорука гарного результату
Якщо потрібно знизити вміст ХОЛЕСТЕРИНУ в кровоносній системі на 45 % (або більше), курс починають з 20-40 мг симвастатину на добу, ретельно дотримуючись інструкції по застосуванню. За відгуками, «Симгал» (та аналоги на симвастатине) показує надійний результат, але перший час можливий негативний відповідь організму, адаптується до терапевтичного курсу.
Якщо встановлена гомозиготная форма переданої у спадок гіперхолестеринемії, оптимальне дозування препарату на добу – 40 мг симвастатину, використовуваних за один раз або тричі на день (сумарно вживається 80 мг). Якщо вибраний формат триразового прийому, співвідношення таке: 20:20:40 мг. Додатково підтримують курс дієтою і іншими немедикаментозними способами підвищення якості жирового профілю.
При серцевої ішемії «Симгал» рекомендовано починати приймати з 20 мг ввечері, збільшуючи дозування раз в місяць. Максимальний обсяг на добу – 40 мг.
Потрібне коригування дози в меншу сторону, якщо ЛПНЩ на аналізах відображається в кількості 75 мг/дл і більше, а загальний холестерин – до 140 мг/дл.
Комбінована терапія
Максимально дозволена доза «Симгала» на добу – 10 мг, якщо хворий приймає:
- циклоспорины;
- нікотинову кислоту;
- фібрати;
- даназол.
Вдвічі більшу кількість допускається, якщо пацієнт проходить лікування препаратами, що містять аміодарон, верапамин.
При необхідності прийому секвестрантов жовчних кислот «Симгал» вживають за пару годин до прийому цих медикаментів або через чотири години після них.
Особливі стану і дозування
Засновані на симвастатине «Симгал», аналоги (20 мг та інша дозування активного з’єднання) можуть застосовуватися для терапії літніх людей за умови контролю життєво важливих показників функціонування організму. При цьому препарат використовується в рекомендованій для діагнозу дозі, специфічного зниження або збільшення обсягів не потрібно.
Якщо встановлена недостатність роботи нирок легкого, середньої формі, дозування також не коригують. При важкому становищі, коли креатиновый кліренс менше 30 мл/хв, слід використовувати симвастатин у добу в кількості не більше 10 мг. Терапія зобов’язує регулярно перевірятися у лікаря.
На що замінити?
З аналогів «Симгала» слід зазначити препарати:
- «Алдеста».
- «Зоста».
- «Симвакард».
Хорошою репутацією відрізняється складу «Симвостат».
Заміну «Симгала» на аналоги виробляють тільки на консультації у лікаря. При неможливості придбання рекомендованого засоби попередньо потрібно дізнатися, які саме склади будуть корисними – багато залежить від індивідуального стану пацієнта. Іноді лікарі рекомендують зупинитися на:
- «Вабадине».
- «Симваколе».
- «Зокоре».
В цілому як «Симгал», так і його аналоги, засновані на симвастатине, відрізняються хорошою репутацією, переносяться пацієнтами досить легко. Медикаменти ефективні, дають виражений ефект.
Побічні дії
Більшість пацієнтів негативний відповідь організму не турбує. Відносно часто на тлі прийому кошти спостерігаються тільки порушення сну. Інші негативні ефекти якщо і з’являються, то лише в малому відсотку випадків, якщо слідувати інструкції та застосовувати препарат з урахуванням показань і протипоказань. З числа негативних відповідей організму варто згадати алергічні реакції і активне випадання волосся, порушення стільця, метеоризм. Може боліти голова, можливі кошмарні сновидіння, запаморочення, але всі ці явища фіксуються в дуже малому відсотку випадків. Зрідка у хворих розвивається анемія.
При тривалому використанні «Симгала» є ризик розвитку інтерстиціальної легеневої хвороби. Інформація про такі наслідки відома, але ймовірність їх появи дуже мала. Також в малому відсотку випадків пацієнт може захворіти гепатитом, міопатією, міалгією, нейропатією. Дослідження крові в лабораторії можуть показати підвищення активності трансаміназ печінки, зростання КФК в кров’яний сироватці.
Зрідка пацієнти, які вживали «Симгал», відзначали посилення серцебиття, ослаблення статевої активності, астенію. На фоні рабдоміолізу є ризик недостатності роботи нирок у гострій формі.
Занадто багато!
Офіційної інформації про наявність специфічних симптомів передозування «Симгала» немає. З практики є дані про прийом в їжу до 450 мг активної речовини, при цьому ніяких особливих проявів не спостерігалося. Якщо сталася передозування, слід ініціювати блювоту, випити сорбенти і провести терапію для нормалізації стану з урахуванням симптомів, що турбують в конкретному випадку. Деякий час після події потрібно контролювати роботу нирок, печінки, брати аналіз крові на активність КФК. Якщо передозування спровокувала міопатію або недостатність роботи нирок у гострій формі, вживання «Симгала» припиняють, використовують сечогінний, натрієвий гідрокарбонат у формі розчину для введення у вену. У деяких випадках призначають гемодіаліз.
На фоні рабдоміолізу можливо накопичення надлишкових обсягів калію в крові. Для коригування стану пацієнта вводять хлорид або глюконат кальцію, роблять вливання декстрозного розчину, короткочасно діючого інсуліну. У найбільш важких випадках показаний гемодіаліз.
Сполучуваність і взаємний вплив
Одночасне використання «Симгала» і цитостатиків, фібратів, імунодепресантів може стати причиною міопатії. Аналогічні наслідки можливі при комбінуванні описуваного кошти та ліків:
- для лікування грибкового зараження;
- містять еритро-, кларитро-, телітроміцин;
- пригнічують ВІЛ-протеазу;
- заснованих на нефазодоне.
Підвищується ймовірність міопатії при поєднанні «Симгала» та інших речовин, що знижують концентрацію ліпідів у кровоносній системі. Це стосується і одночасного прийому симвастатину, верапамілу, аміодарону, особливо в ситуації, коли «Симгал» призначений високому дозуванні.
Терапія «Симгалом» вимагає контролю показників якості згортання крові, якщо засіб використовується одночасно з непрямими коагулянтами, оскільки зростає ймовірність кровотечі. Аналізи на згортання необхідно зробити до початку курсу симвастатином, потім повторювати під час лікування. Частоту призначить лікар.
Використання складів на дигоксине і симвастатине призводить до зростання концентрації першого в кровоносній системі. Під впливом колестиполу, колестираміну знижується біологічна доступність симвастатину. Для попередження цього слід дотримуватися тимчасові проміжки між використанням препаратів: від чотирьох годин і більше.
