Згідно інструкції, «Левофлоксацин» – антимікробний препарат з класу фторхінолонів. У продажу представлений розчином для вливань, таблетками. Капсули випускаються двох форм дозування: 250 і 500 мг. Ціна медикаменту досить висока: за упаковку, що містить 10 капсул, в аптеках просять більше 500 рублів. Одна ампула з розчином для инъективного введення коштує 120 рублів, але слід розуміти: як і будь-який інший медикамент проти мікробного зараження, «Левофлоксацин» використовується курсом, тому доведеться придбати стільки ампул, скільки процедур випише лікар. Припиняти застосування раніше терміну не можна, це може спровокувати рецидив хвороби.
«Левофлоксацин»: таблетки
Інструкція, що пояснює, як застосовувати препарат, обов’язково вкладається виробником в упаковку з медикаментом. Ознайомитися з нею заздалегідь розумно, щоб уникнути негативної відповіді організму через некоректну прийому. Не менш важливо дотримувати рекомендації лікаря, який виписав медикамент.
«Левофлоксацин» отримав найменування по основному компоненту, який надає терапевтичну дію – левофлоксацину. Речовина міститься усередині капсули, покриття якої – тонка плівка. Кількість активного компонента в одній таблетці обов’язково вказано і на зовнішній стороні упаковки та в інструкції «Левофлоксацину»: 250 або 500 мг. Крім цього з’єднання при виготовленні капсул використані:
- полісорбат;
- кармеллоза;
- гіпромелоза;
- целюлоза;
- кальцієвий стеарат;
- тальк;
- титановий діоксид;
- барвники.
В інструкції «Левофлоксацину» зазначено опис таблеток. Всі екземпляри в упаковці повинні бути однаковими, круглими, опуклими з обох сторін. Якщо розрізати їх упоперек, можна побачити два шари: всередині таблетка складається з білого (світлого жовтуватого) речовини, зовні – кольорова оболонка. Відтінок залежить від виробника. В даний час у продажу є рожеві і жовтуваті капсули. В інструкції до «Левофлоксацину» виробник вказує, якого відтінку повинні бути екземпляри.
Загальна інформація
«Левофлоксацин» належить до класу антибактеріальних препаратів, виготовлених промисловим шляхом. Засіб, як зазначено в інструкції до «Левофлоксацину», повністю синтетичне. Основна перевага – великий спектр ефективності. Препарат належить до класу фторхінолонів, активний компонент – один з ізомерів офлоксацину.
Потрапляючи в організм хворої людини, «Левофлоксацин» швидко впливає на патологічні форми життя, пригнічуючи активність ДНК гірази, четвертої топоізомеразу, попереджає зшивання розривів молекули, блокує суперспирализацию, уповільнює виробництво ДНК. Під впливом активного компонента змінюється морфологія цитоплазми, мембран, стінок бактеріальних клітин.
Експерименти і клінічні дослідження показали високу ефективність «Левофлоксацину» щодо широкого спектра патологічних мікроскопічних форм життя. В інструкції із застосування таблеток «Левофлоксацин» (500 мг, 250 мг) вказано на ефективність препарату при зараженні певними видами:
- ентеро-, стафілококів;
- коринебактерій;
- листерий;
- хелико-, цитрон-, ентеро-, ацинетобактер;
- гарднерел;
- эйкенелл;
- клебсиелл;
- моракселл;
- морганелл;
- нейсерій;
- протей;
- псевдомонад;
- сальмонел.
«Левофлоксацин» ефективний проти бактероїдів, клостридій, пептострептококков, бартонелл, хламідіями, легіонелами, мікоплазми, мікобактерії, уреаплазми.
В інструкції по застосуванню до пігулок «Левофлоксацин» (500 мг, 250 мг) виробник вказує на помірну чутливість до активного компонента з боку певних різновидів коринебектерий, ентеро-, стафілококів, кампілобактера.
