Ксенікал: інструкція по застосуванню, аналоги та відгуки

Досить відомий і популярний сучасний засіб – засновані на орлистате таблетки «Ксенікал», інструкцію по застосуванню яких варто розглянути детальніше. В аптеках препарат відпускається строго за рецептом лікаря. Особи, які проходили лікування цим засобом, переважно запевняють у його ефективності, сильний ефект: під впливом активних речовин і в поєднанні з додатковими терапевтичними заходами пацієнтам вдалося досить швидко позбутися від зайвих кілограмів. Втім, не все так позитивно: є і негативні відгуки про «Ксеникале», частково пояснюється індивідуальними реакціями організму, частково – недотриманням рекомендацій виробника.

Що в продажу?

В інструкції по застосуванню препарату «Ксенікал» виробник вказує, що засіб випускається у формі твердих капсул, виготовлених з використанням желатину. Відтінок – бірюзовий, на кожному примірнику є напис «Xenical 120». Всередині капсули знаходиться біла або близька за кольором до білого пелет орлістату. Одна таблетка містить 120 мг активної речовини.

В якості додаткових компонентів застосовуються:

• тальк;
• целюлоза;
• примогель;
• повідон;
• натрієвий лаурилсульфат;
• желатин;
• титановий діоксид;
• барвник (кармін).

Ознайомитися з інструкцією до препарату «Ксенікал» в частині, що описує склад, особливо важливо особам, які страждають непереносимістю будь-яких речовин, алергічними реакціями.

В одній картонній упаковці міститься кілька блістерів (від одного до чотирьох), в кожному блістері – 21 капсула.

Фармакологія

Основна речовина «Ксеникала» являє собою специфічний компонент, гнітючий активність ліпаз в ШКТ. Дія орлістату оборотно, досить тривало. Активність компонент проявляється у шлункових просвітах, кишковому тракті. Орлістат формує зв’язку з липазами:

• шлунка;
• панкреатичними.

Як пояснює ефективність таблеток «Ксенікал» в інструкції виробник, під впливом орлістату ферменти ШЛУНКОВО-кишкового тракту не можуть взаємодіяти з моно-, тригліцеридами, жирними кислотами. Нерасщепленные тригліцериди не здатні проникнути крізь стінки шлункового тракту, а значить, організм отримує менше калорій, отже, поступово знижується маса тіла. Важлива перевага, зазначене в інструкції до ліків «Ксенікал» – нездатність активного з’єднання всмоктуватися, надаючи системний ефект. Препарат впливає місцево, строго в межах ШКТ, не потрапляє в кровоносну систему.

Дослідження калових мас пацієнтів показують, що виражений ефект спостерігається через 1-2 дні від початку терапії. Повернення показників до попередніх значень відбувається через 2-3 дні після припинення використання засобу.

Працює?

В інструкції до пігулок «Ксенікал» згадуються результати проведених клінічних досліджень, покликаних виявити результативність дії препарату. Для визначення точних підсумків проводилися одночасні випробування двох груп пацієнтів, що приймали «Ксенікал» і проходили лікування тільки дієтою. У першій групі стійке зниження ваги спостерігалося в перші два тижні з моменту початку прийому, а тривало від півроку до року, в той час як дієтотерапія не показувала значущих підсумків. Прийом «Ксеникала» дозволяв скинути вагу навіть тим пацієнтам, у яких відповідь на дієту був негативним.

В інструкції по застосуванню «Ксеникала» зазначено, що тривале (два роки і більше) використання складу дозволяло знизити супутні набору ваги ризики, нормалізувати метаболізм. Проведене з групою плацебо порівняння показало істотне скорочення жирових мас в організмі. Активний компонент, як продемонстрували випробування, має виражений профілактичний ефект, попереджаючи повернення зайвих кілограмів. У половини пацієнтів після завершення курсу маса тіла знову збільшувалася, але не більше ніж на чверть від скинутих кілограмів. Інша половина навіть після завершення програми не стикалася з повторними збільшеннями, а у деяких відзначалася тенденція до подальшого схудненню.

Зайва вага і діабет

Найбільш цікаві результати, отримані при прийомі хворими другим типом цукрового діабету таблеток «Ксенікал». В інструкції по застосуванню виробником згадуються результати клінічних випробувань ефективності препарату для цієї групи осіб. Тривалість спостережень варіювалася від півроку до року, одночасно контролювалися дві групи:

• приймають орлістат;
• коригувальні масу тіла лише дієтою.

