Згідно інструкції по застосуванню, «Престариум» належить до категорії інгібіторів АПФ. Препарат випускається у таблетованій формі у двох варіантах дозування – 5 і 10 мг активного компонента в одній капсулі. Також у продажу є подібні медикаменти «Престариум А», «Бі Престариум». Оптимальний варіант, який підходить для конкретного пацієнта, вибере доктор за підсумками досліджень стану хворого.
З чого виготовлено?
Інструкція по застосуванню «Престариума» (5 мг) містить вказівку на активний компонент – периндоприлу аргінін. В перерахунку на чистий периндоприл це становить 3,395 мг. Таблетки випускаються у формі вкритих зеленуватою оболонкою капсул. Кожен примірник має видовжену форму, обидві сторони оснащені лінією поділу. Одна із сторін доповнено логотипом виробника.
Крім активної речовини, при виготовленні препарату використана лактоза, крохмаль, колоїдний магнієвий діоксид, мальтодекстрин і магнію стеарат. Оболонка таблеток вироблена з хлорофілу, макрогола, меллозы, гліцеролу, титанового діоксиду та добавки E470B.
В інструкції по застосуванню «Престариума» (10 мг) вказується на більш яскравий зелений колір оболонки препарату. В інших нюансах даний випуск зовні співпадає з менш концентрованим. Кожна капсула містить 10 мг периндоприлу аргініну, що в перерахунку на периндоприл становить 6,79 мг. Виробником використані додаткові компоненти – список практично збігається з перерахованих вище. Всі можливі відмінності від нього вказані в супровідній документації. Зокрема, таблетки може бути доданий натрієвий гликолат.
Особливості випуску та відпустки
Розглянуті таблетки фасуються в поліпропіленові контейнери. В одному контейнері – 30 доз. Флакон пакується в картонну коробку з зазначенням всіх нюансів випуску (кількість таблеток, концентрація діючої речовини). Таблетки обов’язково комплектуються інструкцій по застосуванню. «Бі Престариум», «Престариум А», «Престариум» випускаються в карткових коробках, на яких зазначається найменування препарату, назва виробника, дата виробництва, термін придатності продукту.
Медикамент дозволено продавати тільки за наявності у покупця рецепта. Особливу увагу на це звернено та в інструкції із застосування таблеток «Престариум». Препарат показує виражений вплив на серце, тому його необґрунтоване використання може бути небезпечним для здоров’я та життя людини. На зовнішній стороні упаковки виробник завжди вказує, що можливий відпустку тільки за рецептом.
Як це працює?
Всі особливості використання складу зазначено в супровідній інструкції по застосуванню. При якому тиску «Престариум» допоможе? В анотації не зазначено. Виробник лише згадує ефективність препарату при гіпертензії. Лікар, виписуючи препарат, пояснить, коли і як його використовувати. Засіб належить до категорії медикаментів тривалого ефекту і застосовується курсом. Одна з цілей, переслідуваних терапією, – попередження епізодів високого тиску. Це досягається за рахунок пригнічення реакцій трансформації ангіотензину-1 в ангиотензин-2, який міг би звужувати судини. АПФ, ингибируемый активними сполуками медикаменту, активізує вироблення альдостерону, реакції розщеплення брадикініну з формуванням гептапептида.
Дуже часто про препарат можна почути багато позитивних відгуків кардіологів. В інструкції по застосуванню «Престариума» уточнюється, що зниження активності формування ангіотензину-2 призводить до вторинного росту реніну, так як інгібується негативна зворотна реакція. Одночасно безпосередньо знижується вироблення альдостерону. Препарат впливає на кинин-калликреиновую систему, попереджає розщеплення брадикініну.
Медикамент відноситься до категорії проліків. Після потрапляння з’єднання в організм у реакціях метаболізму формується периндоприлат – саме він обумовлює описаний ефект.
