Золедроновая кислота, вперше запатентована швейцарськими вченими з фірми «Новартіс», в даний час у продажу представлена під різноманітними назвами. Препарат отримав широке розповсюдження як елемент комплексної терапії остеохондрозу. Досить успішно застосовується він в лікування деяких типів злоякісних новоутворень. Засіб зменшує процеси кісткової резорбції. У продажу представлено флаконами, що містять порошок білого кольору або пористу масу, добре вбирає рідину.
Фармакологія
Як зазначено в інструкції золедроновой кислоти, застосування препарату можливе у ситуації, коли показано аминобисфосфонаты. Ці з’єднання, а особливо розглянутий медикамент, мають виражений вибірковий ефект стосовно до кісткової тканини. Вченими поки ще не з’ясовано остаточно, яким саме чином засіб працює, за яким механізмом впливає на організм людини, але вдалося довести, що активна речовина відрізняється спорідненість до мінералізованих кісток, а значить, може пригнічувати дегенеративні процеси. Одночасно клінічні випробування показали, що золедроновая кислота не виявляє негативного впливу на процеси формування кісткової тканини, не коригує її хімсклад, пружність, физпрочность.
Потрапивши в людський організм, речовина швидко впливає на кістковий мозок на мікроскопічному рівні. Це купірує розвиток атипових клітинних формувань. Згідно інструкції по застосуванню, золедроновая кислота одночасно усуває больовий синдром і бореться з пухлинами. Паралельно спостерігається пригнічення формування клітин ендотелію. Якщо ракове новоутворення пов’язане з надлишками кальцію, концентрація цього компонента під впливом розглянутого засоби поступово приходить в норму, що підвищує якість функціонування судинної системи.
Остеопороз: ефективно і результативність
Препарати золедроновой кислоти широко використовуються в терапії остеопорозу у пацієнтів різних вікових груп. Правильний прийом медикаменту допомагає привести в норму обмінні процеси. За короткий строк показники стабілізуються до людської біологічної норми, потім підтримуються в такому стані тривалий період. У середньому під впливом ліки встановлюються параметри обмінних процесів, характерні пременопаузі. Проведення щороку інфузії не дає прогресу зниження числа обмінних маркерів в тканинах кісткової системи.
Фармакокінетика
Лікування золедроновой кислоти передбачає внутрішньовенне вливання розчиненого у спеціальної рідини порошку (у воді кислота практично не розчинна). Відразу після початку процедури спостерігається різке зростання концентрації речовини у кров’яній плазмі. Найбільший показник фіксується на момент завершення вливання. Спадання концентрації також швидке, всього лише через добу золедроновая кислота знижується до концентрації і досягає не більше одного відсотка відносно максимального значення, отриманого у момент вливання. Тривалий часовий проміжок у кровоносній системі речовина присутня у кількості 0,1% від найбільшої.
Кумулятивний ефект не спостерігається. Застосування золедроновой кислоти має суворо дотримуватись правил використання препарату. При цьому враховується, що речовина з організму виводиться з сечею. Трьохетапний процес. Перший крок – 0,25-1,87 години, потім більш тривалий другий. Загальна оцінка періоду напіввиведення – 146 годин.
Коли допоможе?
Застосування золедроновой кислоти показано при:
У період після менопаузи золедроновая кислота допомагає попередити переломи, спровоковані зниженням скелетної міцності.
Препарати, засновані на цьому з’єднанні, показали хороші результати як елемент терапевтичного курсу при надлишку в організмі кальцію. Нерідко це спостерігається на тлі злоякісних пухлинних процесів, раку, який дав метастази в кісткову тканину.
Категорично не можна
Як вказано в інструкції, золедроновая кислота не використовується, якщо у пацієнта виявлена алергічна реакція на це речовина або підвищена чутливість до нього. Неприпустимо проходити курс лікування в період виношування дитини, годування малюка грудьми. Золедроновая кислота не дозволена для терапії неповнолітніх хворих і осіб, в організмі яких встановлено нестачу кальцію. Не можна застосовувати складу, якщо нирки функціонують недостатньо активно, кліренс креатину оцінюється в 35 мл/хв і менше.
Можна, але дуже акуратно
Інструкція до золедроновой кислоти містить вказівки на можливість використання медикаменту при важких захворюваннях печінки, але тільки в умовах, коли можна постійно контролювати стан пацієнта і знімати показники функціонування важливі для життя. Аналогічні умови поширюються на вживання медикаментів при аспірінової бронхіальній астмі. У зазначених випадках лікар спершу аналізує, як великі ризики для хворого і з якими позитивними аспектами пов’язане використання саме цього медикаменту, потім знайомить пацієнта з можливими небезпеками і наслідками курсу лікування. Тільки на підставі детального аналізу можна приймати остаточне рішення про розумності вживання золедроновой кислоти в даному випадку.
