Популярний і надійний сучасний антибіотик, представлений практично в будь-якій аптеці – «Азитроміцин». Інструкція по застосуванню препарату вказує, що медикамент відноситься до категорії великих по своєму ефекту антимікробних складів. Належить до групи макролідів. Назва препарату дав активний компонент – це азитроміцин, що входить у клас азалідів. Препарат в аптеках представлений капсулами, таблетками і суспензією. Підходить для лікування дітей і дорослих.
Що продається?
Найчастіше хворі відвідують аптеку, щоб купити таблетки «Азитроміцин». Інструкція по застосуванню і упаковка препарату містять згадка про кількість активного компонента в одній дозі. Є три варіанти випуску: 125, 250, 500 мг. 250 мг – варіант, що випускається не тільки таблетками, але і капсулами. Відмітні особливості – додаткові компоненти, використовувані при виробництві препарату. Повний перелік обов’язково вказаний в інструкції по застосуванню. «Азитроміцин» може містити речовини, нестерпні конкретним хворим, тому важливо вивчити супровідну документацію.
В якості допоміжних з’єднань виробники найчастіше використовують:
- целюлозу;
- лактозу;
- повідон;
- магнієвий стеарат;
- аеросил.
Динаміка препарату
Виробник в інструкції по застосуванню «Азитроміцину» вказує на приналежність препарату до класу азалідів, тобто медикаментозних засобів, заснованих на макролидах. Основний ефект застосування – бактеріостатичний. Незабаром після проникнення в організм активна речовина вступає в міцні зв’язки з компонентами рибосоми, а значить, уповільнює трансляцію пептидтранслоказы. В молекулі патологічного мікроорганізму пригнічуються процеси формування білкових структур, попереджається зростання, репродукція, тому колонії не можуть розвиватися.
Виробник також вказує в інструкції по застосуванню: «Азитроміцин» у високій дозі може надавати бактерицидну дію.
Ефективність препарат показує як проти збудників, здатних проникнути в клітку, таки при зараженні внеклеточными формами. Активність виявлена щодо певних представників наступних видів і груп:
- стафило-, стрепто-, пептрострептококки;
- хламідії;
- клостридії;
- нейссерии;
- легіонели;
- гемофільна паличка;
- моракселлы;
- кампілобактерії;
- бордетеллы;
- уреа-, мікоплазми;
- мікобактерії;
- трепонема.
Кінетика препарату
Згідно інструкції по застосуванню, «Азитроміцин» (капсули по 500 мг, таблетки, порошок для суспензії) заснований на активному компоненті, з відносно високою швидкістю всасывающемся в організм після надходження перорально. Речовина липофильное, показує підвищений рівень стійкості до кислот. Біологічна доступність при одноразовому використанні в їжу 500 мг оцінюється в 37%. Показник визначається проходженням через клітини печінки. Найбільші параметри в крові азитроміцину спостерігаються на рівні 0,4 мг/л. Часовий проміжок, необхідний для досягнення цього показника – від двох з половиною до трьох годин.
Як випливає з інструкції по застосуванню «Азитроміцину», 500 мг активного компонента при первинному вступі перорально розподіляються в обсязі, варьирующемся близько 31,1 л/кг. В тканинах, клітинах організму речовина накопичується активніше, ніж у кров’яній плазмі, в 10-50 разів.
Дослідження показали, що в будь-якій дозі (150, 250, 500 мг) «Азитроміцин» (в інструкції по застосуванню виробник звертає увагу на цей факт) здатний проникнути крізь присутні в організмі бар’єри. Досить швидко активний компонент потрапляє в м’які тканини і органи дихальної системи, репродуктивну, сечову систему, передміхурову залозу, шкірні покриви. Кумулятивний ефект спостерігається в середовищах, яким властивий низький рівень кислотності. «Азитроміцин» здатний кумулироваться в лізосомах. Цей ефект знайшов собі застосування для ерадикації збудників, що впроваджуються в клітинні порожнини.