Стійкістю до «Левофлоксацину» відрізняються резистентні до метициліну стафілококи, алкалигенесы, деякі мікобактерії.
Механізм стійкості
В інструкції до «Левофлоксацину» (500 мг, 250 мг – кількість активного компонента в одній таблетці) згадується, що резистентність до препарату патологічні мікроорганізми можуть отримати як результат покрокової генної мутації, задействующей дві топоізомеразу, зазначені вище (ДНК гіраза, четверта топоізомераза). Зниження чутливості до антимікробному з’єднанню може досягатися механізмами:
- эффлюкса;
- впливу на пенетрационниє клітинні бар’єри.
Другий варіант більшою мірою властивий деяких видів псевдомонад.
Інструкція по застосуванню «Левофлоксацину» (500 мг, 250 мг) свідчить, що препарат показує відмінний від більшості відомих медицині антимікробних засобів результат, тому не провокує перехресну резистентність з іншими медикаментами цієї групи.
Що відбувається в організмі?
Інструкція по застосуванню «Левофлоксацину» (500 мг, 250 мг) пояснює, яким чином активний компонент всмоктується, розподіляється по організму, в яких кількостях спостерігається і якими шляхами виводиться. Зокрема, згадується, що абсорбція займає мінімум часу, а всмоктуваність близька до 100 %. Якість цього процесу не контролюється прийомом їжі. Біологічна доступність активної речовини оцінюється в 99-100 %.
Незабаром після надходження в організм перорально 500 мг активної речовини в кров’яній плазмі концентрація левофлоксацину досягає 4,0-6,4 мкг / мл В середньому для досягнення цього рівня необхідно не більше 80 хвилин. Як показали дослідження з прийомом доз 50-1000 мг, кінетика препарату лінійна. Рівноважні показники в плазмі досяжні на другий день, якщо використовувати таблетки «Левофлоксацин» інструкції по 500 мг 1-2 рази на добу.
З плазмовими білками «Левофлоксацин» зв’язується на 30-40 %. Дослідження показали хорошу здатність проникати в тканини, внутрішні органи. Найбільші концентрації Левофлоксацину» виявлені в:
- легенів;
- бронхах;
- кістках;
- рідини спинного мозку;
- сечостатевих органах;
- мокроті;
- лейкоцитах;
- макрофагах альвеол;
- передміхуровій залозі.
В інструкції із застосування таблеток «Левофлоксацин» виробник вказує, що при одноразовому і повторному надходженні в їжу 500 мг активного компонента об’єм розподілу оцінюється в 100 л.
При одноразовому надходженні перорально 500 мг антимікробної компонента найбільші показники левофлоксацину були виявлені у бронхіальної слизової, рідини вистилки епітелію. Для досягнення максимальних рівнів були потрібні один і чотири години, а параметри склали 8,3 та 10,8 мкг / мл
В інструкції до пігулок «Левофлоксацин» 500 мг виробник згадує, що п’ятиденна використання таких доз дозволяє досягти середнього вмісту активного компонента в організмі у кількості 97,9 мкг / мл в макрофагах альвеол. Параметр фіксувався в середньому через 4 години після надходження останньої дози складу. Для рідини, що вистилає епітелій, кількість левофлоксацину оцінювалося в 9,94 мкг / мл
«Левофлоксацин»: тканини, органи та їх особливості
В тканині легенів при разовому використанні медикаменту в кількості 500 мг найбільший рівень спостерігався через 4-6 годин, сягав 11,3 мкг / р. Пенетрація оцінюється в 2-5 одиниць відносно плазми.
Триденний курс таблеток «Левофлоксацин» 500 мг (аналізувалися варіанти використання препарату в їжу один та два рази на добу) дозволяє отримати концентрацію активного компонента в рідині альвеол в кількості 40 мкг / мл (одна доза в день), 6,7 мкг / мл (дві в день). Пенетрація оцінюється в одиницю щодо кров’яної плазми.