Спеціальний випадок
Золедроновая кислота не може застосовуватися для лікування неповнолітніх пацієнтів, оскільки відсутні офіційні відомості, які дозволяють говорити про її безпеки. Немає й інформації, що підтверджує ефективність препаратів на основі цієї речовини. З аналогічних причин засобом не користуються при лікуванні вагітних, годуючих матерів. Немає інформації про те, які може спровокувати наслідки використання препарату хворими, які страждають порушеннями функцій нирок, печінки. У загальному випадку лікування кислотою не рекомендують, хоча зрідка лікарі можуть запропонувати такий варіант, але тільки аргументувавши його дійсно важливими аргументами.
За відгуками, золедроновая кислота використовується в терапії осіб, у яких виявлені аномалії нирок. Якщо при цьому креатиновый кліренс перевищує параметр 35 мл/хв, можна сміливо вживати медикамент, не коригуючи стандартну схему.
Негативні явища
Відомо, що використання описуваного медикаменту може стати причиною негативної відповіді організму. З медичної практики точно встановлені наступні можливі при вживанні золедроновой кислоти побічні ефекти:
- Болить, голова йде обертом.
- Хворий стурбований, тривожиться.
- Тимчасове помутніння свідомості.
- Порушення сну.
- Задишка і кашель.
- Порушення стільця, болі в животі.
- Запальні процеси слизової.
- Погіршення якості зору.
Із сформульованих фахівцями відгуків: золедроновая кислота може стати причиною смакових порушень, загальмованості, анорексії, глаукоми. Відомі випадки, коли препарат провокував шкірні висипання, недостатність нирок, алергічні реакції. Під впливом активного компонента може спостерігатися порушення тиску (у верхню або нижню сторону відносно норми), ослаблення серцевого ритму.
Частіше негативну відповідь організму відчувається на початку терапевтичного курсу. Як помітно з відгуків пацієнтів, золедроновая кислота спершу стає причиною гарячкового стану, больових відчуттів, які проходять вже через 72 години після першого введення речовини.
Як користуватися?
Найчастіше застосовується препарат, як було зазначено вище, при лікуванні остеопорозу, в онкології. Золедроновая кислота повинна вживатися строго під контролем лікаря. Неприпустимо використовувати це з’єднання в домашніх умовах. Не дозволено самостійно вживати медзасобу, засновані на кислоті.
За правилами речовина вводиться в вену, інфузія триває більше чверті години. Приготування розчину повинно відбуватися в абсолютної стерильності. Стандартна доза передбачає розведення 4 г речовини в 5 мл рідини. Готовий продукт змішують з 100 мл фізіологічного розчину або декстрозою (концентрація – 5 %). Готовий препарат потрібно використовувати відразу, зберігання не допускається. Склад рекомендовано застосовувати один раз на рік.
Важливі аспекти
Як видно з відгуків пацієнтів, золедроновая кислота в онкології, лікуванні остеопорозу застосовується строго під контролем лікаря, в іншому випадку висока ймовірність побічних ефектів та погіршення стану хворого. Перед початком процедури лікар контролює, щоб хворий вжив достатню кількість пиття. Це потрібно і в процесі лікування. Важливо забезпечити приплив рідини в адекватному обсязі, уникнувши її надлишку, тому процес пиття проходить під контролем лікаря, а конкретні кількості розраховуються, враховуючи індивідуальні особливості пацієнта.
Необхідно проаналізувати раціон хворого. Якщо з їжею людина отримує недостатньо вітаміну Д, кальцію, важливо забезпечити додатковий приплив цих сполук для попередження їх недостатності.
Занадто багато!
При введенні дуже великої кількості спостерігаються ознаки передозування. Золедроновая кислота негативно позначається на функціонуванні нирок, лабораторні аналізи показують нестачу магнію, фосфору, кальцієву недостатність. Основне завдання лікаря – симптоматичне лікування нестачі мінералів у тканинах організму. Ін’єкціями хворому терміново вводять магнієвий сульфат, кальцієвий глюконат, калієвий, натрієвий фосфат. Кальцій можна використовувати перорально.
Поєднувати: як правильно?
Неприпустимо змішувати у шприці золедроновую кислоту та інші речовини, сполуки. При вживанні препарату і деяких типів діуретиків є вірогідність недостатності мінералів, тому важливо контролювати стан хворого. Аналогічний ефект спостерігається при поєднанні з аминоциклитолами.
Якщо діагностовано плазмоцитома у генералізованій формі, а терапевтичний курс передбачає використання «Талідоміда», вживання золедроновой кислоти з високим ступенем ймовірності може стати причиною збою ниркової функціональності.
Неприпустимо під час лікування вживати спиртне.
Звернути увагу!
В якості розчинника золедроновой кислоти не дозволяється використовувати речовини, у складі яких є кальцієві катіони. У процесі терапії лікар повинен контролювати стан хворого, перевіряти концентрацію в організмі фосфору, кальцію, магнію. Необхідно регулярно брати аналіз на кліренс креатину. Важливо проінформувати пацієнта, яким чином виражається недостатність мінералів в організмі, яким чином себе поводити при першій підозрі на такі зміни. Якщо пацієнт належить до групи ризику щодо недостатності мінералів, важливо постійно пильно відслідковувати стан клієнта.
