«Гепарин» являє собою антикоагулянт, який має пряму дію. Входить в групу середньомолекулярних гепаринів.
Згідно інструкції по застосуванню «Гепарин» випускається виробником в трьох фармакологічних формах:
Розчин, призначений для ін’єкцій, має у своєму складі натрію гепарин, концентрація якого становить 5 тис. одиниць на 1 мл В складі препарату використовуються також допоміжні компоненти: вода для ін’єкцій, натрію хлорид, спирт бензиловий.
Один грам гелю містить 1 тис. одиниць натрію гепарину. В якості допоміжних інгредієнтів використовуються: очищена вода, лавандова олія, метил парабен, пропілпарабен, діетаноламін, пропіленгліколь, диметилсульфоксид, карбомер, етанол 96%.
Фармакологічна дія
Інструкція по застосуванню до «Гепарину» вказує, що препарат належить до фармакологічної групи антикоагулянтів.
«Гепарин» у вигляді гелю відноситься до засобів, спрямованих на лікування патології ССС. «Гепарин» у вигляді розчину відноситься до препаратів, що впливають на кров і процес кровотворення.
Натрію гепарин, що входить до складу «Гепарину», здатний надавати антитромботичний ефект, уповільнювати адгезію і агрегацію еритроцитів, тромбоцитів і лейкоцитів, зменшувати спазми і проникність стінок судин, сприяти нормалізації колатерального кровообігу.
Фаракодинамика і фармакокінетика
Дію Гепарину” заснована на зв’язуванні кофактора з АТ III. Використання високих концентрацій «Гепарину» дозволяє пригнічувати активність тромбіну.
Фибринолитиком «Гепарин» не є, то є тромби він не розчиняє, але здатний зупиняти їх зростання і зменшувати їх розміри.
Зовнішні препарати гепарину надають місцевий протизапальний, антитромботичний і противоэкссудативный ефект.
Активує фібринолітичні свойст крові, здатний інгібувати активність гіалуронідази, блокувати тромбін. У пацієнта при використанні гепариновых мазей і гелів поліпшується мікроциркуляція, спостерігається активація тканинного обміну. В результаті відбувається прискорення процесів розсмоктування гематом і тромбів, зменшення набряклості тканин. Інструкція по застосуванню до гелю «Гепарин 1000» містить такі відомості.
Всмоктування препарату при використанні зовнішньо незначне. Максимальна концентрація при підшкірному введенні спостерігається через 5 годин, близько 95% речовини зв’язується з білками плазми. Судинне русло “Гепарин” не покидає.
Проникнення в грудне молоко та крізь плацентарний бар’єр відсутній. Метаболізується “Гепарин” в тканинах печінки. Для речовини характерна швидка біологічна інактивація і короткочасність дії, так як в його біотрансформації бере участь антигепариновый фактор.
Виводиться “Гепарин” від півгодини до години. Виведення відбувається через нирки. Якщо застосовуються високі дози в незмінному вигляді виводиться до 50% активної речовини. Важливо враховувати, що з крові “Гепарин” не виводиться при гемодіалізі.
Це підтверджує до препарату «Гепарин» інструкція по застосуванню.
Свідчення
Гель «Гепарин» показаний до застосування з метою терапії та профілактики:
Так сказано в інструкції з застосування гелю «Гепарин».
У формі розчину для ін’єкцій препарат показаний до застосування пацієнтам, у яких спостерігається:
«Гепарин» також можуть рекомендувати в якості профілактичного засобу при хірургічних втручаннях з використанням екстракорпоральних методів кровообігу, при цитаферезе, перитонеальному діалізі, гемодіалізі, форсованому діурезі, промиванні венозних катетерів, гемосорбції.
Інструкція по застосуванню до уколів «Гепарин» повідомляє, що якщо препарат вводиться пацієнту внутрішньовенно, то уповільнення згортання крові відбувається практично миттєво. Якщо препарат вводять під шкіру, ефект спостерігається через півгодини. При інгаляційному застосуванні ефект з’являється через добу.
Протипоказання до застосування
Використання гелів і мазей на основі гепарину протипоказане, якщо у пацієнта є підвищена чутливість до компонентів препарату, захворювання, що супроводжуються виразково-некротичними процесами, травми, що супроводжуються порушенням цілісності шкірних покривів.
У відповідності з інструкцією по застосуванню до мазі «Гепарин», препарат слід застосовувати з обережністю, якщо є схильність до кровоточивості, діагностовано тромбоцитопенія.
Медикамент у формі розчину не слід використовувати при:
Особливої обережності рекомендується проявляти при призначенні ін’єкцій препарату тим пацієнтам, які страждають від полівалентній алергії, бронхіальної астми, цукрового діабету, артеріальної гіпертензії, активного туберкульозу, ендокардиту, перикардиту, печінкової недостатності, ХНН. А також пацієнтам перед стоматологічними маніпуляціями або променевою терапією, пацієнтам старше 60 років і жінкам, які використовують ВМК.
