Згідно інструкції по застосуванню, таблетки «Допегит» розроблені для нормалізації тиску. З аптек відпускаються строго за наявності рецепту лікаря. Можуть спричиняти побічні ефекти, якщо користуватися медикаментом неправильно, тому «Допегит» дозволено приймати суворо під контролем лікаря.
Технічні моменти
В інструкції із застосування таблеток «Допегит» виробник описує, як виглядає продукт. Кожна капсула – біла або пофарбована в сіруватий відтінок, близький до білого. Таблетки круглі, плоскі. Одна із сторін гладка, на інший вигравірувано назва препарату. Медикамент або взагалі не має запаху, або він дуже слабкий.
В інструкції по застосуванню «Допегита» зазначено, що в одній таблетці міститься 250 мг основної діючої речовини метилдопи у формі метилдопи сесквигидрата. Використані додаткові речовини, що забезпечують тривалість зберігання, ефективність і простоту використання медикаменту, а також підвищує його засвоюваність. Всі без винятку з’єднання, застосовані в процесі виробництва, наведено в прикладеній до «Допегиту» інструкції по застосуванню. Тут згадуються:
- крохмаль;
- тальк;
- стеаринова кислота;
- магнієвий стеарат;
- целюлоза.
Фармакологія
Інструкція по застосуванню «Допегита» 250 мг (доза активної речовини в одній таблетці) вказує, що засіб здатне коригувати підвищений артеріальний тиск. Медикаменту притаманний центральний ефект. Процес метаболізму пов’язаний з виробництвом альфа-метилнорадреналина. Активний метаболіт, знижує артеріальний тиск. Ефективність обумовлена декількома механізмами.
Виробник відзначає, що метаболіт діючої речовини таблеток знижується симпатичний тонус, оскільки активізує роботу α2-рецепторів. Крім того, відбувається заміщення допаміну в певних ділянках нервової системи, тому в роботу включається помилковий нейромедіатор.
В інструкції із застосування ліків «Допегит» виробник вказує про зниження активності плазмового реніну, зниження периферичного опору в серцево-судинній системі. Активна речовина таблеток пригнічує допа-декарбоксилази, отже, знижується вироблення деяких активних сполук (серотоніну, норадреналіну, допаміну). Під впливом активного компонента препарату тканини в меншій мірі здатні накопичувати адреналін, норадреналін.
Важливі нюанси
В інструкції по застосуванню «Допегита» виробник вказує: метилдопе не властиво прямий вплив на активність серцевого м’яза. При попаданні в людський організм цього з’єднання не зменшується викид серця, не стимулюється рефлекторна тахікардія. Немає коригування клубочкової фільтрації, швидкість процесу не зменшується. Препарат не впливає на кровотік в нирках. Відомі випадки, коли на тлі прийому таблеток знижувалася частота скорочення серцевого м’яза. Препарат допомагає знизити тиск, діє, коли пацієнт стоїть і лежить. Зрідка спостерігається ортостатична гіпотензія.
Виписуючи препарат, лікар розповість, при якому тиску «Допегит» інструкції по застосуванню потрібно використовувати, які дозування людині показано. Вибір дози, частоти прийомів призначається з урахуванням того факту, що найбільш виражений ефект на пониження тиску спостерігається через 5 годин після надходження кошти в організм. Іноді проміжок трохи коротше або довше, відхилення в обидві сторони – в межах години.
Тривалість гіпотензивного ефекту – від доби до доби. В інструкції по застосуванню до «Допегиту» уточнюється, що при повторному вживанні максимальна ефективність спостерігається після закінчення двох-трьох діб курсу. Якщо засіб скасувати, тиск поступово повертається до колишніх показників. В середньому це займає не більше двох днів.
Коли і як
Основне показання для використання таблеток – артеріальна гіпертензія. Медикамент допускається приймати тільки під контролем лікаря. З аптек засіб без рецепта лікаря (за правилами) не продається – на це звернено увагу і на упаковці та в інструкції із застосування «Допегита». Відгуки, втім, свідчать, що можна купити таблетки без рецепта – препарат популярний і ефективний, прописують його багатьом, але люди часто забувають рецепти будинку.
Правила застосування ліків на прийомі пояснить лікар. Схема індивідуальна, складається з урахуванням особливостей конкретного випадку. Таблетки призначені для перорального використання незадовго до їжі або відразу після неї.
Для повнолітніх пацієнтів інструкцією по застосуванню ліки «Допегит» (відгуки підтверджують, що найчастіше лікарі прописують препарат саме за такою схемою) рекомендовано використовувати по таблетці до трьох разів на день перші два дні курсу. Лікар оцінює відповідь організму і проводить коригування програми. Можливо як скорочення обсягів, так і їх збільшення. Оптимальний крок коригування – 250 мг за пару днів. Щоб седативний ефект був виражений менш істотно, необхідно коригувати спершу вечірню дозу. Для підтримки стану пацієнта призначають 0,5-2 р. Загальна кількість ділять на декілька отворів: від двох до чотирьох.