Біологічна хімія
В організмі активний компонент препарату переноситься макрофагами, фагоцитами, визначеними категоріями лейкоцитів. В інструкції по застосуванню до «Азитроміцину» (капсули по 500 мг і інших варіантів випуску) вказано на здатність проникати крізь мембрани клітин. Як вдалося виявити при проведенні специфічних досліджень, в інфікованому вогнищі активне з’єднання накопичується у кількості, що на чверть, іноді навіть на третину перевищує вміст в інших тканинах організму. Конкретні показники визначаються інтенсивністю запального процесу.
Якщо приймати курсом в їжу таблетки, сироп, капсули «Азитроміцин» інструкції із застосування (500 мг або інший об’єм – як рекомендовано лікарем), після надходження останньої дози в тканинах і клітинах організму активна речовина зберігається в достатніх концентраціях, щоб надавати бактерицидний ефект, ще кілька днів: від п’яти до семи.
Рівень вступу в зв’язок з білками в конкретному випадку передбачити практично неможливо. В інструкції щодо застосування капсул «Азитроміцин», таблеток і суспензії виробник вказує, що у деяких пацієнтів параметр оцінювався лише в 7 %, а в інших досягав половини всієї використаної дози. Ступінь вступу в зв’язку з плазмовими білками обернено пропорційна концентрації компонентів кошти в кровоносній системі.
Опинившись в клітинах печінки, азитроміцин вступає в хімічні реакції, за підсумками яких формуються продукти, не надають фармакологічного впливу на організм хворого. Плазмовий кліренс, як вказано в інструкції по застосуванню «Азитроміцину» в капсулах, таблетках, порошках, оцінюється в 630 мл/хв. Висновок з кровоносної системи відбувається двухэтапно:
- 14-20 год в проміжку 8-24 год після використання медикаменту в їжу;
- 41 год – в проміжку 24-72 год після прийому.
Елімінація близько половини надійшов в організм речовини здійснюється через жовчні протоки; засіб залишає організм, не трансформуючись. Близько 6 % виводяться з уриною.
В інструкції по застосуванню «Азитроміцину» (500 мг і інших варіантів дозування) виробник вказує на сильний вплив на кінетику препарату з боку продуктів харчування. Якщо вживати речовина під час трапези, найбільші показники концентрації знижуються більш ніж удвічі. У літньому віці, переважно у чоловіків, фармакологічна кінетика зберігається такою ж, як у більш молодих пацієнтів. У жінок зазвичай найбільші показники концентрації зростає на третину, а іноді – наполовину щодо характерних хворих середнього віку, молоді.
Коли допоможе?
В інструкції по застосуванню «Азитроміцину» (500 мг, 125 і 250 мг) зазначені такі діагнози, при яких препарат показує виражену ефективність:
- захворювання Лайма (початкова стадія);
- цервіцит;
- тонзиліт;
- уретрит;
- рожа;
- дерматоз;
- бронхіт;
- легеневе запалення;
- імпетиго;
- ангіна;
- отит;
- синусит.
Перед прийомом розумно провести перевірку для встановлення чутливості патологічних мікроорганізмів до азитроміцину. Ефективність (на це особливу увагу звернено в інструкції по застосуванню «Азитроміцину» – капсул по 250, 125 і 500 мг, таблетки, суспензії) виражена тільки у разі, якщо захворювання спричинене чутливими до антимікробному препарату штамами.
Обмеження
Виробник вказує, що «Азитроміцин» не призначений для використання особами, страждаючими підвищеною чутливістю до медикаментів з категорії макролідів.
З особливою увагою потрібно ставитися до пацієнтів, у яких встановлена недостатність функціонування нирок, печінки. Такі проблеми зі здоров’ям не є абсолютними протипоказаннями до застосування, але неправильне застосування може спровокувати побічні реакції.
Правила і обсяги
Вибір дозування, формату необхідно підпорядковувати:
- діагнозу;
- чутливості патологічних форм життя до антибіотика;
- індивідуальних особливостей пацієнта (вага, вік).