У першій групі результати були виражені набагато яскравіше. Ефекти схуднення в інструкції «Ксеникала» пояснюються зниженням кількості жирних структур в організмі пацієнтів.

Особливу увагу виробник звертає на наступний факт: до початку використання «Ксеникала» багато хворі приймали гіпоглікемічні препарати, не показували достатнього ефекту. Вживання кошти з орлистатом дозволило підвищити контроль глікемії. Ефект доведений статистикою, поліпшення оцінювалося як клінічне. І у відгуках про препарат, та в інструкції «Ксеникала» зазначено, що вживання цього складу дозволяє скоротити обсяги гіпоглікемічних препаратів, інсуліну. У пацієнтів знижувалася резистентність до інсуліну.

Профілактика діабету

Відомо, що ризик розвитку цукрового діабету більшою мірою притаманний особам, які страждають зайвими кілограмами, вираженим ожирінням. В інструкції «Ксеникала» згадуються результати чотирирічної дослідницької програми, покликаної виявити вплив на ймовірність розвитку діабету у людей із зайвими кілограмами. Результати показують, що другий тип хвороби розвивається значно рідше, різниця з групою плацебо склала 37%.

Досить істотне скорочення ризиків відзначено в групі осіб з порушенням глюкозной толерантності. Клінічні випробування показують зниження небезпеки на 45%. Одночасно пацієнти позбувалися зайвих кілограмів, зменшена маса зберігалася весь період спостереження за хворими. У порівнянні з плацебо-групою брали «Ксенікал», як показали аналізи, стикалися з меншими ризиками порушення метаболізму.

«Ксенікал» у підлітковому віці

В інструкції до «Ксеникалу» згадується можливість використання препарату для позбавлення від надлишків ваги в пубертатному періоді. Клінічні випробування проводилися один рік, для них були відібрані підлітки з вираженими проблемами з вагою. Аналіз проводився за участю плацебо-групи. За підсумками індекс маси тіла серед вживали орлістат зменшився, а в протилежній групі зріс.

Серед пацієнтів, які використовували «Ксенікал» по інструкції, у більшості жирові маси в організмі стали менше, зменшилися розміри тіла. При прийомі «Ксеникала» у пацієнтів нормалізувався тиск, чого не спостерігалося в групі плацебо.

Чи безпечно?

Як запевняє виробник, препарат на орлистате не провокує специфічних ризиків – це зазначено в прикладеній до пігулок «Ксенікал» інструкції. Відгуки худнуть, використовують медикамент під контролем лікаря, також підтверджують, що засіб не провокує проблеми зі здоров’ям. Випробування показали, що засіб не впливає на репродуктивні органи, не ініціює рак і не порушує генну структуру, не може бути причиною мутацій. Дослідження на тваринах показали відсутність тератогенного ефекту, на підставі чого можна з високою часткою впевненості говорити про відсутність такого у людей.

Кінетика

Інструкція «Ксеникала» містить дані, отримані в ході дослідження змішаної групи добровольців, частина з яких мала нормальні показники ваги, в інших же було діагностовано ожиріння. Спостереження показали, що при вживанні 360 мг перорально в плазмі активний компонент у незмінній формі не виявляється, отже, його концентрація в кровоносній системі – 5 нг/мл або менше.

Після використання перорально терапевтичних доз у вкрай рідкісних випадках було встановлено наявність не піддався метаболізму орлістату у кровоносному руслі, рівень концентрації оцінювався менш ніж в 10 нг/мл Кумулятивного ефекту виявити не вдалося, на підставі чого виробник з упевненістю заявляє про мінімальну всмоктування.

Неможливо визначити, яким чином орлістат поширюється в організмі, що пояснюється низьким рівнем всмоктування (про це згадано в інструкції по застосуванню «Ксеникала для схуднення). Спеціальні дослідження виявили, що до 99% речовини вступає у зв’язок з білками, переважно взаємодіючи з альбуміном, ліпопротеїнами. Невелику кількість активного компонента спостерігалося в еритроцитах.

Метаболізм та елімінація

Проведені експерименти на тваринах показали, що трансформація орлістату відбувається в кишкових стінках. При вивченні групи осіб, що страждають ожирінням, виявлено, що близько 42% мінімального всмоктуваного обсягу орлістату – це два продукти хімічних реакцій: М1, М3. Обом молекулам властиво відкрите бета-лактоном кільце, низький рівень липазного гноблення. Це дозволяє зараховувати продукти метаболізму до неактивних сполук, якщо «Ксенікал» вживається в рекомендованих виробником дозуваннях.