Побічні дії
У відповідності з інструкцією по застосуванню до «Гепарину», зовнішнє використання натрію гепарину здатне спровокувати такі побічні ефекти, як гіперемія і алергічні реакції.
На фоні введення розчину може виникати:
Якщо «Гепарин» використовується протягом тривалого проміжку часу, може розвиватися кальцифікація м’яких тканин, алопеція, остеопороз. Також бувають спонтанні переломи, збільшення активності ферментів печінки.
Спосіб застосування і дозування
«Гепарин» у формі розчину може бути використаний для безперервних інфузій, регулярних ін’єкцій у вену, підшкірних введень.
З метою профілактики натрію гепарин слід вводити підшкірно кожні 8-12 годин у кількості 5 тис. одиниць на добу. Профілактика тромбозу передбачає підшкірне введення 1 мл розчину двічі на добу.
З метою терапії «Гепарин» вливають у вену краплинно. Використовують дозування 15 МО/кг/год. Таким чином, дорослій людині, яка має середню масу тіла, показано введення 1 тис. одиниць гепарину в годину.
Якщо потрібно отримати швидкий антикоагулянтний ефект, пацієнту необхідно струминно ввести у вену 1 мл препарату. При відсутності можливості введення медикаменту до відня, його вводять під шкіру в кількості 2 мл в чотири рази більше в добу.
Максимально допустима доза «Гепарину» у добу – не більше 80 тис. одиниць. Зазначена доза може використовуватися не більше 10 днів. Збільшення тривалості курсу введень допустиме лише у виняткових випадках.
Дітям показано крапельне введення препарату у вену. Дозування підбирається індивідуально, виходячи з віку пацієнта: 1-3 міс. – 800 одиниць на кг, 4-12 міс. – 700 одиниць на кг, від 6 років – 500 одиниць на кг на добу.
Мазь та гель
«Гепарин» у формі мазі або гелю використовується виключно зовнішньо. Слід наносити його до трьох разів на добу на уражену ділянку. Разовою дозою вважається стовпчик гелю 3-10 см в довжину. Якщо у пацієнта спостерігається тромбоз ректальних вен, гель слід використовувати ректально. Для цього спеціальні бавовняні прокладки просочують гелем, прикладають до запалених вузлів, фіксують пластиром або пов’язкою. В задній прохід вводять тампони, попередньо просочені гелем. Курс лікування в цьому випадку складає в основному 4 дні. Так сказано в інструкції по застосуванню до мазі «Гепарин».
Терапія виразки гомілки передбачає обережне нанесення гелю на ділянки шкіри навколо виразки. При цьому кратність використання – двічі або тричі протягом доби. Терапію слід продовжувати до того моменту, поки не зникнуть запальні явища. Стандартна тривалість курсу – 3-7 днів. Курс може бути продовжений за рекомендацією лікуючого лікаря.
Це повідомляє нам інструкція по застосуванню до гелю «Гепарин».
Альтернативні мазі і гелі на основі гепарину використовуються аналогічно.
З метою лікування геморою (зовнішнього або внутрішнього), екземи в області заднього проходу, тромбофлебіту вен ануса, тріщин можна використовувати спеціальні свічки, наприклад «Гепатромбин Р».
Важливо відзначити, що «Гепарин» має всього три фармакологічних форми: розчин, мазь, гель. Причому гель більш насичений активною речовиною і краще всмоктується в шкірні покриви.
Це підтверджує інструкція по застосуванню. В таблетках «Гепарин» не проводиться. Це пов’язано з тим, що натрію гепарин з ШКТ практично не всмоктується.
Передозування
Передозування при парентеральному використанні проявляється кровотечами різної тяжкості. Якщо на тлі лікування Гепарином» виникає мала кровотечу, достатньо буде відмінити препарат. При великих кровотечах потрібно нейтралізація гепарину в крові. Для цього пацієнту призначають протаміну сульфат в дозі 1 мг на кожні 100 одиниць натрію гепарину.
Важливо враховувати, що виводиться «Гепарин» швидко. Це означає, що через півгодини після останньої дози препарату слід вводити вдвічі зменшену дозу протаміну сульфату, максимальна доза – не більше 50 мг.
Гемодіаліз виведенню гепарину не сприяє.
Випадки передозування при використанні гелів та мазей з гепарином на даний момент не описані. Передозування у цьому випадку вважається малоймовірною, так як препарат має низьку системну абсорбцію. Якщо використовувати гепариновые мазі протягом тривалого часу, можуть виникати великі геморагічні ускладнення.