Як правило, лікар направляє на аналізи, що дозволяють встановити специфіку патологічної мікрофлори. На підставі отриманої інформації лікар призначає препарат, виписує на нього рецепт (в будь-якій формі без нього з аптек препарат не відпускається, на що вказано в інструкції по застосуванню). Дорослим «Азитроміцин» частіше рекомендований у формі таблеток, капсул. Виробник радить в такій формі ліки використовувати за годину до їжі або через 120 хвилин після неї. «Азитроміцин» вживають один раз на добу.
Якщо встановлено інфікування шкіри, м’яких тканин, органів дихальної системи, для повнолітніх пацієнтів оптимальний формат курсу:
- 0,5 г у перший день;
- 0,25 г ще 2-5 днів.
Рідше доктор рекомендує (про можливість такого курсу вказано в інструкції по застосуванню) дорослим «Азитроміцин» 500 мг три дні поспіль.
Як лікується бореліоз на початковому етапі? Згідно інструкції по застосуванню, «Азитроміцином»: 250 мг (чотири капсули) або 500 мг (дві капсули) в перший день, потім дозу зменшують вдвічі.
Складаючи схему прийому для неповнолітніх, необхідно орієнтуватися не тільки на вік, але і масу тіла. Оптимальний формат – суспензія для дітей. В інструкції по застосуванню «Азитроміцину» зазначено, що при вазі більше 10 кг в перший день засіб використовують у кількості 10 мг на кожний кілограм ваги, потім скорочують дозування вдвічі і зберігають на цьому рівні до завершення програми. Альтернативний варіант – триденний курс, кожен день дозу розраховують як 10 мг на кілограм маси.
Особливості використання
Виробник звертає увагу, що при пропуску дози слід по можливості швидше заповнити цю кількість. Наступний прийом повинен бути через добу з моменту вживання пропущеного кількості.
Як показали випробування – і це зафіксовано в інструкції по застосуванню – «Азитроміцин» (250 мг, 500, 125 мг) відрізняється підвищеною стійкістю до кислотного впливу. Засіб швидко та ефективно всмоктується при проходженні через шлунково-кишковий тракт, проникає в шкірні покриви, інші органи і тканини.
Підвищення концентрації азитроміцину в запальному вогнищі дозволяє домогтися бактерицидного ефекту, тривалість якого – до тижня після надходження в їжу останньої дози. Отже, можна використовувати засіб дуже короткочасним курсом, дотримуючись інструкції по застосуванню. Відгуки на «Азитроміцин» містять інформацію про ефективності складу навіть у випадку, якщо лікуватися їм всього три дні. Іноді необхідний п’ятиденний прийом, його практично завжди виявляється достатньо для досягнення вираженого результату.
Особливої уваги заслуговують пацієнти, що використовують антимікробний препарат у комплексі з антацидами. Між прийомом цих груп препаратів повинно пройти не менше двох годин, інакше ефективність антибактеріального складу буде занадто низькою.
Негативні ефекти: до чого готуватися?
В цілому засіб переноситься досить добре, тому практикується його застосування навіть для лікування дітей. І все ж, як видно з відгуків на препарат (а також з тексту інструкції по застосуванню), «Азитроміцин» (суспензія, таблетки, капсули) може викликати:
- блювоту;
- нудоту;
- підвищене газоутворення;
- активізацію печінкових ферментів.
У невеликого відсотка хворих спостерігалися шкірні висипання на тлі використання складу.
Якщо нудить і рве дуже сильно, порушується стілець, погіршується слух, ймовірно, хворий прийняв занадто багато «Азитроміцину». Для полегшення стану потрібне термінове промивання шлунка. Терапію проводять, орієнтуючись на вказані симптоми. Специфічного антидоту до антимікробному препарату немає.
Вимагає уваги!