Діагнози і застосування. Тиск
Хоча виробник не уточнює в інструкції по застосуванню «Престариума», при якому тиску засіб ефективно, супровідна документація вказує на результативність складу при гіпертензії в різних формах: м’якої, середньої, важкої. Під впливом активних компонентів знижуються діастола, систола тиску. Препарат показує результат незалежно від положення пацієнта. Тиск знижується і при сидячій позі, і лежачи.
Препарат розширює судини, за рахунок чого знижує периферичний судинний опір. Це допомагає нормалізувати патологічно підвищений тиск. Покращуються реологічні якості крові. Препарат не змінює частоту, швидкість скорочення серцевого м’яза. У більшості випадків активізується кровообіг у нирках. В інструкціях по застосуванню «Престариума А» (10 мг або 5 мг), «Престариума», «Бі Престариума» зазначається, що речовина не впливає на гломерулярну фільтрацію.
Особливості ефективності
Використання таблеток всередину рекомендованої лікарем дозі дозволяє отримати найбільш виражений ефект у середньому через п’ять годин після прийому (з годинним відхилення в більшу і меншу сторону). В інструкції по застосуванню «Престариума А» (10 мг, 5 мг, а також близьких форм випуску) уточнюється, що результативність разової дози триває одну повну добу.
Якщо відповідь організму пацієнта на препарат задовільний, тиск приходить в норму через місяць регулярного прийому. Згодом ефект зберігається, при цьому медикамент, як показали дослідження, не провокує тахифилаксию. Зупинка курсу не призводить до синдрому відміни.
В інструкції по застосуванню до пігулок «Престариум» виробник звертає увагу на здатність препарату при тривалому вживанні нормалізувати еластичність артерій. Основні компоненти медикаменту впливають на гістоморфологічні процеси в стійких артеріях. Отже, активізується регресія в лівому серцевому шлуночку, що допомагає позбутися від гіпертрофії органу.
ХСН. Нюанси
Слідуючи інструкції із застосування ліків «Престариум», препарат можна призначати при серцевій недостатності у хронічній формі. Активні компоненти стабілізують функціонування органу, знижують пост-, переднавантаження. Регулярне використання у відповідності з вказівками лікаря допомагає домогтися стабілізації, зниження показників тиску. Поліпшується робота обох шлуночків, знижується ОПСС.
Як показали випробування, при хронічній серцевій недостатності при дотриманні оптимального дозування «Престариум» не призводить до сильного зміни тиску. Це поширюється як на період після першої дози, так і на тривалий терапевтичний курс.
Фармакокінетика препарату
Як вказано в інструкції по застосуванню, ліки «Престариум» швидко всмоктується при потраплянні в ШКТ. Максимальна концентрація діючої речовини в кровоносній системі спостерігається приблизно через годину після прийому таблеток. Біологічна доступність оцінюється в середньому в 70 %.
Трансформація з’єднання призводить до формування периндоприлата, на частку якого припадає близько 27 % проектів метаболізму, а також п’яти інших сполук, що не мають фармакологічної ефективності. Найбільша концентрація периндоприлата в кровоносній системі досяжна в середньому через 4 години після прийому таблетки. Вступ в міцні зв’язки з плазмовими беками оцінюється в 20 %, переважно зв’язку можливі з АПФ. Конкретні показники визначаються дозуванням, концентрацією. Обсяг вільного розподілу – близько 0,2 л/кг.
Акумуляція та елімінація
В інструкції по застосуванню «Престариума» виробник вказує на відсутність накопичувального ефекту. Повторне застосування не стає причиною накопичення компонентів ліків в організмі. Періоди напіввиведення і активності відповідають один одному. Вживання кошти в момент трапези призводить до зменшення швидкості метаболізму.
Виробник в інструкції по застосуванню «Престариума А» (5 мг, 10 мг), «Престариума» і «Бі Престариума» уточнює, що тривалість напіввиведення – близько однієї години. Периндоприлат елімінується переважно нирками. Період напіввиведення вільних фракцій оцінюється в середньому в 17 годин. Рівноважна концентрація досяжна приблизно за чотири дні регулярного застосування препарату.