Одна з переваг препарату – можливість його використовувати при вагітності, лактації. В інструкції по застосуванню «Допегита», відгуках пацієнток, які використовували ці таблетки, згадується, що засіб відносно безпечний, тому його прописують вагітним жінкам, зрідка навіть годуючим матерям. Виробник згадує, що це можливо лише за умови постійного контролю за станом пацієнтки.
Тонкощі вживання
На добу «Допегит» дорослим дозволяється в кількості не більше 2 р. Якщо такий об’єм препарату не показує вираженого ефекту, потрібно поєднувати медикамент з іншими речовинами, коригуючими артеріальний тиск.
Як вказано в інструкції по застосуванню до пігулок «Допегит», при вагітності особливо важливо орієнтуватися на дозу, призначену лікарем, і ні в якому разі не приймати препарат на свій розсуд. В даний час не вдалося виявити негативного ефекту впливу на плід, але потрібна особлива обережність для забезпечення безпеки дитини та матері. Якщо немає можливості замінити «Допегит» на більш безпечний засіб, важливо користуватися таблетками, чітко дотримуючись інструкції по застосуванню. «Допегит» для вагітних хоч і не входить до списку заборонених засобів, але деякі ризики спровокувати може.
Важливі нюанси
Через деякий час після початку прийому таблеток є ймовірність відсутності ефективності. Зазвичай таке розвивається не раніше, ніж через місяць, іноді – через чверть року. Щоб підвищити ефективність медикаментозної програми, необхідно комбінувати «Допегит» і діуретики. Альтернативний підхід – підвищення дозування даного препарату. Ці варіанти підходять різним групам пацієнтів, включаючи тих, які проходять лікування вагітних. Інструкцією по застосуванню «Допегит» рекомендований як елемент комплексного курсу для контролю за артеріальним тиском.
При необхідності призначення лікування особам похилого віку початкові обсяги вибирають як можна менше. Клінічні випробування показали, що седативний ефект «Допегита» у таких хворих виражений значно сильніше. Якщо виникає потреба, можна підвищувати дозування, як і для інших пацієнтів (у тому числі при вагітності) – по інструкції по застосуванню. Відгуки про «Допегите» підтверджують, що потреба в цьому виникає у переважного відсотка хворих, так як мінімальної дози досить для коригування лише слабких відхилень. Збільшувати обсяги можна не частіше одного разу в два дні. Максимальна доза на добу для осіб похилого віку – 2 р. Переступати цю межу не можна.
Негативні наслідки: до чого готуватися?
Побічні ефекти при прийомі препарату виникають – про це свідчать відгуки. В інструкції по застосуванню «Допегита» (для вагітних, літніх і загальної групи пацієнтів) перераховано, які можливі негативні наслідки для організму. Найчастіше хворі скаржаться на тягу до сну, слабкість. Може боліти голова. Ці явища більшою мірою характерні початку терапевтичного курсу і період звикання до підвищеної дозуванні після її корекції.
З складених пацієнтами відгуків, інструкції по застосуванню «Допегита» при вагітності, в літньому віці, а також у всіх інших груп проходять лікування осіб є ризик виникнення тривожного чи пригніченого стану, психозу. Можливі кошмарні сни, іноді паморочиться голова. Зафіксовані парестезії. У вкрай малому відсотку випадків розвивався парез нерва особи, хвороба паркінсона, хореоатетоз.
Виробник попереджає, що прийом таблеток може супроводжуватися набором маси, набряком, порушеннями роботи серця (брадикардія, тахікардія, недостатність). Є ризик виразкових процесів на мові, підвищеного газоутворення, жовтяниці, гепатиту. Як вказано в інструкції по застосуванню «Допегита» (фото того, як вона виглядає, можна бачити нижче), прийом таблеток може стати причиною порушення стільця, нудоти і блювоти, панкреатиту, запальних процесів в продукують слину залозах. Є ризик лейко-, тромбоцитопенії, анемії. Таблетки можуть спровокувати алергічний відповідь, гінекомастію, галакторею, аменорею, ослаблення статевої функції, міалгію, артралгию, риніт.
Не можна!
Виробник зазначає в інструкції по застосуванню до «Допегиту»: при лактації препарат можна використовувати, але тільки при можливості контролю стану дитини, оскільки активне з’єднання виводиться з материнського організму з грудним молоком. У ряді випадків розумно розглянути можливість заміни медикаменту або переведення дитини на штучне харчування.