Як зазначено для різних варіантів дозування (125, 500, 250) в інструкції по застосуванню, «Азитроміцин» дітям, які перебувають в материнській утробі, може завдати певної шкоди, тому використання вагітними жінками допускається тільки у вкрай рідкісних випадках. Лікар оцінює очевидну користь медикаменту, можливі небезпеки, ставить до відома жінку, тільки після цього приймають рішення про використання ліків.
Оскільки дослідження показали, що активні компоненти можуть проникати в материнське молоко, щоб уникнути впливу «Азитроміцину» на дітей в інструкції по застосуванню міститься вказівка на необхідність припинення годування груддю на час лікування аж до моменту повного виведення складу з материнського організму.
У рідкісних випадках антимікробний склад може стати причиною побічних ефектів для зору, нервової системи. Це змушує бути особливо обережними в період використання таблеток, при керуванні транспортом та іншими агрегатами, приладами, що вимагають підвищеної уважності. У той же час суворих обмежень на таку діяльність немає, так як ризик розвитку побічних негативних ефектів оцінюється як низький.
Взаємний вплив
Дигоксин і азитроміцин в поєднанні можуть стати причиною підвищення в кров’яний сироватці Р-глікопротеїну. У деяких випадках у кров’яній плазмі значно зростає кількість серцевих глікозидів, а значить, підвищується ймовірність отруєння глікозидами.
Комбінація зидовудину та азитроміцину може стати причиною низької ефективності першого з’єднання, так як можлива зміна кінетики при одноразовому використанні в їжу одного грама азитроміцину або багаторазовому прийомі доз 0,6–1,2 р. Відомо, що поєднання азитроміцину і зидовудину може стати причиною підвищення в мононуклеарах периферичної кровоносної системі активного продукту переробки зидовудину. Наразі не вдалося встановити клінічного значення цього явища.
В невисокою ступеня азитроміцин вступає в реакцію з цитохромними ізоферментами. Одночасне використання антимікробної складу та алкалоїдів ріжків супроводжується ризиком ерготизму, тому слід уникати поєднання цих груп ліків.
Щоденне використання 0,5 г азитроміцину та 10 мг аторвастатину не провокує зміни концентрації другого речовини в кровоносній системі під час курсу, але відомо, що у деяких пацієнтів фіксувався рабдоміоліз при поєднанні антимікробної складу та деяких статинів.
Терфенадин і азитроміцин в комплексі можуть привести до порушення ритму серцебиття, збільшення інтервалу QT. Фібриляція шлуночків можлива на тлі комбінування антибіотиків та дизопіраміду. Рабдоміоліз можливий при комбінації з ловастатином, а в поєднанні з рифабутином зростає ризик нейтро-, лейкопенії.
Одночасне надходження в організм циклоспорину і даного препарату призводить до неправильній переробці першого з’єднання, а значить, зростає ризик отруєння, побічних ефектів, властивих циклоспорину.
Антациди, у складі яких є алюміній, магній, етанол, продукти харчування здатні знизити показники всмоктування антимікробної речовини.
На що ще звернути увагу?
В інструкції виробник згадує, що поєднання препарату з варфарином може спровокувати коригування часу протромбіну, якщо використовувати склади в дозах більших, ніж рекомендовані виробниками. Зараз таких випадків зафіксовано не було, але досвід комбінованого прийому варфарину, макролідів показує, що за пацієнтами потрібно особливий контроль і періодична перевірка якості роботи кровоносної системи.
Комбінація розглянутого препарату і дигідроерготаміну, ерготаміну може стати причиною отруєння останніми. Стан проявляє себе вазоспазмом, дизестезией. При поєднанні з триазоламом слабшає кліренс, а отже, фармакологічна дія стає більш вираженим.
«Азитроміцин» може стати причиною повільного виведення, зростання кількості речовин у плазмі, а також токсичності понад норми для наступних препаратів:
- циклосерин;
- коагулянти, які надають непрямий вплив на організм;
- метилпреднізолон;
- фелодипін;
- речовини, що окисляються на микросомальном рівні.