Особливий випадок
Інструкція по застосуванню «Престариума» звертає увагу на сповільнення процесів елімінації при наявності недостатньої роботи печінки або нирок, а також при використанні складу в похилому віці.
При цирозі кліренс початкової молекули в нирках протікає вдвічі повільніше в порівнянні з нормою. Обсяги продукованого периндоприлата аналогічні характерним звичайному випадку. Отже, немає необхідності в зміні дозування.
Коли допоможе?
Всі можливі діагнози, при яких допускається призначати засіб, перераховані в супроводжує таблетки інструкції по застосуванню. «Престариум» ефективний при підвищеному артеріальному тиску, а також серцевої недостатності в хронічній формі, його прописують при серцевої ішемії. Засіб допомагає знизити ймовірність серцевого події при інфаркті в минулому або на етапі реваскуляризації.
Правила застосування
Хоча про те, як приймати «Престариум», інструкція по застосуванню розповідає досить докладно, на прийомі лікар обов’язково пояснить пацієнту особисто всі нюанси і особливості випадку. Як правило, таблетки приймають внутрішньо один раз в день. Необхідно приймати препарат до їжі, бажано в ранковий час.
Якщо «Престариум» призначений для корегування підвищеного артеріального тиску, його можна використовувати і як самостійний засіб, і в поєднанні з іншими медикаментами для контролю тиску. Інструкцією по застосуванню «Престариума А» (5 мг) рекомендується вживання однієї таблетки як оптимальної стартової дози. Якщо така програма не показує ефективності, доктор може порекомендувати збільшити обсяги вдвічі.
Нюанси дозувань
У деяких категорій пацієнтів підвищений ризик занадто сильної активації ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Це можливо при реноваскулярном підвищеному тиску, порушення балансу електролітів, зниження обсягів циркулюючої крові. Певні ризики пов’язані з тяжкою гіпертензією і недоліком серцевої активності в декомпенсованій формі. Уточнюється, що після використання першої дози препарату є ризик різкого зниження тиску. Згідно інструкції по застосуванню, «Престариум А» (5 мг) або «Престариум» (5 мг), таблетки, можна використовувати у зменшеній дозі – 2,5 мг на добу. Стан хворого слід ретельно контролювати. Через місяць регулярного при використанні адекватної відповіді організму дозу поступово підвищують. Максимально допустима – 10 мг на день.
Особливі умови вказані в інструкції по застосуванню «Престариума А» (5 мг, 10 мг), а також інших варіантів випуску («Престариум», «Бі Престариум») при необхідності коригування стану осіб похилого віку. Оптимальна стартова доза в цьому випадку – 2,5 мг. Поступово можливо збільшення, поки не буде досягнутий виражений терапевтичний ефект. Через місяць після початку курсу дозу подвоюють, ще через місяць піднімають до 10 мг. Далі орієнтуються на ниркову функціональність, індивідуально для кожного випадку приймаючи рішення про продовження курсу і форматі використання таблеток.
При хронічній недостатності функціонування серцевого м’яза «Престариум» рекомендований в кількості 2,5 мг щодня.
Тонкощі використання
Можливо поєднання «Престариума» і сечогінних препаратів (крім призводять до накопичення калію в організмі). Можна комбінувати речовина з бета-блокаторами, дигоксином. При необхідності такого курсу перший час регулярно відстежують стан хворого. Починають використовувати «Престариум» з половинки таблетки (2,5 мг) в ранковий час. Якщо задовільна переносимість, можна поступово збільшувати обсяги. Крок збільшення – 2,5 мг, частота збільшення дози – раз на два тижні і рідше. Корекцію курсу проводять тільки при наявності вимагає цього клінічний індивідуальної реакції.
При лікуванні серцевої ішемії «Престариум» спершу використовують в кількості 5 мг один раз в день. У такому форматі ліки приймають два тижні, після чого дозу подвоюють.
У похилому віці першу тиждень «Престариум» використовують в кількості 2,5 мг раз на добу, другий тиждень – 5 мг щодня, потім – по 10 мг щодня. Орієнтуються на функціональність нирок. Можливо збільшення дози лише при добрій переносимості препарату.