Як вдалося виявити при дослідженні пацієнтів з надлишками ваги, а також осіб з нормальною масою тіла, виведення орлістату відбувається з каловими масами – до 97% всього використаного в їжу речовини. Близько 83% покидають організм в незмінному вигляді.

Сумарний виведення орлістату і продуктів його метаболізму через нирки оцінюється менш ніж у 2%. Тривалість виведення орлістату повністю – від трьох днів до п’яти. Орлістат і продукти його метаболізму можуть виводитися з жовчю. Вивчення різних груп пацієнтів показало, що шляхи виведення сполук не залежать від маси тіла пацієнта.

Спеціальний випадок

Проводилися порівняльні дослідження групи дорослих пацієнтів і неповнолітніх. Не вдалося виявити клінічно значущих різниць концентрації орлістату та основних продуктів його метаболізму в плазмі крові у різних вікових груп. Жир з каловими масами при вживанні «Ксеникала» виводиться у кількості 27%, в групі плацебо показник оцінювався в 7%.

Коли використовувати?

Виробник рекомендує застосовувати препарат:

• в якості засобу для тривалого лікування осіб, які страждають надмірною вагою, у поєднанні з дієтичної програмою зі зниженою калорійністю;
• як елемент комплексного лікування при другому типі цукрового діабету і зайвих кілограмах, включаючи ожиріння.

Другий варіант припускає комбінування орлістату та гіпоглікемічних засобів. Медикаментозний підхід посилюється дієтою з мінімальним вмістом калорій. В якості ліків, дозволених до застосування в поєднанні з «Ксеникалом», згадуються:

• інсулін;
• метформін;
• продукти сульфонілсечовини.

Правила використання

Виробник звертає увагу на необхідність дотримання дозування, рекомендованої в інструкції по застосуванню. Відгуки худнуть про препарат показують, що порушення рекомендацій виробника, доктора може стати причиною неефективності терапії. Не слід призначати дозування собі самостійно.

Тривале використання «Ксеникала» при надмірній вазі, ожирінні, доповнене низькокалорійної дієтичної програмою, передбачає використання препарату по одній капсулі під час основної трапези. Курс підходить особам старше дванадцятирічного віку. Разова доза – 120 мг орлістату. Медикамент використовують в їжу під час трапези або незабаром після, але не пізніше години з моменту надходження продуктів в організм.

Для дорослих, які проходять комбіновану терапію гіпоглікемічними препаратами, низькокалорійною дієтою і орлистатом, оптимальне дозування аналогічна: по інструкції – таблетка «Ксеникала». Відгуки вказують на ефективність такої програми при другому типі цукрового діабету.

Виробник згадує про необхідність прийому медикаменту тільки під час основного прийому їжі, що містить жири. Якщо трапеза пропускається, якщо використовуються знежирені продукти, вживати «Ксенікал» не потрібно.

Особливості використання

Виробник рекомендує поєднувати медикамент з якісною низькокалорійної програмою харчування – на це особливу увагу звернено в інструкції «Ксеникала». Відгуки свідчать, що лікарі, прописуючи засіб, також вимагають від пацієнта дотримуватися збалансованої дієти, контролюючи надходження калорій з жирними структурами: на них має припадати менше третини загального енергетичного обсягу. Для досягнення максимального результату програму поєднують з триразовим харчуванням, рівномірно розподіляючи вуглеводи, білки, жирні структури на всі три рази.

І у відгуках, та в інструкції «Ксеникала» згадується, що немає посилення ефекту при перевищенні рекомендованої виробником дози. Отже, розумно використовувати препарат тричі на день по 120 мг.

Немає інформації про можливості застосування «Ксеникала» наступними групами пацієнтів:

• діти віком до дванадцятирічного віку;
• літні хворі;
• особи, які страждають порушенням функціональності печінки, нирок.

Не проводилося досліджень, здатних підтвердити ефективність препарату або виявити ризики, пов’язані з його вживанням, для цих категорій.