Дослідження довели високу здатність проникати в губчасту, кортикальну тканини кісток. Пенетрація щодо плазми оцінюється в 0,1-3, конкретні показники залежать від ділянки, особливості кісткової тканини. Найбільша кількість антимікробного препарату при використанні 500 мг спостерігалося через дві години з моменту перорального вживання препарату. Локалізація – проксимальний ділянку стегна, губчаста тканина кістки. Параметри – близько 15,1 мкг / р.
В рідину спинного мозку «Левофлоксацин» проникати може, але процес повільний, рівень проникнення – низький.
Триденний курс щодобового прийому 500 мг антимікробної сполуки дозволяє отримати концентрацію активного компонента в передміхуровій залозі в кількості 8,7 мкг / г при пенетрації щодо кров’яної плазми близько 1,84.
Метаболізм та елімінація
Близько 5 % надійшло перорально «Левофлоксацину» піддається метаболізму. Продукти трансформації виводяться нирками. Активний компонент препарату належить до стереохімічно стабільним речовин, для нього не характерні хіральні трансформації.
Елімінація основної дози прийнятого складу відбувається через нирки. Тривалість напіввиведення – сім годин, можливі часові відхилення в більшу або меншу сторону. Після надходження ліки перорально 85 % речовини виводяться за перші два дні. Менше 4 % «Левофлоксацину» залишає організм з вмістом кишечника за 72 години з моменту прийому. Кліренс у цілому після одноразового надходження в організм 500 мг оцінюється в 175 мл / хв з можливими відхиленнями в більшу і меншу сторону на 29,2 мл / хв.
Експерименти показали, що вливання у вену і прийом перорально по кінетиці подібні, істотних відмінностей немає, а значить, ці дві форми взаємно замінюють один одного.
Чи є відмінності?
В інструкції по застосуванню «Левофлоксацину» зазначено, що препарат однаково впливає на чоловічий і жіночий організм. Немає відмінностей у кінетиці при прийомі препарату особами молодого, середнього, похилого віку. Виняток – вплив креатининового кліренсу.
Якщо встановлена недостатність роботи нирок необхідне коригування дозування і спостереження за пацієнтом, оскільки можлива зміна кінетики фармацевтичного продукту. Чим гірше працюють нирки, тим менший кліренс, більше термін напіввиведення препарату з організму. Виробник в інструкції по застосуванню «Левофлоксацину» дає точні параметри кінетики для одноразового прийому 500 мг препарату.
Коли допоможе?
Показання до прийому – інфекційні, запальні процеси, ініційовані патологічними мікроскопічними формами життя, чутливими до Левофлоксацину». В інструкції по застосуванню вказані наступні діагнози:
- синусит;
- пієлонефрит;
- інфікування сечостатевої системи з ускладненнями та без них;
- загострення бронхіту;
- простатит в хронічній формі, спровокований бактеріями;
- пневмонія у позалікарняної формі;
- інфікування шкіри, м’яких тканин.
При туберкульозі «Левофлоксацин» використовують як елемент комплексної терапії. Виробник в інструкції по застосуванню «Левофлоксацину» вказує на можливість прийому складу в якості профілактичного і терапевтичного при сибірці, якщо шлях передачі – повітряно-крапельний.
Використання «Левофлоксацину» має підкорятися не тільки інструкції, але і національним, місцевим рекомендацій, правил, інструкцій, що стосуються антимікробних медикаментів. Для максимальної ефективності курсу лікування попередньо слід перевірити чутливість мікроорганізмів до активного компоненту, тільки після цього призначати програму.
Категорично не можна!
Інструкція по застосуванню «Левофлоксацину» містить наступні протипоказання:
- підвищена чутливість, несприйнятливість хінолонів в цілому, левофлоксацину зокрема;
- занадто висока чутливість до інших речовин, використаних у виробництві медикаментів;
- епілепсія;
- псевдопаралітична міастенія.