Абсолютними протипоказаннями для використання медикаментів будуть:
- депресивні стани;
- феохромоцитома;
- висока чутливість до будь-яких компонентів препарату;
- інфаркт в гострій стадії;
- анемія;
- вживання ІМАО;
- гепатит в гострій формі;
- цироз.
Не можна використовувати «Допегит», якщо в минулому метилдопа була причиною хвороб печінки.
Особливої уваги заслуговують пацієнти, у яких встановлена ниркова недостатність. У цій ситуації лікар вибирає зменшену дозу, виходячи зі стану хворого. Необхідно ретельно підбирати дозування і відслідковувати стан, під час курсу точно слідувати інструкції по застосуванню «Допегита» при лактації, при лікуванні пацієнтів неповнолітнього та похилого віку, а також осіб, у яких встановлено діенцефальний синдром.
Важливо знати
Як вище було зазначено, немає суворої заборони на прийом зазначеного препарату жінками, виношує дитину, що годують груддю. Проводилися спеціалізовані дослідження, покликані виявити, наскільки вживання ліків може зашкодити організму дорослої людини, плоду, малюкові. Виявлено, що при вживанні таблеток у другій і третій частині терміну ніяких порушень, пошкоджень ембріону не наноситься, дитя народжується нормальним. Зараз поки не організовано строго контрольованих випробувань застосування препарату вагітними в третьому триместрі. Виробник радить у цей період вживати таблетки лише при можливості постійного контролю жінки і ембріона. Лікар має спершу проаналізувати можливі небезпеки, пов’язані з використанням медикаменту, сповістити про них жінку, лише після цього призначати препарат.
Вивчення дітей, народжених жінками, після 26-го тижня виношування використали препарат, не дало інформації про можливі негативні ефекти, пов’язані з його вживанням. Стан ембріона у жінок, які вживали «Допегит» в останній третині терміну, в середньому було краще, ніж у тих, хто таблетками не користувався.
Дослідження показали, що метилдопа проникає в молоко. Використовувати під час грудного вигодовування «Допегит» можна лише у випадку, якщо лікар попередньо проаналізував користь від такої практики, можливі небезпеки, сповістив про них пацієнтку.
Охайність – запорука успіху терапії
Препарат категорично не поєднується зі спиртними напоями. Доведеться виключити з раціону на період лікування засобом від підвищеного тиску.
Деякий час на початку терапевтичного курсу не можна керувати транспортом, працювати з високоточними приладами і механізмами. Доведеться уникати будь-яких потенційно небезпечних активностей. Це пояснюється седативним ефектом препарату – можливе уповільнення психомоторних реакцій. Тривалість такого періоду визначає лікар, орієнтуючись на особливості відповіді організму хворого на терапевтичний курс.
«Допегит»: аналоги
Інструкція по застосуванню вказує, що основна діюча речовина описуваного препарату – метилдопа. На ньому ж були засновані наступні препарати:
- «Метилдопа».
- «Допанол».
- «Альдомет».
Всі вони в даний час вилучено з обігу.
При необхідності вибору альтернативного варіанту заміну необхідно узгодити з лікарем – тільки лікар зможе підказати, що в конкретному випадку підійде як аналог. Відгуки та інструкція по застосуванню «Допегита» дозволяють говорити про ефективність цього кошти, а його середня ціна в аптеках (близько 140 рублів за упаковку) – про доступність, тому на практиці необхідність у заміні виникає нечасто.
Метилдопа: що це?
Офіційне хімічна назва цього з’єднання: 3-гідрокси-альфа-метил-L-тирозин.
Речовина розроблено як знижує показники тиску. Продукується не має запаху порошкоподібної масою білого кольору або близького до білого жовтуватого відтінку. Порошок складається з частинок малого розміру. Відрізняється підвищеними здібностями до розчинності у воді. Належить до групи фенилэтиламинов. В якості лікарського засобу випускається як таблетки.
Метилдопа впливає на центральні механізми контролю за рівнем кров’яного тиску в артеріях. Вплив виявляється на рецептори альфа-2-адрено, що знаходяться в пресинаптической нейронної мембрани. За рахунок такого ефекту сповільнюється напрямок імпульсів до судинній системі.
Знижується периферичні судинний опір і кров’яний тиск в артеріях, активізується кровообіг у нирках. Метилдопа стимулює клубочкову фільтрацію і в помірному режимі пригнічує активність плазмового реніну. Знижується вміст в тканинах адреналіну, серотоніну, дофаміну. Тривале вживання лікарського засобу може стати причиною регресії лівошлуночкової гіпертрофії. Під впливом препарату можливе підвищення концентрації в м’язових тканинах серця колагену.
Ефекти впливу
Зрідка перша доза препарату стає причиною гіпертензії, але короткочасний ефект. При підвищеній фізичній активності ефективність лікарського засобу знижується. Під впливом речовини уповільнюється синусовий ритм, спостерігається затримка в організмі рідин, накопичення натрію. Стають більш активними барорецептори, що призводить до рефрактерності при тривалому терапевтичному курсі. Якщо припинити використання препарату різко, хворий зіткнеться з синдромом відміни.