Орлістат і робота ШКТ

У відгуках, інструкції по застосуванню «Ксеникала для схуднення згадується про можливість виникнення негативної відповіді організму. Переважно пацієнти стикалися з проблемами функціонування ШКТ, пов’язаними з фармакологічним ефектом препарату – жирні структури не всмоктуються при проходженні через кишечник, тому хворих турбували маслянисті виділення. Зазначається, що можливі:

• виділення з газами;
• імперативні дефекационные позиви;
• підвищене газоутворення;
• діарея;
• неприємні відчуття, біль у животі;
• підвищення частоти дефекації;
• стеаторея.

У відгуках, інструкції по застосуванню «Ксеникала» згадується, що прояви тим сильніше і частіше, чим більше жирів надходить з продуктами харчування. Виробник звертає увагу на необхідність попередження пацієнтів ще до початку курсу про можливість таких проявів. Лікар повинен пояснити, як поводитися, якої дієти дотримуватися під час курсу, як регулювати обсяги жирів в надходить їжі. Чим нижче буде відсоток жиру в продуктах харчування, тим слабкіше негативні прояви, а значить, пацієнту простіше переносити лікування. Крім того, низькокалорійна знежирена дієта підвищує ефективність програми в цілому.

Як випливає з відгуків, інструкція по застосуванню «Ксеникала» укупі з лікарськими рекомендаціями допомагає багатьом освоїти контроль споживання жирів, а значить, підтримувати вагу в нормі по завершенні терапії.

Перераховані побічні реакції у більшості брали орлістат слабо виражені, властиві більшою мірою першим трьом місяцям вживання препарату. Як випливає з відгуків, переважна частина пацієнтів взагалі не зіткнулася з негативними ефектами.

Побічні дії

Виробник вказує на можливість виникнення при прийомі «Ксеникала» небажаних явищ:

• нетримання калу;
• дискомфорт, біль у кишечнику;
• захворювання ясен, зубів;
• головні болі;
• порушення менструального циклу;
• загальна слабкість;
• тривожність;
• підвищена ймовірність вірусних, інфекційних захворювань дихальної системи;
• ризик інфікування сечовивідних органів.

Порівняння результатів застосування страждають цукровим діабетом другого типу та іншими пацієнтами показало, що значних відмінностей у прояві побічних ефектів немає, виняток – можливість гіпоглікемії. Ймовірність такого стану оцінюється більш ніж в 2%.

Були проведені випробування з метою виявлення профілю безпеки за підсумками річних, дворічних і чотирирічних спостережень. Різницю виявити не вдалося, але статистика показує, що з кожним роком знижується ризик прояву негативних ефектів на ШКТ.

Постмаркетингові дослідження показали, що можлива алергія на препарат, що виявляється:

• кропив’янкою;
• шкірними висипаннями;
• зудять ділянками;
• ангіоневротичним набряком;
• анафилаксией;
• спазмом бронхів.

З вкрай малою часткою ймовірності можуть спостерігатися:

• бульозні висипання;
• активізація трансаміназ, фосфатаз;
• гепатит.

Щодо гепатиту не вдалося довести зв’язку розвитку хвороби з прийомом «Ксеникала». Не були виявлені механізми, які могли б спровокувати такий побічний ефект.

Поєднання «Ксеникала» і засобів проти епілепсії може стати причиною судомного стану. Використання антикоагулянтів і орлістату у малому відсотку випадків призвело до скорочення протромбіну, зміни параметрів крові.

Протипоказання «Ксеникала»

Відгуки лікарів згадують про неможливість застосування препарату при підвищеній чутливості до орлистату або інших речовин, використаним при виробництві медикаментів. Не можна використовувати засіб при мальабсорбционном синдромі. Виробник вказує на холестаз як протипоказання до прийому.

Не рекомендовано приймати «Ксенікал» під час вагітності, оскільки не проводилося досліджень на людині, що дозволяють довести безпечність та ефективність препарату у цієї групи пацієнтів. Випробування на тваринах показали відсутність тератогенного ефекту, що дозволяє припустити аналогічне відсутність вплив на людину.

Не проводилося спеціальних досліджень, покликаних виявити орлістат у материнському молоці. Виробник рекомендує утримуватися від «Ксеникала» в період лактації.

Додаткові відомості

Випробування показують, що найбільш ефективний «Ксенікал» як препарат для тривалої терапії. Засіб дозволяє знизити масу, підтримувати нові параметри, попереджає набір ваги. При розумному використанні складу можна знизити ризики, що призводять до зайвих кілограмів, а також небезпеки, пов’язані з надлишковою масою:

• другий тип цукрового діабету;
• нетолерантність до глюкози;
• підвищений тиск;
• гіперінсулінемія;
• гіперхолестеринемія.