Негативні наслідки: що можливо?
Інструкція по застосуванню містить повний перелік побічних ефектів, до яких може призвести вживання препарату. Відомо, що досить часто у пацієнтів виникають кашель, задишка і збої в роботі смакових рецепторів. Може хворіти і кружляти голова. Є ризик астенії, шуму у вухах, судорожности, блювоти і нудоти. У деяких болить в області живота, порушується стілець, турбують висипання та свербіж шкіри, диспепсія. Є ймовірність порушення роботи зорової системи.
Значно рідше пацієнти стикаються зі спазмом бронхів, підвищеною активністю ферментів печінки, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові. Є вірогідність недостатності роботи нирок, збоїв функціональності репродуктивної системи, активізації вироблення поту, а також ангіоневротичного набряку.
Вкрай рідко «Престариум» провокував гепатит, інфаркт, стенокардію, аритмію, анемію, нейтро-, панцито-, тромбоцито-, лейкопенію та зниження концентрації гематокриту, гемоглобіну.
Категорично не можна
Заборонено використовувати «Престариум» при підвищеній чутливості або непереносимості периндоприлу, інших компонентів препарату. Не можна застосовувати препарат, якщо виявлена така реакція щодо якого-небудь ИАПФ. Не допускається використовувати складу при ідіопатичному, спадковому ангионевротическом набряку, раніше виник у період використання ИАПФ.
Препарат не застосовується для лікування дітей, підлітків. Немає точних відомостей про безпеку такої практики та ефективності кошти для осіб віком до вісімнадцятирічного віку. «Престариум» не підходить для лікування вагітних жінок і годуючих грудьми матерів.
Можливі аналоги
Інструкція по застосуванню «Престариума» містить згадку активної речовини, що забезпечує ефективність складу – це периндоприл. На ньому засновані інші медикаменти:
- «Периндоприл».
- «Перинева».
- «Парнавел».
Вибір заміни слід погоджувати з лікарем. Самостійна коригування терапевтичного курсу може стати причиною його неефективності.
Чи варто довіряти? Відгуки
В інструкції по застосуванню «Престариума» (5 мг, 10 мг) виробник вказує на результативність медикаменту при правильному використанні і суворому дотриманні рекомендацій лікаря. Пацієнти, які використовували засіб під контролем лікаря, підтверджують, що таблетки ефективні, рідко провокують побічні ефекти, дозволяють стабілізувати стан. Лікарі, які застосовують «Престариум» в клінічній практиці, також підтверджують, що це засіб безпечне, надійне, доступне для широких верств населення.
У той же час відзначається, що при самовільному використанні складу висока ймовірність зіткнутися з побічними ефектами. Як правило, саме особи, самі собі назначившие таке лікування, стикаються з негативними наслідками прийому таблеток.
Порушення в роботі печінки, нирок і серця. Нюанси використання
На тлі прийому пригнічують АКФ препаратів є ризик появи жовтяниці або істотного зростання активності ферментів печінки в кровоносній системі. При виявленні таких особливостей необхідно відмовитися від медикаменту і пройти додаткову діагностику для визначення причин явища.
При креатининовом кліренсі менше 60 мл/хв рекомендовано використовувати «Престариум» спершу у мінімальній кількості, при цьому дозування вибирають, виходячи з конкретних показників кліренсу. Далі приймаються обсяги препарату змінюють, виходячи з індивідуальної реакції організму. При зниженому креатининовом кліренсі застосування «Престариума» можливо тільки за умов регулярного контролю вмісту в кровоносній системі креатиніну, калію.
При серцевій недостатності перший етап прийому описуваного кошти зазвичай супроводжується гіпотензією. При наявності виражених клінічних проявів можна запідозрити, що згодом ослабне ниркова функціональність. У клінічній практиці відомі поодинокі випадки ниркової недостатності в гострій формі. При своєчасно наданій допомозі стан повністю оборотна.
