Механізм стійкості
В інструкції до «Левофлоксацину» (500 мг, 250 мг – кількість активного компонента в одній таблетці) згадується, що резистентність до препарату патологічні мікроорганізми можуть отримати як результат покрокової генної мутації, задействующей дві топоізомеразу, зазначені вище (ДНК гіраза, четверта топоізомераза). Зниження чутливості до антимікробному з’єднанню може досягатися механізмами:
- эффлюкса;
- впливу на пенетрационниє клітинні бар’єри.
Другий варіант більшою мірою властивий деяких видів псевдомонад.
Інструкція по застосуванню «Левофлоксацину» (500 мг, 250 мг) свідчить, що препарат показує відмінний від більшості відомих медицині антимікробних засобів результат, тому не провокує перехресну резистентність з іншими медикаментами цієї групи.
Що відбувається в організмі?
Інструкція по застосуванню «Левофлоксацину» (500 мг, 250 мг) пояснює, яким чином активний компонент всмоктується, розподіляється по організму, в яких кількостях спостерігається і якими шляхами виводиться. Зокрема, згадується, що абсорбція займає мінімум часу, а всмоктуваність близька до 100 %. Якість цього процесу не контролюється прийомом їжі. Біологічна доступність активної речовини оцінюється в 99-100 %.
Незабаром після надходження в організм перорально 500 мг активної речовини в кров’яній плазмі концентрація левофлоксацину досягає 4,0-6,4 мкг / мл В середньому для досягнення цього рівня необхідно не більше 80 хвилин. Як показали дослідження з прийомом доз 50-1000 мг, кінетика препарату лінійна. Рівноважні показники в плазмі досяжні на другий день, якщо використовувати таблетки «Левофлоксацин» інструкції по 500 мг 1-2 рази на добу.
З плазмовими білками «Левофлоксацин» зв’язується на 30-40 %. Дослідження показали хорошу здатність проникати в тканини, внутрішні органи. Найбільші концентрації Левофлоксацину» виявлені в:
- легенів;
- бронхах;
- кістках;
- рідини спинного мозку;
- сечостатевих органах;
- мокроті;
- лейкоцитах;
- макрофагах альвеол;
- передміхуровій залозі.
В інструкції із застосування таблеток «Левофлоксацин» виробник вказує, що при одноразовому і повторному надходженні в їжу 500 мг активного компонента об’єм розподілу оцінюється в 100 л.
При одноразовому надходженні перорально 500 мг антимікробної компонента найбільші показники левофлоксацину були виявлені у бронхіальної слизової, рідини вистилки епітелію. Для досягнення максимальних рівнів були потрібні один і чотири години, а параметри склали 8,3 та 10,8 мкг / мл
В інструкції до пігулок «Левофлоксацин» 500 мг виробник згадує, що п’ятиденна використання таких доз дозволяє досягти середнього вмісту активного компонента в організмі у кількості 97,9 мкг / мл в макрофагах альвеол. Параметр фіксувався в середньому через 4 години після надходження останньої дози складу. Для рідини, що вистилає епітелій, кількість левофлоксацину оцінювалося в 9,94 мкг / мл