Не можна вживати складу, якщо в історії хвороби є згадки про проведене раніше лікування хінолонами, став причиною ураження сухожиль.
Не допускається використання складу в період виношування плоду та годування груддю, а також до досягнення повнолітнього віку. Це пояснюється впливом на кісткові тканини. Вживання таблеток під час вагітності може призвести до ураження точок зростання хрящів ембріона, аналогічний ефект може викликати левофлоксацин потрапляє в організм дитини з материнським молоком. До повнолітнього віку «Левофлоксацин» протипоказаний, оскільки скелет ще розвивається, а значить, можливі незворотні порушення точок росту хряща.
Можна, але вкрай акуратно
В інструкції по застосуванню «Левофлоксацину» вказані групи пацієнтів, для яких препарат дозволений, але його використання зобов’язує дотримуватися особливої обережності. Згадуються наступні стану та особливості здоров’я:
- схильність до судом;
- недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- органічні порушення ЦНС;
- використання медикаментів, які знижують поріг судорожности;
- порушення ниркової функції;
- фактори ризику, що сприяють збільшенню інтервалу QT;
- цукровий діабет, коригований гіпоглікемічними засобами для перорального вживання;
- важкий негативну відповідь організму на фторхінолонів в анамнезі;
- психічні порушення в історії хвороби;
- порфирія.
Як користуватися?
В інструкції по застосуванню «Левофлоксацин» рекомендований до прийому в день 1-2 рази. Не потрібно порушувати цілісність таблетки, розжовувати або розсмоктувати капсулу. Таблетку рясно запиваючи водою. Можна використовувати медикамент до трапези, між такими.
Дозування вибирає лікар, орієнтуючись на особливості здоров’я, діагноз, тяжкість перебігу хвороби, чутливість збудника до «Левофлоксацину». Можливе використання медикаменту спочатку за допомогою вливань у вену з поступовим переходом на форму для перорального прийому. Коригування дози при зміні форми не вимагається, так як біологічна доступність капсульного формату близька до 100 %.
При нормальній нирковій функціональності, при невеликому відхиленні від норми (креатиніновий кліренс – від 50 мл / хв і більше) «Левофлоксацин» показаний у наступних дозах:
- синусит – двотижневий курс, щоденний разовий прийом 500 мг;
- загострення бронхіту – 10-денний курс, щоденне разове вживання 500 мг;
- позалікарняна пневмонія – двотижневий курс, 500 мг щоденно один або два рази;
- інфікування сечовивідної системи без ускладнень – триденний прийом, 250 мг щодоби;
- простатит в хронічній формі – чотиритижневий курс, 500 мг щоденно;
- інфікування сечовивідної системи з ускладненнями – двотижневий курс, щоденне вживання 500 мг;
- пієлонефрит – десятиденна програма, щодня по 500 мг;
- туберкульоз – щоденне вживання один або два рази 500 мг антибактеріального засобу – тривалість такого лікування може досягати чверті року.
При інфікуванні шкірних покривів, м’яких тканин «Левофлоксацин» використовують двотижневим курсом по 500 мг щодня один раз або двічі.
В якості профілактичного і лікувального засобу при сибірці «Левофлоксацин» показаний восьминедельным курсом. Таблетки приймають один раз на день, дозування – 500 мг.
Якщо необхідно зменшення дози з причини ниркової недостатності, використовують «Левофлоксацин», що випускається у форматі 250 мг: кожен примірник оснащений рискою, дозволяє розділити капсулу на дві частини по 125 мг.
Деякі особливості
У відгуках та інструкції до Левофлоксацину» зазначено, що препарат підходить для лікування літніх пацієнтів, що не вимагає спеціальних коригувань, якщо креатиніновий кліренс – 50 мл / хв і більше.