Терапія передозування зовнішніми засобами на основі гепарину передбачає повне скасування препарату. Якщо існує необхідність, слід використовувати антагоніст гепарину – 1% розчин протаміну сульфату. Інструкція по застосуванню до «Гепарину 1000» повинна бути ретельно вивчена перед початком застосування.
Взаємодія з іншими медичними засобами
Вплив «Гепарину» посилюється при паралельній терапії препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів, наприклад з АСК, дипіридамолом, НПЗП, антибіотиками, знижують синтез вітаміну К, непрямими антикоагулянтами, засобами, що блокують канальцеву секрецію.
Вплив «Гепарину» знижується, якщо використовувати його одночасно з серцевими глікозидами, алкалоїдами ріжків, фенотіазинами, антигістамінними ЛЗ, нікотином, етакринової кислоти, нікотинової кислотою, нітрогліцерином внутрішньовенно, АКТГ, тетрациклінами, лужними амінокислотами і поліпептидами, тироксином, протамином.
Не слід змішувати «Гепарин» з іншими медикаментами в одному шприці.
Антизсідальної ефект місцевих препаратів гепарину посилюється, якщо їх використовувати в комбінації з антикоагулянтами, НПЗЗ, антиагрегантами. Антигістамінні препарати, нікотин, тироксин, тетрациклін ефективність гепариновых медикаментів знижують. Цю інформацію також містить інструкція по застосуванню.
Аналоги «Гепарину»
До основних аналогам «Гепарину» у формі гелю відносяться наступні засоби: «Тромблесс», «Лавентум», «Ліотон 1000», «Гепарин-Акригель 1000».
Дженериками ін’єкційної форми є «Гепарин-Сандоз», «Гепарин Дж», «Гепарин-Ферейн».
Близький механізм впливу мають таблетки «Вессел Дуе Ф», «Ангиофлюкс», «Пиявит», а також ін’єкційні розчини «Эниксум», «Фраксипарин», «Анфибра», «Флюксум», «Вессел Дуе Ф», «Антитромбін III», «Гемапаксан», «Ангиофлюкс».
Важливо пам’ятати, що будь-яка заміна терапевтичного препарату повинна проводитися виключно після консультації з фахівцем.
Використання «Гепарину» вагітним і годуючим жінкам
Протипоказань до введення розчину “Гепарину” вагітним жінкам немає. Однак застосування його в період годування груддю краще уникати. Активна речовина у грудне молоко проникати не здатне, але тривале використання препарату годуючим жінкам здатне спровокувати швидке розвиток остеопорозу і ушкоджень хребта.
Приймати рішення про доцільність використання препарату повинен лікар, який зможе врахувати співвідношення ймовірного ризику та користі.
Даних про використання гепариновых гелів вагітним і годуючим жінкам не є.
Детальніше про аналоги
Згідно інструкції по застосуванню «Гепарин Акригель 1000» є антикоагулянтом, що володіє прямим впливом. На тлі прийому кошти спостерігається активація антитромбіну III в плазмі крові і прискорюється його антизсідальної дію. Медикаментом порушується трансформація протромбіну в тромбін, пригнічується активність останнього. Це також зазначено в інструкції по застосуванню до «Гепарину Акригель». Крім того, засобом в деякій мірі знижується агрегація тромбоцитів.
Показання та протипоказання препарату схожі з аналогом.
Як повідомляє інструкція по застосуванню ,«Гепарин Акрихін 1000» також відноситься до прямих антикоагулянтів, має протизапальну, антипроліферативну, протинабрякову та знеболювальну дію. Агрегація тромбоцитів знижується, попереджається перехід протромбіну в тромбін. Пригнічується активність останнього. Показаний при тромбофлебіті поверхневих вен; локалізованих інфільтратах і набряках м’яких тканин, травмах сухожиль і суглобів, ударах м’яких тканин і суглобів.
Інструкція по застосуванню «Гепарин Акрихін» майже ідентична іншим аналогічним засобам.
Вартість
В даний час середня вартість «Гепарину» у формі гелю коливається на рівні 280 рублів, а у формі ін’єкційного розчину – на рівні 480 рублів. Це залежить від регіону і аптечній мережі.
Відгуки про «Гепарине»
«Гепарин» – дуже добре вивчене, клінічно протестоване, часто використовується і ефективна антитромботична ліки, механізм його дії заснований на придушенні активності тромбіну, який каталізує ряд реакцій, що протікають в системі гемостазу. У їх числі – біотрансформація фібриногену у фібрин.
Найчастіше зустрічаються відгуки про «Гепарине» у формі гелю і мазі. Пацієнти відзначають його високу ефективність відносно геморою, тромбофлебіту, ударів і локалізованих інфільтратів. Побічні ефекти виникають досить рідко, якщо дотримуватись рекомендацій лікаря і правил, зазначених в інструкції по застосуванню до «Гепарину». Відгуки на цей рахунок є.