Азитроміцин діє вираженіша, якщо поєднувати антибіотик з тетрацикліном, хлорамфеніколом. Зниження результативності прийому спостерігається при одночасному попаданні в їжу розглянутого медикаменту і лінкозамідів.
Аналоги
В інструкції по застосуванню «Азитроміцину» зазначено, що активний компонент цього препарату називається так само, як і сам медикамент – азитроміцин. На ньому засновані медикаменти:
- «Хемомицин»;
- «Азимицин»;
- «Сумамед».
Можлива заміна розглянутого ліки на засоби «Екомеду» або «Зитроцин».
Виходячи з діагнозу, стану пацієнта, індивідуальних особливостей організму, лікар може порадити в якості альтернативи препарати:
- «Фромилид»;
- «Лекоклар»;
- «Ровамицин».
Непоганою репутацією мають антибіотики «Макропен» і «Спіраміцин». Останнім часом досить широко використовуються «Кларитроміцин» і «Еритроміцин». Вираженим ефектом і широким спектром дії відрізняються препарати «Арвицин» і «Олеандоміцин».
Вибір заміни краще довірити лікаря. Неправильний підбір препарату може стати причиною неефективності терапії, негативних побічних реакцій, непередбачуваного придбання патологічними формами життя імунітету до медикаментів.
Чи допоможе?
Як видно з відгуків, найчастіше «Азитроміцин» використовують внаслідок хламідіозу, ангіни та синуситу. Привертає увагу багатьох інструкція по застосуванню «Азитроміцину» для дітей, оскільки препарат відноситься до числа тих небагатьох антимікробних, які можна використовувати до досягнення повнолітнього віку. Список мікроорганізмів, чутливих до активного компоненту, досить широкий, а значить, засіб показує виражений ефект при різних діагнозах.
Відзначається, що препарат часто провокує побічні ефекти, якщо використовувати його без рекомендації лікаря, на власний розсуд. Особливо схильні їм діти. В інструкції по застосуванню «Азитроміцину» (250 мг та інших варіантів дозування) виробник звертає увагу на необхідність продавати медикамент строго за рецептом лікаря, але в реальності це правило часто не дотримуються. Вирішивши використовувати ліки на свій розсуд, необхідно розуміти, що негативні реакції можуть бути самими різними, часто непередбаченими, а ось результативності курсу ніхто гарантувати не може. Щоб не ризикувати, краще звернутися за допомогою до лікаря.
Зазвичай «Азитроміцин» показує виражений ефект, оскільки антибактеріальний засіб сильна, ефективна проти різних штамів. Всі побічні реакції, що з’являються під час курсу, зникають незабаром після завершення терапевтичної програми. Як видно з відгуків, стикаються з ними небагато: частіше «Азитроміцин» не провокує побічних ефектів.
Відгуки фахівців
Як видно з відгуків, у лікарів «Азитроміцин» на хорошому рахунку – препарат ефективний, рідко призводить до неприємних вражень у пацієнтів, використовується при самих різних хворобах. Засіб зменшує запалення, має певні якості імуномодулятора, підходить для дітей і дорослих, тому є якщо не універсальним, то близьким до цього. Лікарі високо оцінюють бактерицидні якості цього представника макролідів, відзначають високу ефективність.
Засіб незамінний при хворобах дихальної системи, так як здатний накопичуватися саме в цій області, а також показує виражений ефект проти патологічних мікроорганізмів, стійких до багатьох інших медикаментів, доступних сучасній людині. Активної речовини притаманний постантибіотичний ефект, а значить, «Азитроміцин» результативний навіть при короткочасному прийомі. Використання складу по інструкції допомагає підвищити чутливість бактерій до імунної системи, а отже, посилити власні сили організму в боротьбі із захворюванням.