Брали складу відзначали, що при порушеннях функціональності печінки препарат також прописували в стандартних дозах. Виробник пояснює це тим, що метаболізм антимікробного засобу протікає переважно у нирках, на частку печінки припадає лише незначний відсоток.
У залишених лікарями відгуках, інструкції по застосуванню «Левофлоксацину» вказується на результативність медикаменту тільки при курсовому використанні. Як і інші антимікробні речовини, левофлоксацин працює тільки при прийомі протягом періоду хвороби і ще 2-3 днів після стабілізації стану. Якщо одужання підтверджено лабораторними дослідженнями, таблетки продовжують використовувати пару днів для попередження рецидиву. Припинення прийому раніше терміну може спровокувати суперінфекції.
Побічні ефекти: що кажуть відгуки?
В інструкції до «Левофлоксацину» (500 мг, 250 мг) зазначено, що препарат може спровокувати негативну відповідь організму, а також вказана середня частота виникнення різних негативних ефектів. На практиці, як відзначають багато брали медикамент, засіб переноситься добре, хоча без неприємностей не обійтися. Так, у багатьох під час використання речовини хворіла і крутилася голова. Вказується у відгуках на «Левофлоксацин», інструкція (500 мг, 250 мг) також підтверджує високу ймовірність такого явища, що хворі зіткнулися з тимчасовим дискомфортом з боку ШКТ: порушувався стілець, турбували нудота, блювання. Ще один частий негативний ефект прийому – порушення сну.
В цілому засіб частіше переноситься відносно добре: його позитивні ефекти оцінювалися значно вище негативних реакцій багатьма користувачами, які залишали відгуки на «Левофлоксацин» 500 мг.
Інструкція по застосуванню попереджає про можливість різноманітних негативних відповідей організму, але зустрічаються вони лише у відносно малого числа пацієнтів. Варто відзначити:
- порушення швидкості, ритму серцебиття;
- алергічні реакції;
- эозино-, лейко-, тромбоцито-, нейтро-, панцитопенію;
- анемію;
- анафілактичний шок;
- розлад зору, слуху;
- ангіоневротичний набряк;
- тягу до сну;
- судорожность, тремор;
- вертиго;
- задишку;
- підвищене газоутворення;
- міа-, артралгию;
- анорексію;
- гіпер-, гіпоглікемію;
- астенію;
- зниження тиску;
- активізацію ферментів печінки;
- збільшення кількості білірубіну в кров’яній плазмі;
- стурбованість, тривожність;
- спроби завдати собі шкоди;
- загострення порфірії.
Занадто багато!
Виробник вказує на можливість передозування, яка проявляє себе:
- змішаною свідомістю;
- судорожностью;
- запамороченнями;
- розладами ШКТ;
- ерозіями слизової;
- збільшенням інтервалу QT.
При виявленні факту передозування необхідно контролювати стан пацієнта, перевіряти роботу серця, знімаючи ЕКГ. Ведуть симптоматичну терапію. При гострому передозуванні промивають шлунок, використовують антациди для запобігання серйозної шкоди слизовим. Діаліз не показує ефективності. Антидоту до медикаменту немає.
Чи є альтернатива? Аналоги «Левофлоксацину»
Інструкція цього препарату містить вказівку на активне з’єднання, використане при виготовленні наступних фармацевтичних продуктів:
- «Леволет»;
- «Глево»;
- «Флорацид».
На ньому засновані медикаменти «Лефлобакт», «Элефлокс». У частині, що описує активні сполуки, подібні інструкції по застосуванню аналогів «Левофлоксацину»:
- «Ремедиа»;
- «Левостар»;
- «Флексид».
Найбільш доступними за ціною з перерахованих зараз є таблетки «Глево», ціна на які – близько ста карбованців, при цьому засіб є гідним, як випливає з відгуків, аналогом «Левофлоксацин». Інструкція по застосуванню «Глево» звертає увагу на неможливість використання складу у неповнолітньому віці, під час виношування дитини та грудного вигодовування.