Під впливом орлістату зменшується обсяг вісцерального жиру.

Покращення вуглеводного обміну при цукровому діабеті, ожирінні (ІМТ 28 кг/м2 і вище) спостерігається при комбінуванні «Ксеникала» з:

• інсуліном;
• метформіном;
• продуктами сульфонілсечовини;
• низькокалорійною дієтою.

Як показали клінічні випробування, при чотирирічному курсі прийому «Ксеникала» в організмі хворих зберігалися адекватні концентрації незамінних сполук, таких як:

• ретинол;
• токоферол;
• кальциферол;
• фитонадион;
• бета-каротин.

Якщо є ризик авітамінозу, можна поєднувати орлістат з полівітамінними комплексами.

Різноманітна, збалансована, багата фруктами, овочами дієта – одна з рекомендацій виробника в інструкції до «Ксеникалу». Відгуки худнуть підтверджують, що правильне харчування підвищує ефективність програми скидання ваги.

Занадто багато!

Проводилися спостереження за особами, протягом 15 діб використали тричі на день 400 мг орлістату або разово 800 мг. Результати показують, що частота побічних ефектів при цьому не збільшується. Відомий досвід піврічного використання 240 мг орлістату тричі на день на тлі ожиріння, також не супроводжувався підвищенням частоти виникнення негативних відповідей організму.

При передозуванні побічні ефекти або не виявляли себе, або не відрізнялися від властивих нормальним дозам.

При вираженій передозуванні слід повідомити про подію доктору: виробник рекомендує спостереження за станом пацієнта в лікарняних умовах протягом доби. Як показують проведені дослідження, системний вплив орлістату повинно бути конвертовані в короткі терміни.

Взаємний вплив

Проводилося спостереження за пацієнтами, які одночасно з орлистатом вживали:

• варфарин;
• амітриптилін;
• флуоксетин;
• ніфедипін;
• phentermine;
• сибутрамін;
• оральні контрацептиви;
• фібрати;
• бігуаніди;
• дигоксин;
• фенітоїн.

Значущих взаємодій виявити не вдалося.

Уважними повинні бути особи, які використовують антикоагулянти, включаючи варфарин – така терапія вимагає контролю МНО на випадок нетипового відповіді організму.

Відомо, що при вживанні орлістату погіршується якість всмоктування:

• бета-каротину;
• кальциферол;
• токоферолу.

Полівітамінні комплекси розумно приймати в їжу через дві години після орлістату або пізніше. Виробником рекомендовано використовувати вітаміни перед сном.

Поєднання «Ксеникала» та циклоспоринів призводить до зниження концентрації друге в плазмі крові. Для попередження неефективності терапії слід частіше контролювати показники якості крові та коригувати дозування, якщо виникає необхідність.

Якщо призначені перорально препарати на амиодароне, системна експозиція цього компоненту на тлі орлістату може знизитися майже на третину. Аналогічний ефект можливий щодо дезэтиламиодарона. Клінічну значимість виявленого факту поки що не вдалося встановити, оскільки аміодарону властива дуже складна кінетика. Імовірно, на тлі орлістату тривалий курс аміодарону може супроводжуватися зниженням терапевтичного ефекту, але досліджень, покликаних підтвердити або спростувати цей факт, не було.

Виробник рекомендує утриматися від одночасного використання акарбозою і орлістату, так як немає даних про можливу взаємодію.

Поєднання орлістату із засобами проти епілепсії може спровокувати судоми. Причинно-наслідкового зв’язку в даний момент не виявлено, але рекомендовано контролювати стан осіб, які застосовують обидва типи медикаментів.

«Ксенікал»: аналоги

В інструкції до нижчеперелічених препаратів зазначено, що активний компонент – орлістат, що дозволяє робити висновок про їхню подібність з «Ксеникалом»:

• «Орсотен».
• «Еллі».
• «Листата».
• «Орликсен».
• «Ксеналтен».

Перш ніж замінювати виписаний лікарем препарат на аналог, слід проконсультуватися з лікарем на предмет можливості такої заміни. У середньому ціни на «Ксенікал» і аналоги подібні: упаковки з мінімальною кількістю капсул (21 штука) коштують від 700-800 рублів, максимальний обсяг, розрахований на три місяці, обійдеться покупцеві в 2-3 тис. рублів.