Фармакокінетика
Згідно інструкції по застосуванню до «Азитралу», азитроміцин абсорбується з високою швидкістю з ШКТ, що залежить від його ліпофільності і стійкості речовини до кислому середовищі. Після вживання препарату «Азитрала» в дозі 500 мг максимальна концентрація активного компонента в кров’яній плазмі спостерігається приблизно через 2,5 години, дорівнює 0,4 міліграм на літр. Біодоступність – 37%.
Азитроміцин відмінно проникає в дорозі і органи дихання, урогенітальні і м’які тканини, в епідерміс. Висока тканинна концентрація (у 10-50 разів більше, ніж у кров’яній плазмі) і тривалий період напіввиведення визначаються низьким показником зв’язку азитроміцину з білками кров’яної плазми і його здатністю потрапляти в эукариотические клітини, а також концентруватися в середовищі з низьким pH, що оточує лізосоми.
Здатність головного діючої речовини накопичуватися в більшій мірі в лізосомах особливо важлива для елімінації збудників всередині клітини. Доведений той факт, що азитроміцин доставляється в місця інфекційної локалізації, де в процесі фагоцитозу відбувається його вивільнення. Концентрація його в осередках запалення значно більше, ніж в здорових тканинах (приблизно на 24-34%) і корелює з показником вираженості набряку. Хоча концентрація речовини в фагоцитах висока, азитроміцин не робить сильного впливу на їх діяльність.
Активний компонент зберігається в осередку запалення в бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, і це дає можливість розробки коротких лікувальних курсів (три і п’ять днів).
Деметилюється у печінці, утворюючи неактивні метаболіти.