В деякій мірі антимікробний препарат схожий з заснованими на эритромицине, але має виражену перевагу – йому не шкодить кисла шлункова середовище. Крім того, «Азитроміцин» показує досить слабкий ефект щодо шлунково-кишкового тракту, а значить, ризик побічних явищ нижче.
Про ціни
Вартість препарату залежить від виробника, форми випуску, дозування активного з’єднання, кількості таблеток в упаковці. Чималу роль грає цінова політика конкретної точки продажу. У середньому картонний бокс, що містить шість капсул «Азитроміцину» та інструкцію із застосування препарату, коштує від 50 рублів і вище. Дозування активного з’єднання – 250 мг. Вдвічі більшу кількість препарату в одній дозі при рівному числі примірників в упаковці обійдеться покупцеві трохи дорожче – ціни починаються з 55 рублів.
Серед інших антибіотиків «Азитроміцин» належить до числа найбільш доступних і поширених.
Про аналоги: «Сумамед»
Обидва медикаменту відносяться до класу макролідів, групи азалідів. Їх особливість – хімічна структура, сильно відрізняється від всіх інших антимікробних препаратів, відомих людям. Обидва медикаменту мають підвищену стійкість до кислого середовища, що обумовлено особливостями розташування в молекулах вуглецевих і азотних атомів.
Якщо оцінити сучасну медичну практику, можна укласти, що «Сумамед» виписують дещо частіше, ніж «Азитроміцин». «Сумамед» у продажу представлений капсулами, таблетками, порошком, на базі якого можна зробити суспензію – словом, форми випуску збігаються з описаними вище для «Азитроміцину». Обидва засоби можна використовувати в якості терапевтичних, якщо захворіла дитина, але допустимо застосовувати строго під контролем лікаря. Обидва препарату засновані на азитромицине, мають бактеріостатичний ефект, сильно діють на патологічні мікроорганізми з груп грампозитивних, грамнегативних, анаеробних.
Виробник вказує, що «Сумамед» здатний швидко всмоктуватися при проходженні через ШКТ, незабаром накопичується в інфекційних вогнищах, впливаючи на мікроорганізми: пригнічує ріст і розмноження за рахунок пригнічення білкового синтезу. Відомо, що бактерії здатні отримати стійкість до азитроміцину, що накладає серйозні обмеження на можливість використання обох препаратів. Щоб курс показав виражений ефект, слід попередньо зробити аналізи з метою перевірки чутливості бактерій до антимікробному речовині.
Важливі особливості
«Сумамед» призначений для використання в їжу один раз на добу. Між прийомами витримують рівно 24 години. Для максимальної ефективності терапевтичного курсу слід дотримуватися правила і обмеження по часу. Можна використовувати медикамент, якщо інфікування локалізується в органах вуха, горла, носа, репродуктивних, сечовивідних, дихальних. «Сумамед» показаний на початковому етапі захворювання Лайма і при терапії статевих інфекцій.
Лікарі відзначають, що в середньому «Сумамед» провокує побічні ефекти дещо рідше, ніж описаний вище «Азитроміцин», хоча обидва цих медикаменту переносяться хворими різних вікових груп досить добре. З іншого боку, варто «Сумамед» набагато дорожче, оскільки препарат імпортний. Упаковка, що містить три капсули 500 мг, в середньому в аптеках коштує 450-500 рублів.
«Сумамед» дещо відрізняється складом від «Азитроміцину», що дозволяє використовувати препарат при гастриті, дуоденіті, виразці кишечника, шлунка – «Азитроміцин» при цих захворюваннях неефективний. Зате обидва препарати застосовують, якщо пацієнт страждає від вугрової висипки у важкій формі.
Важливі аспекти!
«Азитроміцин», як показали випробування, більш токсичний, ніж «Сумамед». Його не використовують для терапії дітей віком до дванадцятирічного віку, не поєднують з альфа-адреноблокаторами. «Сумамед» вважається більш безпечним, призначається з піврічного віку (у вигляді суспензії). Можна використовувати засіб під час годування грудьми, якщо немає ефективної альтернативи.