Метилдопе властивий седативний ефект, найбільш виражений після початку курсу, дещо послаблений через 2-3 тижні після старту стабільного прийому. Тиск знижується в середньому через п’ять годин після застосування таблетки, а ефективність від однієї дози може спостерігатися до двох діб. У ряді випадків метилдопа показана пацієнтам у формі для внутрішньовенного вливання. При такому варіанті використання стійкий позитивний ефект на тиск помітний вже через три години, максимальний – ще через годину. Тривалість дії в середньому оцінюється в 10 ч.
Хімія та біологія
Біологічна трансформація метилдопи починається на слизовій органів травної системи. Тут формуються ортосульфированные метаболіти. У середньому біодоступність оцінюється в 50%. Найбільші показники концентрації активного з’єднання в кровоносній системі спостерігаються через 2-6 год після вживання препарату. Речовина може проникати в ЦНС. Одна десята частка вступає в реакції гідролізу, декарбоксилювання, в результаті яких формуються альфа-метилнорадреналин, альфа-метілдофамін. З плазмовими білками здатність вступати у зв’язку оцінюється як низька. Для метилдопи показники не перевищують 20%, для активних метаболітів – до 40%.
Елімінація основного обсягу, що надійшов в організм лікарського засобу здійснюється нирками – це орган виводить до 70% медикаменту. Деякий відсоток елімінується у вихідному стані, деякі – у вигляді про-сульфатних метаболітів. До 90% виводяться через 1,5-2 ч. Тривалість напіввиведення активного метаболіту оцінюється в середньому в 1,7 ч. Абсолютна виведення можливо за півтора дня.
При важкій недостатності роботи нирок елімінація відбувається повільніше, ніж у інших груп пацієнтів. При недостатності роботи печінки процеси метаболізму пригнічуються. Медикамент накопичується в організмі, якщо використовувати його тривалими курсами. Для видалення можна вдатися до діалізу: крові, перитонеальному.
Можна і не можна
Метилдопа – речовина, яке показано при легкому ступені підвищеного тиску, середньому рівні тяжкості патологічного стану.
Протипоказаннями до використання цього лікарського засобу виступають гострі печінкові, ниркові хвороби, недостатність роботи печінки. Не можна вживати метилдопу, якщо на неї виявлена алергічна реакція, якщо хворий користується медикаментами, які пригнічують центральну НС, в їжу надходить етанол. Метилдопа не поєднується з депресією, колагеновими хворобами або зумовленими алергією, паркінсонізмом, церебральним атеросклерозом. Не можна використовувати речовина, якщо встановлений коронарний склероз у вираженій формі.
Побічні ефекти
Метилдопа може спровокувати слабкість, астенію. На початку курсу лікування багато пацієнтів скаржаться, що болить і паморочиться голова, тягне до сну. Ці реакції вважаються нормою, не потребують коригування або скасування засоби, з часом минають самостійно.
Рідше метилдопа провокує стурбованість, сповільненість реакції, паркінсонізм, нестабільність ходи, прояви, подібні з цереброваскулярною недостатністю, а також слабшанню кмітливості. Можливо пригнічення психоемоційного статусу, порушення сну, тривожність, зниження тиску понад норму, порушення частоти і швидкості серцебиття, набряки, почервоніння шкірних покривів обличчя. Іноді хворих нудить, можливо слабшанню статевої активності, підвищення вмісту азоту в крові, некроліз, гарячковість, еозинофілія, анемія.
Нюанси прийому
Метилдопа у формі таблеток призначається пацієнту спершу в кількості 250 мг на добу. Таблетку використовують ввечері, незадовго до сну. Через кожні два дні дозу можна підвищувати на 250 мг. Максимально допустимі обсяги на добу – 3 р. Необхідно ділити рекомендоване лікарем кількість препарату на кілька прийомів. Ледь вдалося досягти стійкого ефекту, дозу зменшують до 0,25 г, що використовуються один раз на два дні.
У літньому віці метилдопа призначається спершу в кількості 0,125 г на один або два дні. Підвищення допускається до 2 м, але не більше. Дозу ділять на два прийоми.
Для дітей стартову дозу вибирають, виходячи з ваги пацієнта: на кожен кілограм – 10 мг. Розраховану таким чином на один день дозу ділять на 2-4 порції. За один раз дитина може використовувати не більш 65 мг/кг.
При передозуванні метилдопа може спровокувати порушення ритму і швидкості серцебиття, тягу до сну. Спостерігається тремор, болить і паморочиться голова, порушується стілець, активізується газоутворення. На тлі передозування можлива гостра гіпотензія.