Особливі випадки
Якщо виявлено синьогнійна паличка, стан пацієнта вимагає термінової госпіталізації, «Левофлоксацин» використовують як елемент комплексної терапії.
Штами мікроскопічних патологічних форм життя можуть придбати резистентність до активного компонента препарату. Показники стійкості суттєво варіюються в різних місцевостях, багато що залежить від часу. До того як розпочати застосування, слід дізнатися, наскільки стійкі штами, поширені в місцевості, регіоні, країні до антимікробному речовині. При відсутності вираженого ефекту при прийомі складу на тлі важкого захворювання важливо вчасно поставити мікробіологічний діагноз, визначити збудника, встановити ступінь чутливості до Левофлоксацину».
З накопиченої медичної статистики відомо, що особливо високий ризик стійкості до «Левофлоксацину» золотистого стафілокока, резистентного до метициліну. Якщо передбачається зараження саме цим мікроорганізмом, не слід використовувати «Левофлоксацин», поки лабораторні аналізи не підтвердять ефективність медикаменту в конкретному випадку.
Хінолони в цілому, «Левофлоксацин» зокрема, можуть спровокувати судомні стан у осіб, що мають до цього схильність. Акуратності потребує використання препарату, якщо людина раніше отримав черепно-мозкову травму або змушений проходити терапію препаратами, що зменшують поріг готовність мозку до судорожности.
Діагнози і «Левофлоксацин»
На тлі прима препарату є ризик тривалого рідкого стільця, містить кров. Це може вказувати на коліт, спровокований однією з форм клостридій. При підозрі на таке ускладнення стану пацієнта переводять на лікування антибіотиками:
- метронідазол;
- тейкопланін;
- ванкоміцин.
Не можна використовувати засоби, здатні сповільнити перистальтику ШКТ.
На тлі використання «Левофлоксацину» можливий тендиніт. Спостерігається таке рідко, але може стати причиною розриву сухожиль. Як правило, якщо побічний ефект розвивається, то в перші два дні з моменту початку прийому. Можливий двосторонній тендиніт. Більшою мірою ризик такого стану притаманний літнім хворим, а також приймають глюкокортикостероїди.
Якщо симптоми дозволяють запідозрити тендиніт, антибактеріальну терапію припиняють, починають курс відновлення цілісності сухожилля, иммобилизовав пошкоджену область.
Реакції на препарат
Відомо, що «Левофлоксацин» може спровокувати реакцію підвищеної чутливості, потенційно небезпечну для життя пацієнта. При натяках на такий алергічний відповідь необхідно припинити лікування і максимально оперативно потрапити на прийом до лікаря.
З медичної практики відомо кілька випадків бульозних реакцій, некролізу шкірних покривів, синдром Стівена-Джонсона, що розвивалися на тлі вживання «Левофлоксацин». При будь-яких шкірних проявах непереносимості, чутливості до препарату, при тривожних станах слизової медикамент не використовують, звертаються за допомогою до лікаря.
У вкрай невеликому відсотку випадків пацієнти при прийомі «Левофлоксацину» стикаються з реакцією фотосенсибілізації. Щоб мінімізувати ризик такого явища, під час терапії, ще два дні після її завершення рекомендовано уникати сильного опромінення ультрафіолетом, тобто не проводити час на сонячному світлі, не відвідувати солярії.
Використання препарату пов’язана з вірогідністю розвитку суперінфекції. Більшою мірою це властиво тривалим курсом лікування, коли в організмі починають активно розмножуватися колонії форм життя, не чутливих до левофлоксацину. Можливо зміна складу людської мікрофлори, поява суперінфекції. При тривалому лікуванні рекомендовано регулярно проводити дослідження для визначення рівня сприйнятливості патологічними левофлоксацину мікроорганізмами. Якщо встановлена суперінфекція, доктор коригує терапевтичну програму з урахуванням її особливостей.