На початку терапевтичного курсу можна приймати спеціалізовані препарати для полегшення побічних ефектів після першого введення. Найбільш поширені та ефективні – речовини, засновані на ибупрофене і парацетамолу. Перші на аптечних полицях представлені під торговими найменуваннями «Нурофен», «Мить», друга категорія – це «Панадол» і його аналоги.
Оскільки золедроновая кислота може надати негативний вплив на центральну нервову систему, при проходженні лікування цим препаратом розумно відмовитися від керування транспортом, а також уникати завдань, що вимагають підвищеної уважності, концентрованості.
Аналоги
Золедроновая кислота – активний компонент фармацевтичних продуктів:
- «Резорба»;
- «Акласта».
У деяких випадках фахівці радять зупинити вибір на препараті «Белкласта».
Вибираючи конкретне найменування, слід проконсультуватися з лікарем.
У деяких випадках золедроновую кислоту можна замінити на інші засоби з групи бісфосфонатів. На аптечних полицях вони представлені під торговими найменуваннями «Бонефос», «Бонвива». Непоганою репутацією відрізняється ліки «Ибандронат-Тева». Проводити самостійну заміну виписаної золедроновой кислоти на ці кошти ні в якому разі не можна, обов’язково узгодити цей крок з лікуючим лікарем.
Боротьба з раком: вихід на новий рівень
За відгуками, золедроновая кислота в онкології стала чи не проривом. Особливої уваги заслуговує засіб, на полицях аптек представлене як «Резоскан». Цей препарат – перший на нашій планеті з категорії комерційних радіофармацевтичних, створений спеціально для виявлення патологій кісткової системи за допомогою сучасних ядерних технологій. Основна речовина «Резоскана» – розглянута золедроновая кислота. Від усіх інших радіофармацевтичних медикаментів «Резоскан» відрізняється основним компонентом. Як таргетного носія виробник застосував кислоту, для якої притаманний найбільш високий рівень (якщо порівнювати з іншими бисфосфонатами) афінності до областях високої резорбції. Це допомагає швидко і точно встановити наявність метастаз, локалізувати їх. «Резоскан» показує надійні результати при дослідженні хворих з різними типами новоутворень, спровокованих різними факторами і розвинулися в різних областях організму.
Остеосцинтіграфія
Застосовуючи «Резоскан», можна швидко виявити літичної метастазування, проводячи первинну діагностику. Це особливо актуально, якщо встановлено новоутворення в передміхуровій залозі. На підставі отриманої в ході дослідження інформації можна виписати золедроновую кислоту у формі ін’єкцій. Це дозволяє почати терапію своєчасно, а значить, домогтися максимального ефекту, попередити появу метастаз в майбутньому.
Застосовуючи «Резоскан», можна диференційовано діагностувати дегенеративні зміни, зумовлені онкологією та іншими факторами. Точність таких відомостей – запорука вдало обраного терапевтичного курсу. Методи діагностики, які передбачають використання «Резоскана», допомагають точно виявити всі особливості стану пацієнта, якщо деструктивні процеси в кістковій тканині пов’язані з факторами, які не мають нічого спільного з онкологією. Це робить засіб важливим помічником лікаря при виявленні особливостей суглобових патологій, хвороб хребта.
Онкологія: як це працює?
Використання золедроновой кислоти в терапії онкологічних хворих показує гарні результати при своєчасно розпочатому курсі. У деяких випадках препарати на цьому речовині є основним компонентом терапії, але можуть виступати в якості допоміжного пункту реабілітаційного періоду після хіміотерапії.
Як і інші бісфосфонати, золедроновая кислота одночасно купірує розростання атипових клітин і попереджає процеси кісткового руйнування. При цьому не вдалося виявити негативних змін у тканинах організму, що викликаються речовиною. Вважається, що золедроновая кислота безпечна, якщо користуватися нею відповідно до інструкції, враховуючи протипоказання. Дійсно, прийом найчастіше пов’язаний з побічними ефектами, але всі вони короткочасні і швидко проходять, накопичувального ефекту не спостерігається.
При терапії онкологічного захворювання золедроновая кислота призначається курсом, тривалість програми – до місяця. Особливості лікар повинен вибирати, орієнтуючись на тип злоякісного новоутворення, стан хворого і відповідь організму на терапію. В деяких випадках тривалість – до дев’яти місяців, півтора років. При виявленні надлишку кальцію в організмі знижують частоту процедур.
Плюси і мінуси
Відгуки свідчать, що золедроновая кислота швидко показує позитивний ефект. При онкологічних захворюваннях найбільш яскраво виражені позитивні аспекти, якщо хворий попередньо пройшов курс хіміотерапії.
Багато пацієнтів, які лікувалися цим засобом, відзначають, що найбільш значимий недолік – занадто висока ціна. Золедроновая кислота коштує від п’яти до п’ятнадцяти тисяч за один флакон. Конкретні величини залежать від виробника, точки продажу.
